酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝臟中被代謝為羥基美托洛爾，其在體內的代謝受遺傳因素的影響。在白種人中90%為快代謝型，t1/2為3～4小時； 10%為慢代謝型，t1/2可達7.55小時。血漿高峰濃度的個體差異可達20倍。腎功能不全時無明顯改變。在肝內代謝，經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅少量（<5%）為原形物。不能經透析排出。緩釋片峰濃度明顯減低，達峰時間延長，谷峰變化小。口服1～2小時達有效血濃度，3～4天后達穩態，生物利用度為普通片的96%。與PP相似，食物可增加口服該品的血藥濃度達空腹時的一倍。體內分布容積為 5.6L/kg，血漿蛋白結合率約12%，可透過......閱讀全文
酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
簡述托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
關于酒石酸美托洛爾膠囊的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25%～60%，故生物利用度僅為40%～75%，與AT相近。口服血藥濃度達峰時間一般在1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與
酒石酸美托洛爾控釋片的藥代動力學
口服1～2小時后可達到有效血藥濃度，用藥3～4天后血藥濃度達穩態，血漿中主要以游離形式存在，僅有12%與血清清蛋白結合，經代謝后大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。
簡述酒石酸美托洛爾片的藥代動力學
本品的生物利用度為40-50%，在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后，對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝，三個主要的代謝物已被確定，均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄，其余的
酒石酸美托洛爾緩釋片
性狀本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主
簡述美托洛爾的藥代動力學
口服吸收迅速而完全，吸收率>90%，口服后1.5～2h血藥濃度達峰，生物利用度約50%，有效血藥濃度0.05～0.1μg/ml，藥物與血漿蛋白結合率約12%，半衰期3～4h，具有親脂性，主要經肝臟代謝，美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
簡述注射用酒石酸美托洛爾的藥代動力學
本品廣泛在肝臟代謝，靜脈給藥后大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h，本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合，能通過血腦屏障，亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄，腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘
簡述酒石酸美托洛爾注射液的藥代動力學
美托洛爾在肝臟中代謝。已經檢出三種主要代謝產物，但均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3～5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出。其余均以代謝產物的形式排出。 患者因素：美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響，因此在腎功能損害的患者中，沒有必要調劑量。肝硬化的患者所用的美托洛爾劑量通常
酒石酸美托洛爾緩釋片的基本介紹
酒石酸美托洛爾緩釋片用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。
簡述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ；每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹，以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解，顆粒分散于胃腸道巨大的表面上，藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響，以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩，作用超過24小時。 本品口服后吸
使用酒石酸美托洛爾緩釋片過量的介紹
過量可導致顯著的低血壓和心動過緩，這時可以先靜脈注射1～2mg阿托品，之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。若靜脈注射β-受體阻滯劑導致嚴重副反應如房室傳導阻滯、嚴重心動過緩或低血壓時，可以通過滴注β-受體激動劑—異丙基腎上腺素1～5μg/分鐘迅速糾正。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心
酒石酸美托洛爾
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在無水乙醇中略溶,在丙酮中極微溶解,在乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶熔點本品的熔點(通則0612)為120~124℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(通則0621
關于托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的簡介
本品為薄膜衣片，去掉膜衣顯白色或類白色。 本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥）。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用
關于托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的用法用量介紹
【適應癥】 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。 【用法與用量】 治療高血壓100～200mg/次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次，一日一次。急性心肌
酒石酸美托洛爾緩釋片的含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于酒石酸美托洛爾60mg),置200ml量瓶中,加流動相適量,超聲約30分鐘使酒石酸美托洛爾溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續溶液對照品溶液取酒石酸美托洛爾對照品,精密稱定,加流動相溶解并定
酒石酸美托洛爾緩釋片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾50mg),精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相適量,超聲約30分鐘使酒石酸美托洛爾溶解,放冷,用流動相溶解并稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含酒
關于酒石酸美托洛爾緩釋片的藥理毒理介紹
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
關于酒石酸美托洛爾緩釋片的用法用量介紹
治療高血壓100～200mg/次，一日2次，在血液動力學穩定后立即使用。急性心肌梗死主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時即出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡
酒石酸美托洛爾緩釋片基本性狀
本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色
酒石酸美托洛爾片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉,用乙醇溶解
酒石酸美托洛爾片
本品為白色片。
酒石酸美托洛爾膠囊
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品的內容物,加乙醇溶解并稀釋
簡述酒石酸美托洛爾緩釋片的使用禁忌
顯著心動過緩(心率 < 45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。
酒石酸美托洛爾緩釋片的注意事項
普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體
酒石酸美托洛爾緩釋片的藥理作用
本藥屬于2A類即無部分激動活性的 1-受體阻斷藥(心臟選擇性 -受體阻斷藥)。它對 1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩定作用。其阻斷 -受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對 1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
酒石酸美托洛爾緩釋片的類別及性狀
類別同酒石酸美托洛爾性狀本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色
酒石酸美托洛爾緩釋片的鑒別方法
(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉,用乙醇溶解并稀釋制成每1m1中
酒石酸美托洛爾緩釋片的規格貯藏方法
規格(1)100mg(2)150mg貯藏遮光,密封保存