尼古丁的藥物動力學分析
當尼古丁進入體內,會經由血液傳送,并可通過血腦屏障,吸入后平均只需要7秒即可到達腦部。尼古丁在人體內的半衰期約為2小時。身體經由吸煙而獲得的尼古丁量,受很多因素影響,包括煙的品質、是否大口吸入、是否使用濾嘴都是影響的原因。口嚼式、口含式和吸入式的煙草等透過含于唇-牙齦間和直接用鼻子吸入等方式,尼古丁進入身體的效率較高。肝是主要代謝尼古丁的器官,分解酶為Cytochrome P450(主要是CYP2A6,CYP2B6也可作用于尼古丁),代謝產品為可替寧(cotnine)。......閱讀全文
尼古丁的藥物動力學分析
當尼古丁進入體內,會經由血液傳送,并可通過血腦屏障,吸入后平均只需要7秒即可到達腦部。尼古丁在人體內的半衰期約為2小時。身體經由吸煙而獲得的尼古丁量,受很多因素影響,包括煙的品質、是否大口吸入、是否使用濾嘴都是影響的原因。口嚼式、口含式和吸入式的煙草等透過含于唇-牙齦間和直接用鼻子吸入等方式,尼
關于尼古丁的毒性分析
近百年來一直與“死亡”“癌癥”等緊密聯系的尼古丁當前得到了不少新的關注,有不少專家為它正名。認為香煙中的尼古丁并沒有太多的危害,真正的致癌兇手是焦油和一氧化碳。 中國吸煙與健康協會副會長張義芳介紹說:“雖然科技界對尼古丁是否能致癌還沒有一個確定的說法,但是,尼古丁能讓人對煙草上癮是確定無誤的,
關于尼古丁的藥理學分析
尼古丁作用于煙堿乙酰膽堿接受體,特別是自律神經上的接受器((α1)2(β4)3)和中樞神經的接受器((α4)2(β2)3) ,前者位于副腎髓質和其他位置,后者位于中央神經系統。低濃度時,尼古丁增加了這些接受體的活性,尼古丁對于其他神經傳遞物也有小量直接作用。高濃度時抑制。
藥物動力學的概念
藥物動力學是一門較年輕的新興藥學與數學間的邊緣科學,是近20年來才獲得的迅速發展的藥學新領域。藥物動力學是研究藥物在動物體內的含量隨時間變化規律的科學,是藥理學的一種。
拉西地平的藥物動力學
口服腸道吸收迅速但不完全,絕對生物利用度30%~52%。血藥濃度達峰時間為30~150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝,有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出,其余代謝產物隨尿排出。
大扶康膠囊的藥物動力學
靜脈注射或口服的藥代動力學性質相似。口服吸收良好,在禁食條件下,口服后0.5-1.5小時血漿濃度達峰值,血漿藥物濃度可達同劑量藥物靜注后濃度的90%以上,劑量與血藥濃度成正比。血漿消除半衰期接近30小時。口服吸收率不受進食影響。每日一次,多劑量給藥后,血漿濃度約在4-5天達穩態濃度的90%。第一
藥物動力學應用介紹
藥物動力學已成為一種新的有用的工具,它在藥學領域里具有廣泛的應用。醫學上一些重大課題,如癌癥、冠心病、高血壓等迄今尚未找到的療效卓越的新藥。因而,尋找新藥的方式,正在逐漸從經驗轉向更為合理的形式。例如,通過生物化學、生物物理學、酶學、藥物動力學、統計學以及各種光譜技術以發展或設計新藥、新制劑、新劑型
尼古丁對副腎髓質的影響
尼古丁與腎上腺髓質的煙堿接受器結合后,會增加血液中腎上腺素的含量。透過與接受器結合,尼古丁使細胞去極化,鈣離子由鈣離子通道流入,鈣離子促使神經細胞以胞泌作用的方式,釋出腎上腺素和正腎上腺素至血液中,血液中腎上腺素增加,造成心跳加快,血壓升高,呼吸加快,就像高血糖的情形一樣。可替寧是尼古丁代謝的副
關于尼古丁歷史的由來介紹
尼古丁(Nicotine)的名字,來自煙草這種植物的學名Nicotiana tabacum,而煙草的學名是以一位駐葡萄牙的法國人Jean Nicot de Villemain而命名的。 1560年時,將煙草的種子由巴西寄回巴黎,并將之推廣于醫療用途。1828年,德國化學家Posselt和Rei
概述灰黃霉素的藥物動力學
從消化道吸收很不規則,差異較大,微粒灰黃霉素口服后吸收25~75%,超微粒灰黃霉素則幾乎全部吸收。吸收后沉積在皮膚、毛發和指甲的角蛋白內,口服數小時后就可在皮膚角質層中測出。僅小部分分布在體液和組織中。單劑口服500mg,24小時內血藥濃度達峰值,t1/2(半衰期)約24小時。主要在肝內代謝為6
