概述貝那普利的藥代動力學
口服貝那普利0.5-1小時之內,血藥濃度達峰值,由尿回收測定的吸收量至少達37%。食物對吸收沒有明顯影響。貝那普利主要在肝臟被酯解成活性代謝物—貝那普利拉。在禁食情況下,口服后1-2小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。不禁食情況下,口服后2-4小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。貝那普利的血清蛋白結合率大約是96.7%,貝那普利拉大約是95.3%,根據體外研究,蛋白結合率不受年齡、肝功能障礙或濃度(在0.24-23.6μmol/L的濃度范圍內)的影響。 貝那普利幾乎全部代謝成貝那普利拉(貝那普利拉抑制ACE的活性大于貝那普利),貝那普利和貝那普利拉的葡萄糖醛酸結合物。在尿液中只有微量的貝那普利,大約有20%的藥物以貝那普利拉、4%的藥物以貝那普利葡萄糖苷酸、8%的藥物以貝那普利拉葡萄糖苷酸經尿排除。 在10—80mg劑量范圍內,貝那普利的藥代動力學存在劑量比例。在多次給藥時,貝那普利拉的效應半衰期是10-11小時;每天一次,給藥2-......閱讀全文
概述貝那普利的藥代動力學
口服貝那普利0.5-1小時之內,血藥濃度達峰值,由尿回收測定的吸收量至少達37%。食物對吸收沒有明顯影響。貝那普利主要在肝臟被酯解成活性代謝物—貝那普利拉。在禁食情況下,口服后1-2小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。不禁食情況下,口服后2-4小時貝那普利拉血藥濃度達峰值。貝那普利的血清蛋白結合率大約
概述鹽酸貝那普利片的藥代動力學
1、吸收和血漿濃度 至少37%的口服鹽酸貝那普利被吸收。該前體藥會快速地轉換成為具備藥理活性的代謝產物貝那普利拉。在空腹服用鹽酸貝那普利以后的30分鐘和60、90分鐘,貝那普利和貝那普利拉的血漿濃度分別達到其峰值。 在口服鹽酸貝那普利后的貝那普利拉的絕對生物利用度為靜脈注射代謝物后利用度的2
概述賴諾普利片的藥代動力學
賴諾普利是一種口服有效的不含巰基的ACE抑制劑。 吸收: 口服賴諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時左右出現。但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現時間有輕微的滯后趨勢。在尿回收率試驗所用的劑量范圍( 5-80mg)內,賴諾普利的平均吸收程度大約為25%,存在個體差異(6 -60%):心衰患
概述洛匹那韋利托那韋片的藥代動力學
人們已對洛匹那韋與利托那韋合并給藥時在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動力學特性進行了研究;這兩組人群間沒有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗中,HIV感染患者服用本品400/100 mg每日兩
概述貝那普利與其它藥物的相互作用
1.與其他降壓藥同用時降壓作用加強,其中與引起腎素釋放或影響交感活性的藥物同用呈較大的相加作用,與β-受體阻滯藥同用不會加強其降壓效應。 2.與利尿藥同用降壓作用增大,可引起嚴重低血壓。在開始貝那普利治療前原利尿藥應停用或減量,貝那普利開始劑量宜小,以后再根據血壓情況逐漸調整。 3.與其他擴
概述苯甲酸利扎曲普坦片的藥代動力學
本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發作對本品吸收或藥代參數的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲
關于利普妥的藥代動力學介紹
1、利普妥的藥代動力學: 利普妥口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,本品在肝臟經細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。本品蛋
關于米那普侖的藥代動力學介紹
米那普侖口服吸收迅速,生物利用度為85%,達峰時間(Tmax)為0.5~4h,血漿蛋白結合率約為13%,按每次25~100mg每日2次給藥時,其血藥濃度與給藥劑量呈線性關系。主要通過葡萄糖醛酸結合而代謝,90%經腎臟排出(其中50%~60%為藥物原形),經糞便排出量不足5%。 [2] 尚無中國
