簡述注射用酒石酸美托洛爾的藥代動力學
本品廣泛在肝臟代謝,靜脈給藥后大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h,本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合,能通過血腦屏障,亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄,腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘達到最大藥效。用5mg和15mg劑量注射產生心度降低最大幅度分別是10%和15%。對心率的影響兩個劑量以同樣速度與時間直線下降,5mg和10mg劑量對心率的影響分別在5和8小時消失。......閱讀全文
簡述注射用酒石酸美托洛爾的藥代動力學
本品廣泛在肝臟代謝,靜脈給藥后大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h,本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合,能通過血腦屏障,亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄,腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘
簡述酒石酸美托洛爾片的藥代動力學
本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個主要的代謝物已被確定,均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的
簡述美托洛爾的藥代動力學
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血藥濃度達峰,生物利用度約50%,有效血藥濃度0.05~0.1μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約12%,半衰期3~4h,具有親脂性,主要經肝臟代謝,美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
簡述酒石酸美托洛爾注射液的藥代動力學
美托洛爾在肝臟中代謝。已經檢出三種主要代謝產物,但均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3~5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出。其余均以代謝產物的形式排出。 患者因素:美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響,因此在腎功能損害的患者中,沒有必要調劑量。肝硬化的患者所用的美托洛爾劑量通常
簡述托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
酒石酸美托洛爾控釋片的藥代動力學
口服1~2小時后可達到有效血藥濃度,用藥3~4天后血藥濃度達穩態,血漿中主要以游離形式存在,僅有12%與血清清蛋白結合,經代謝后大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。
關于酒石酸美托洛爾膠囊的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25%~60%,故生物利用度僅為40%~75%,與AT相近。口服血藥濃度達峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與
酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
簡述注射用酒石酸美托洛爾的藥理毒理
為選擇性心臟β1-受體阻斷劑,對β2-受體作用較弱。 1.降低靜息時和運動時的心率和心輸出量。 2.降低運動時的收縮期血壓。 3.抑制異丙腎上腺素引起的心動過速。 4.降低反射直立的心動過速。 5.在正常人不能逆轉腎上β2介導的血管舒張作用。 6.在哮喘病人酒石酸美托洛爾降低FEV1
酒石酸美托洛爾
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在無水乙醇中略溶,在丙酮中極微溶解,在乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶熔點本品的熔點(通則0612)為120~124℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(通則0621
簡述酒石酸美托洛爾片的禁忌
心源性休克。病態竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯。不穩定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續地或間歇地接受β-受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率0.24秒或收縮壓
簡述-酒石酸美托洛爾膠囊的禁忌
低血壓、顯著心動過緩(心率
簡述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ;每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩,作用超過24小時。 本品口服后吸
酒石酸美托洛爾片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉,用乙醇溶解
酒石酸美托洛爾片
本品為白色片。
酒石酸美托洛爾膠囊
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品的內容物,加乙醇溶解并稀釋
注射用酒石酸美托洛爾的相關介紹
注射用酒石酸美托洛爾,用于治療: 1.快速性心律失常(快速性室上性心動過速及室性早搏); 2.誘導麻醉或麻醉期間出現的竇性心動過速。
關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
簡述酒石酸美托洛爾膠囊的藥理毒理
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻滯藥(心臟選擇性β-受體阻滯藥)。它對β1-受體有選擇性阻滯作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻滯β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
關于注射用酒石酸美托洛爾的禁忌介紹
Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯,心源性休克,嚴重竇性心動過緩(心率小于60次/分),收縮期血壓小于12kpa,心功能不全,病態竇房結綜合癥及孕婦禁用。 肝、腎功能不全及嚴重支氣管痙攣患者慎用。
簡述酒石酸美托洛爾片的適應癥
1、適應癥 用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。 2、規格 (1)25mg(2)50mg(3)100mg
簡述酒石酸美托洛爾注射液的禁忌
失代償性心功能不全,心源性休克,病態竇房結綜合癥,II度或III病房室傳導阻滯,有臨床意義的心動過緩。治療室上性快速型心律失常時,收縮壓小于110mmHg的患者不宜采用酒石酸美托洛爾靜脈給藥。
簡述酒石酸美托洛爾膠囊的適應癥
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。
簡述酒石酸美托洛爾控釋片的藥理毒理
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
酒石酸美托洛爾的檢查方法
酸度取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法測定(通則0631),pH值應為6.0~7.有關物質Ⅰ照薄層色譜法(通則0502)試驗供試品溶液取本品,加甲醇溶解并定量稀釋制成每lml中約含50mg的溶液。對照溶液(1)精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1m中含0.1mg的溶液。對照溶液(2)
關于注射用酒石酸美托洛爾的用法用量介紹
1.快速心律失常緊急治療: 酒石酸美托洛爾成人劑量5mg,用葡萄糖稀釋后,以每分鐘1~2mg速度緩慢靜脈注射,如病情需要5分鐘后重復注射一次,視病情而定,總劑量不超過10mg(靜脈注射后4~6小時,心律失常已經控制,用口服膠囊或片劑維持,每天2~3次,每次劑量不超過5mg) 2.誘導麻醉或麻
酒石酸美托洛爾注射液
性狀本品為無色的澄明液體鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間致(2)取本品,加乙醇制成每1ml中約含酒石酸美托洛爾20g的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401)測定,在224nm的波長處有最大吸收。(3)本品顯鈉鹽與氯化物鑒別(1)的反應(
酒石酸美托洛爾緩釋片
性狀本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主
簡述酒石酸美托洛爾緩釋片的使用禁忌
顯著心動過緩(心率 < 45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。
簡述普奈洛爾的藥代動力學
本品口服后胃腸道吸收較完全,廣泛地在肝內代謝,生物利用度約30%。藥后1-1.5小時達血藥濃度峰值,消除半衰期為2-3小時,血漿蛋白結合率90-95%。個體血藥濃度存在明顯差異,表觀分布容積3.9±6.0L/kg。經腎臟排泄,主要為代謝產物,小部分(