酒石酸美托洛爾控釋片的藥代動力學
口服1~2小時后可達到有效血藥濃度,用藥3~4天后血藥濃度達穩態,血漿中主要以游離形式存在,僅有12%與血清清蛋白結合,經代謝后大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。......閱讀全文
酒石酸美托洛爾控釋片的藥代動力學
口服1~2小時后可達到有效血藥濃度,用藥3~4天后血藥濃度達穩態,血漿中主要以游離形式存在,僅有12%與血清清蛋白結合,經代謝后大部分以無活性代謝產物從尿液中排泄。
簡述酒石酸美托洛爾片的藥代動力學
本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個主要的代謝物已被確定,均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的
關于酒石酸美托洛爾控釋片的簡介
酒石酸美托洛爾控釋片,適應癥為高血壓、心絞痛等。 顯著心動過緩(心率
酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
簡述托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
簡述酒石酸美托洛爾控釋片的藥理毒理
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房
使用酒石酸美托洛爾控釋片過量的介紹
過量可導致顯著的低血壓和心動過緩,這時可以先靜脈注射1~2mg阿托品,之后再給予間羥胺或去甲腎上腺素。 若靜脈注射β-受體阻滯劑導致嚴重副反應如房室傳導阻滯、嚴重心動過緩或低血壓時,可以通過滴注β-受體激動劑--異丙腎上腺素1~5mg/分鐘迅速糾正。 另有一例急性中毒一次服用50mg/片20
概述酒石酸美托洛爾控釋片的注意事項
1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復,但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時,其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-
關于酒石酸美托洛爾膠囊的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾(PP)與阿替洛爾(AT)之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25%~60%,故生物利用度僅為40%~75%,與AT相近。口服血藥濃度達峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與
簡述美托洛爾的藥代動力學
口服吸收迅速而完全,吸收率>90%,口服后1.5~2h血藥濃度達峰,生物利用度約50%,有效血藥濃度0.05~0.1μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約12%,半衰期3~4h,具有親脂性,主要經肝臟代謝,美托洛爾主要以代謝物從腎臟排泄。
酒石酸美托洛爾片
本品為白色片。
酒石酸美托洛爾片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉,用乙醇溶解
使用酒石酸美托洛爾控釋片的不良反應介紹
1.心血管系統:心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾病。 2.因脂溶性及較易透入中樞神經系統,故該系統的不良反應較多。疲乏和眩暈占10%,抑郁占5%,其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3.消化系統:惡心、胃痛、便秘[1%、腹瀉占5%,
簡述酒石酸美托洛爾控釋片的藥物相互作用
1、孕婦及哺乳期婦女用藥 妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題,包括胎兒發育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響,尤其是心動過緩,因此在妊娠或分娩期不宜使用。 2、藥物相互作用 與西米替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血中濃度。
簡述注射用酒石酸美托洛爾的藥代動力學
本品廣泛在肝臟代謝,靜脈給藥后大約95%藥量在72小時內原形及無活性代謝產物由尿液排出。清除率為92.4L/h,本品在血漿中約12%與血漿蛋白結合,能通過血腦屏障,亦能穿過胎盤及經過乳汁排泄,腦脊液中的濃度為血漿濃度的70%。靜注本品分布半衰期大約是12分鐘。在健康人志愿者靜注本品大約在20分鐘
簡述酒石酸美托洛爾注射液的藥代動力學
美托洛爾在肝臟中代謝。已經檢出三種主要代謝產物,但均無有臨床意義的β阻滯效應。血漿半衰期為3~5小時。美托洛爾劑量的5%以原形經腎臟排出。其余均以代謝產物的形式排出。 患者因素:美托洛爾的排出速率幾乎不受腎功能的影響,因此在腎功能損害的患者中,沒有必要調劑量。肝硬化的患者所用的美托洛爾劑量通常
關于美托洛爾緩釋片的藥代動力學介紹
美托洛爾的脂溶性介于PP與AT之間。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝臟代謝率達95%,首過效應為25~60%,故生物利用度僅為40~75%,與AT相近。口服血漿濃度高峰時間一般在1.5小時,最大作用時間為1~2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行,而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。主要在肝
酒石酸美托洛爾緩釋片
性狀本品為白色片或薄膜衣片,薄膜衣片除去包衣后顯白色或類白色鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主
酒石酸美托洛爾
性狀本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭。本品在水中極易溶解,在乙醇或三氯甲烷中易溶,在無水乙醇中略溶,在丙酮中極微溶解,在乙醚中幾乎不溶;在冰醋酸中易溶熔點本品的熔點(通則0612)為120~124℃比旋度取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液,依法測定(通則0621
簡述琥珀酸美托洛爾緩釋片的藥代動力學
本品由琥珀酸美托洛爾微囊化的顆粒組成 ;每個顆粒是一個獨立的貯庫單位。每個顆粒用聚合物薄膜包裹,以控制藥物的釋放速度。藥片接觸液體后快速崩解,顆粒分散于胃腸道巨大的表面上,藥物的釋放不受周圍液體pH值的影響,以幾乎恒定的速度釋放約20小時。該劑型的血藥濃度平穩,作用超過24小時。 本品口服后吸
簡述酒石酸美托洛爾片的禁忌
心源性休克。病態竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯。不穩定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續地或間歇地接受β-受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率0.24秒或收縮壓
酒石酸美托洛爾片的檢查方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當于酒石酸美托洛爾60mg),置200m量瓶中,加流動相適量,超聲約30分鐘使酒石酸美托洛爾溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取酒石酸美托洛爾對照品適量,精密稱定加流動相溶解并定
酒石酸美托洛爾膠囊
鑒別(1)取本品的內容物適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml,振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品的內容物,加乙醇溶解并稀釋
關于酒石酸美托洛爾片的基本介紹
酒石酸美托洛爾片,適應癥為用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。
酒石酸美托洛爾片的鑒別方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾50mg),精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相適量,超聲約30分鐘使酒石酸美托洛爾溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含酒
酒石酸美托洛爾片的基本性狀
(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品細粉,用乙醇溶解并稀釋制成每1ml
酒石酸美托洛爾片的基本性狀
(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。(3)取本品細粉,用乙醇溶解并稀釋制成每1ml
酒石酸美托洛爾片的鑒別方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾50mg),精密稱定,置25ml量瓶中,加流動相適量,超聲約30分鐘使酒石酸美托洛爾溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1ml中含酒
酒石酸美托洛爾片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品的細粉適量(約相當于酒石酸美托洛爾0.3g),加水10ml振搖使酒石酸美托洛爾溶解,濾過,濾液照酒石酸美托洛爾項下的鑒別(1)項試驗,顯相同的反應(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致(3)取本品細粉,用乙醇溶解并稀釋制成每1ml
關于托西爾康酒石酸美托洛爾緩釋片的簡介
本品為薄膜衣片,去掉膜衣顯白色或類白色。 本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用