簡述貝那普利的物化性質
密度:1.26g/cm3 熔點:133-135°C(lit.) 沸點:691.2oC at 760 mmHg 閃點:371.8oC 折射率:1.607 儲存條件:Store in original container in a cool dark place. 蒸汽壓:4.69E-2
簡述貝那普利的藥理作用
貝那普利是一個前體藥物,在肝內水解成有活性的代謝產物貝那普利拉。后者是一種不含巰基的血管緊張素轉換酶(ACE)抑制藥,能抑制血管緊張素Ⅰ轉換為血管緊張素Ⅱ,結果使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活腎素活性增高。也可抑制緩激肽的降解,降低血管阻力,使血壓下降。心力衰竭時貝那普利能擴張動脈與靜
簡述貝那普利的適應癥
1、用于各類高血壓。 (用于中輕度高血壓病的治療,療效與卡托普利、依那普利、硝苯地平、尼群地平、普奈洛爾等藥物用常用量治療時相同。治療高血壓病為二線藥物。) 2、充血性心力衰竭,作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療。
關于貝那普利的用法用量介紹
1.高血壓: 未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg,每天1次,若療效不佳,可加至每日20mg。對某些日服一次的患者,在給藥間隔末期,降壓作用可能減弱,此類病人,每日總的劑量應均分成兩次服用,或加用利尿劑,本品治療高血壓的每日最大推薦量為40mg,一次或均分為兩次服用,如單獨服用鹽酸貝那
關于貝那普利中毒的基本介紹
貝那普利(苯那普利、洛汀新)為一種長效、不含巰基的血管緊張素轉換酶抑制劑,主要用于高血壓和充血性心衰的治療。本藥口服后30min血藥濃度達峰值,半衰期為10~11h。在肝內代謝,經腎臟和膽汁排出,腎功能不全者有一定蓄積作用。 常用量10~20mg,1/d,最大劑量40mg/d,口服。
關于鹽酸貝那普利片的簡介
鹽酸貝那普利片,適應癥為各期高血壓充血性心力衰竭作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級Ⅱ-Ⅳ)的輔助治療。 警告 一經檢測出懷孕時,應盡快停止使用本品。在妊娠的第二和第三階段(第四-第九月),腎素-血管緊張素系統的藥物會導致胎兒的損傷甚至死亡。詳見【孕婦及哺乳期
簡述貝那普利的禁忌癥
1、對貝那普利有過敏反應及有血管神經性水腫患者禁用。 2、孕婦禁用,哺乳期婦女禁用。 3、孤立腎、移植腎、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者。
概述非那雄胺的藥代動力學
吸收:非那雄胺(5mg)單劑口服,生物利用度為63%(34~108%),其生物利用度不受食物影響。血藥濃度于服藥后1~2小時達峰值,cmax為37ng/mL(范圍為27~49ng/mL)。 分布:平均穩態分布容積為76L(范圍44~96L),血漿蛋白結合率約為90%。多劑量口服后有少量緩慢蓄積
概述培哚普利吲達帕胺片的藥代動力學
1、與百普樂相關: 聯合使用培哚普利和吲達帕胺與分別單獨使用相比,無藥代動力學的改變。 2、與培哚普利相關: 培哚普利口服后吸收迅速。吸收量為服用量的65 ?-70%。 培哚普利水解成為一種特異性的血管緊張素轉化酶抑制劑-培哚普利拉。 培哚普利拉生成量受飲食的影響。血漿培哚普利拉達峰濃
概述賴諾普利氫氯噻嗪片的藥代動力學
同時服用賴諾普利及氫氯噻嗪,生物利用度僅輕微改變或不受影響。賴諾普利氫氯噻嗪片與兩種藥物同時分開服用是等效的。 1、賴諾普利藥代動力學 口服賴諾普利,大約7小時達到血藥濃度峰值。賴諾普利直接以原形藥的形式從尿中排除。根據尿回收率計算,服用賴諾普利劑量5-80mg,吸收程度大約為25%,但個體
關于-貝那普利的基本信息介紹
貝那普利,化學名為(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基}-2,3,4,5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-乙酸,熔點148-149℃。[α]D-159°(C=1.2,乙醇)。作為前體藥物,吸收迅速,主要在肝臟中轉換為有活性的代謝物貝那普利拉而發揮抑制血管緊張素
關于貝那普利的基本信息介紹