依拉地平的藥物動力學
口服吸收,肝臟首關代謝(首過代謝)82%,達峰時間2~3h。血漿半衰期8.8±7.1h,血漿蛋白結合率>96%,表觀分布容積283L/kg,表明在體內有蓄積。代謝產物約60%~65%通過尿液排出,其余由糞便排出。
概述阿司匹林的藥物效應動力學
阿司匹林是最早被應用于抗栓治療的抗血小板藥物,已經被確立為治療急性心肌梗死(AMI),不穩定心絞痛及心肌梗死(MI)二期預防的經典用藥。作用原理是阿司匹林通過與環氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的羥基發生不可逆的乙酰化,導致COX失活,
藥物動力學的臨床意義
首先,藥物動力學作為一門用數學分析手段來處理藥物在體內的動態過程的科學,具有重大的理論價值,是“數學藥學”的重要組成部分,它的基本分析方法已經滲放到生物藥劑學,臨床藥劑學,藥物治療學,臨床藥理學,分子藥理學,生物化學,分析化學,藥劑學,藥理學及毒理學等多種科學領域中,已成為這些學科的最主要和最密切的
概述阿司匹林的藥物代謝動力學
口服后吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率,但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。該品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織,也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽蛋白結合率為65~90%。血藥濃
某些藥物代謝動力學數據
某些藥物代謝動力學數據藥 物生物利用度(%)尿排泄(%)血漿蛋白結合(%)清除率(ml·min-1·kg-1)分布容積(L/kg)半衰期(h)醋丁洛爾acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韋aciclovir15~3075153.370.692.4別嘌醇allopurinol80
關于尼古丁的替代療法介紹
尼古丁替代療法(NicotineReplacementTherapy, NRT)是以非煙草的形式、小劑量安全性好的尼古丁制劑,取代煙草中的尼古丁,其所提供的尼古丁,小于抽煙所得,但足以減少戒癮癥狀,在使用一段時間后,戒煙者尼古丁的攝取量逐漸減至最低,進而克服掉吸煙的習慣,達到戒煙成功的目的。
關于尼古丁的基本信息介紹
尼古丁(Nicotine),俗名煙堿,是一種有機化合物,化學式C10H14N2,有劇毒 [16] ,是一種存在于茄科植物(茄屬)中的生物堿,也是煙草的重要成分,還是N-膽堿受體激動藥的代表,對N1和N2受體及中樞神經系統均有作用,無臨床應用價值。 尼古丁會使人上癮或產生依賴性,重復使用尼古丁也
關于尼古丁的主要來源介紹
尼古丁不僅僅存在于煙葉之中,也存在于多種茄科植物的果實之中,例如番茄、枸杞子等植物中就含有尼古丁,而這些蔬菜和藥材卻被公認為是對人體有益的健康食物。正因為如此,世界衛生組織早在20世紀90年代就在全球大力推廣“尼古丁替代療法”進行戒煙,取代了以往從香煙中獲得的尼古丁,幫助人們在生理和心理上克服對
控煙與心血管保護——煙草依賴的藥物治療
? 吸煙是各類心血管可控危險因素中最有意義的危險因素。心血管疾病患者在藥物治療方案實施之前,首先要戒煙,戒煙的益處包括延緩心血管疾病進展、減少再次住院和降低死亡率。??? 2010年Curr Atheroscler Rep雜志刊登文章提出吸煙是各類心血管可控危險因素中最有意義的危險因素。吸煙致動
灰黃霉素藥物片劑的動力學介紹
本品口服吸收因制劑不同而異,該藥的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后幾乎全部吸收。進食脂肪可明顯增加吸收程度。本品血清蛋白結合率約為80%。本品吸收后可沉積在皮膚、毛發、甲的角質層,并與其角蛋白相結合,防止敏感皮膚癬菌等的繼續侵入,存在于淺表角質層的致病真菌則隨皮膚或毛發的脫落而離開