中文名稱:貝那普利 中文別名:(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基}-2,3,4,5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-乙酸;[S-(R^^,R^^)]-3-[[1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基]-2,3,4,5-四氫-2-氧-1H-1-苯并氮雜卓-1-乙酸
關于貝那普利的毒理學介紹
大鼠和小鼠每天給予貝那普利150mg/kg(以體重計,相當人體最大推薦劑量的110倍;以體表面積計,分別相當于人體最大推薦劑量的18倍和9倍),連續給藥2年,未發現致癌性的證據。 Ames試驗(有或無代謝激活)、體外培養的哺乳動物細胞致突變試驗或細胞核異常試驗未發現致突變活性。 貝那普利50
關于貝那普利的注意事項介紹
1.過敏反應和可能相關的反應 由于血管緊張素轉換酶抑制劑影響類花生酸和多肽(包括內源性緩激肽)的代謝,使用ACE抑制劑(包括鹽酸貝那普利)的病人可能發生多種不良反應,有的是嚴重不良反應。 2.血管性水腫 在使用ACE抑制劑的病人,已有臉部、手足、嘴、唇、舌、聲門和喉部血管性水腫的報道。在美
老年人使用貝那普利的介紹
貝那普利用于老年患者的安全性和有效性與成人患者無明顯差別,但不排除個別老年患者敏感性增高。貝那普利和貝那普利拉主要經腎臟排泄。由于老年患者更可能伴有腎臟功能降低,應注意劑量選擇并監測腎功能。 與所有降壓藥一樣,老年患者及其伴心衰、冠狀動脈及腦動脈硬化患者使用時均應注意。血壓的突然降低可引起重要
簡述貝那普利中毒的臨床表現
1.不良反應如頭痛、頭暈、乏力、疲勞、肌肉痛、咳嗽、惡心、腹瀉、鼻炎、咽炎、咽痛、偶見血紅蛋白濃度下降、白細胞減少、罕見血鉀升高。 2.中毒表現 (1)低血壓、休克。 (2)已有腎衰病人可加重或誘發腎衰竭。 (3)神經性水腫并發喉水腫,窒息而致命。 (4)咳嗽、呼吸困難、呼吸窘迫。
關于貝那普利中毒的治療要點介紹
1.出現藥物不良反應者,應立即停藥。口服大劑量者,則應迅速催吐,洗胃,輸液,加速藥物排泄。 2.出現低血壓,應補充血容量,糾正低血鈉,同時給予多巴胺等升壓藥物。 3.高血鉀者用5%碳酸氫鈉溶液100~200ml靜滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml靜脈注射,10%葡萄糖液500ml,按3
使用鹽酸貝那普利片過量的介紹
1、癥狀和體征: 雖未有本品過量的先例,但主要的癥狀可能是明顯的低血壓。 2、處理: 若服藥后不久,則應催吐,盡管其活性代謝物貝那普利拉只能少量透析,對于嚴重腎功能受損的病人,透析仍可作為正常消除的輔助方法。血壓顯著降低時,應靜注生理鹽水。
使用貝那普利的不良反應介紹
在高血壓病人中所見: 在6000例高血壓患者中,對貝那普利的安全性進行了評價,其中700多例患者使用貝那普利治療至少一年,貝那普利組和安慰劑組總的不良反應發生率相似,不良反應是輕微和短暫的,不良反應與年齡、療程、總劑量無關。 最常見的停藥原因是頭痛(0.6%)和咳嗽(0.5%)。在美國進行的
概述扎來普隆的藥代動力學
據國外文獻報道,在500多名健康人(包括年輕和年老的)、哺乳婦女和有肝病或腎病的病人,進行了扎來普隆的藥代動力學研究。在健康受試者中,進行了單量給藥60mg和一天一次給藥15mg、30mg共10天的藥代動力學研究,扎來普隆很快地被吸收,達峰濃度時間大約為1小時,消除半衰期(t1/2)大約為1小時
概述立普妥藥品的藥代動力學
1、藥代動力學和藥物代謝 吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小時內血漿濃度達峰(Cmax).吸收程度隨立普妥的劑量或正比例增加。立普妥(母體藥物)的絕對生物利用度約為14%而HMG-CoA還原酶抑制活性的系統生物利用度約為30%。系統生物利用度較低的原因在于進入體循環前胃腸粘膜清除和/或肝臟首
概述普瑞巴林膠囊的藥代動力學
在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。 1、吸收: 空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24至48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