黃酮體藥物的藥動力學作用
黃體酮口服后迅速從胃腸道吸收,并在肝內迅速代謝而失活,所以不能口服。一般采用注射給藥,肌內注射黃體酮后迅速吸收,血中半衰期僅數min,并在肝內代謝,主要與葡萄糖醛酸結合,約12%代謝為孕烷二醇,代謝物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或陰道、直腸給藥也有效,其中經陰道黏膜吸收迅速,經2~6h血
基因療法有望治愈尼古丁成癮
一項新研究顯示,在小鼠實驗中,一種基于抗尼古丁抗體的基因療法可以阻止尼古丁進入腦部,從而避免小鼠對尼古丁成癮。研究人員表示,這可能成為一個治療吸煙成癮的新療法。 當吸煙者吸煙的時候,煙草中的尼古丁會經過肺部并在幾秒鐘內進入血液。這種成癮性的藥物會找到進入人大腦的途徑,然后附著在“獎勵受體”
藥物動力學研究方向和意義
藥物動力學研究的意義在于它在藥學領域里具有廣泛的應用,近年來,藥物動力學的研究在理論上,實驗方法上和應用上都有了飛速的發展,特別是電子計算機的應用,推動了藥物動力學的發展和應用。1.藥物動力學在新藥研制過程中的指導意義:回顧藥物研究的過程,剖析某些類型藥物的化學結構與藥物體內過程之間的關系,不難看出
西紅柿含有尼古丁?揭露食物隱藏的秘密
專家表示,番茄里面的尼古丁含量甚微,和香煙無法比擬。很多茄科植物中含有尼古丁,比如茄子、辣椒、土豆以及枸杞等。但是真的有那么可怕嗎? 尼古丁是一種劇毒成分。科普書上寫著,一匹活蹦亂跳的馬,只要靜脈注射8滴尼古丁,就能令其死亡;一支香煙中所含的尼古丁提取出來,注射到小鼠體內就會令其死亡。香煙的
戒煙的最佳方式,竟是加大尼古丁量?
當尼古丁通過香煙傳遞時,它被認為是地球上最容易上癮的物質之一,所以建議人們應該多吸而不是少吸來戒煙似乎有些奇怪。然而,最近的一項研究綜述證實了這一點。20多年來,尼古丁替代療法(NRT)一直被用來幫助人們安全戒煙。人們可以由醫生開處方購買,但在許多國家,也可以從雜貨店和藥店買到。圖片來源:htt
乙酰水楊酸的藥物效應動力學
阿司匹林是最早被應用于抗栓治療的抗血小板藥物,已經被確立為治療急性心肌梗死(AMI),不穩定心絞痛及心肌梗死(MI)二期預防的經典用藥。作用原理是阿司匹林通過與環氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的羥基發生不可逆的乙酰化,導致COX失活,
藥物動力學的定義和發展方向
藥物動力學(pharmacokinetics)亦稱藥動學,系應用動力學(kinetics)原理與數學模式,定量地描述與概括藥物通過各種途徑(如靜脈注射,靜脈滴注,口服給藥等)進入體內的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代謝(Metabolism)和排泄(Eliminat
多肽類藥物的藥代動力學研究
蛋白多肽類藥物的體內檢測難度很大,要求檢測方法應具有高度的專屬性,以及極高的靈敏度。傳統的光譜法、生物檢定和免疫分析等方法均有一定的局限性,而LC-MS/MS集高效液相色譜的高分離性能與質譜的高靈敏度、高專屬性于一體,已迅速成為藥物代謝與藥物動力學研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
大化所細胞色素P450催化尼古丁反應機理合作研究獲進展
中科院大連化學物理研究所復雜分子體系反應動力學研究組(1101組)與該所高級伙伴研究員、美國肯塔基大學湛昌國教授合作,在細胞色素P450 2A6催化尼古丁反應機理研究方面取得了新進展。 酶催化反應機理是當今計算化學研究中的前沿領域和熱門課題。理論計算作為一種有力的手段,能夠
最新研究證明蜜蜂也迷尼古丁
很多人喜歡喝咖啡和茶,因為咖啡因可以為大腦提神。其實蜜蜂也有類似的喜好,它們有時會吮吸含有天然咖啡因的花蜜,研究發現這似乎可以增強它們的記憶力。而今,又有一項研究表明,蜜蜂還喜歡享用另一種由植物產生的為人們熟知的藥物——尼古丁。 花蜜主要由糖分組成,可以為潛在的授粉者提供能量。但是一些花卉植物