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  • 簡述噻嗪類利尿藥的作用機制

    噻嗪類利尿藥作用于髓袢升支遠端和遠曲小管近端,抑制Na和Cl的重吸收而起到排鈉利尿的作用,由于流入遠曲小管和集合管的Na增多,使得鈉鉀的交換增多,故增加K的排泄,其利尿作用強度中等。利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制 主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解釋其對近端小管的作用。本類藥還能抑制磷酸二酯酶活性,減少腎小管對脂肪酸的攝取和線粒體氧耗,從而抑制腎小管對Na+、Cl-的主動重吸收。;誘導血管壁產生擴血管物質,如緩激肽、前列腺素(PGI2)等。故噻嗪類利尿藥的降壓機制除了血容量減少之外,一個重要的降壓機制是降低外周血管阻力,特別是其長時間降壓作用。......閱讀全文

    簡述噻嗪類利尿藥的作用機制

      噻嗪類利尿藥作用于髓袢升支遠端和遠曲小管近端,抑制Na和Cl的重吸收而起到排鈉利尿的作用,由于流入遠曲小管和集合管的Na增多,使得鈉鉀的交換增多,故增加K的排泄,其利尿作用強度中等。利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制 主要抑制遠端小管前段和近端小管(

    簡述噻嗪類利尿藥的藥理作用

      1、利尿作用:噻嗪類能增強NaCl和水的排出,產生溫和持久的利尿作用,但長期服用可導致低血鉀,噻嗪類藥物的作用依賴于前列腺素的產生,其作用效果也可被非甾體類抗炎藥所抑制。  2、抗利尿作用:噻嗪類利尿藥能明顯減少尿崩癥患者的尿量及口渴癥狀,主要因排Na使血漿滲透壓降低而減輕口渴感。其抗利尿機制不

    簡述噻嗪類利尿藥的臨床應用

      1、水腫:可用于各種原因引起的水腫。對輕、中度心源性水腫療效較好,是慢性心功能不全的主要治療藥物之一。對腎性水腫的療效與腎功能損傷程度有關,受損較輕者效果較好,肝性水腫在應用本類藥物時應預防低血鉀誘發肝性昏迷。  2、高血壓病:本類藥物是治療高血壓的基礎藥物之一,多與其他降壓類藥物合用,可減少后

    簡述噻嗪類利尿藥的藥物代謝動力學

      臨床上常用的噻嗪類利尿藥分為兩種類型:噻嗪型和噻嗪樣利尿藥。前者包括氫氯噻嗪、芐氟噻嗪等;后者包括吲達帕胺、氯噻酮等。藥代動力學:氫氯噻嗪的生物利用度為60%~70%,持續時間為16~24h,95%經腎臟排泄,清除半衰期9~10h;芐氟噻嗪的生物利用度為90%,持續時間12~18h,30%經腎臟

    關于噻嗪類利尿藥的基本介紹

      噻嗪類利尿藥又稱為中效能利尿藥(moderateefficacydiuretics)或Na+-CL-同向轉運子抑制藥,主要作用于遠曲小管近端,代表藥物:氫氯噻嗪。  噻嗪類利尿藥是一種降壓藥,可單獨用于治療早期高血壓,或與其他降壓藥聯合治療中、重度高血壓。  噻嗪類利尿藥是臨床上廣泛使用的一類口

    使用噻嗪類利尿藥的不良反應

      服用噻嗪類利尿藥有一些不良反應,大致如下:  ①低鈉血癥、低氯血癥和低鉀血癥性堿血癥:尤其以低鉀血癥為最常見的不良反應,為預防可采取間歇療法或與留鉀利尿藥合用,或及時補充鉀鹽。  ②高血糖癥:長期服用可致糖耐量降低,血糖升高,停藥即可恢復。糖尿病患者服用會使血糖增加,但不嚴重,因此,糖尿病患者并

    簡述氫氯噻嗪的藥理毒理作用

      一、對水、電解質排泄的影響  1、利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,

    簡述氫氯噻嗪的藥物相互作用

      1、腎上腺皮質激素、促腎上腺皮質激素、雌激素、兩性霉素B(靜脈用藥),能降低本藥的利尿作用,增加發生電解質紊亂的機會,尤其是低鉀血癥。  2、非甾體類消炎鎮痛藥尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,與前者抑制前列腺素合成有關。  3、與擬交感胺類藥物合用,利尿作用減弱。  4、考來烯胺(消膽胺)

    關于吩噻嗪類的代表藥物介紹

      1、鹽酸氯丙嗪  化學名為3-(2-氯-10H-吩噻嗪-10-基)-N,N-二甲基-丙烷-1-胺鹽酸鹽[3-(2-chloro-10H-phenothazine-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride],又名冬眠靈。使用吩噻嗪類藥物后,在

    關于吩噻嗪類的含量測定介紹

      1、非水溶液滴定法  吩噻嗪類藥物母核上氮原子的堿性極弱,不能被滴定,側鏈上脂氨基堿性較強,可以用非水溶液滴定法滴定。一般用冰醋酸或醋酐為溶劑,用高氯酸滴定液滴定,由于為鹽酸鹽,所以滴定前應加入一定量醋酸汞試液,使生成難離解的氯氣化汞,將鹽酸鹽轉化為醋酸鹽,再進行滴定。鹽酸異丙嗪用冰醋酸作溶劑,

    關于吩噻嗪類的體內代謝介紹

      吩噻嗪類藥物在體內的代謝過程是非常復雜的,產物至少在幾十種以上。代謝主要受CYP450酶的催化在肝臟進行。  代謝過程主要是氧化,其中5位S氧化,生成亞砜及其進一步氧化產物砜,兩者均是無活性的代謝物。苯環的氧化以7位酚羥基為主,7-羥繳丙嗪為活性代謝物。還有一些3-羥氯丙嗪、8-羥氯丙嗪產物。這

    簡述阿米洛利的藥理作用

      1、阿米洛利的分類:  一級分類:泌尿系統藥物 二級分類:利尿藥 三級分類:低效利尿藥 [3]  2、阿米洛利的藥物劑型:片劑:5mg。  3、阿米洛利的藥理作用:  本品為吡嗪衍生物,其作用與氨苯蝶啶相似。作用為干擾遠端腎小管和集合管中上皮鈉通道,在近端腎小管中抑制Na+-H+和Na+-K+交

    關于吩噻嗪類的基本信息介紹

      吩噻嗪類藥物結構:吩噻嗪類藥物為吩噻嗪的衍生物,具有硫氮雜蒽母核,抗精神病藥物。  吩噻嗪類抗精神病藥物是在20世紀40年代研究吩噻嗪類抗組胺藥異丙嗪(Prometha-zine)的構效關系時發現的,將異丙嗪側鏈的異丙基用直鏈的丙基替代,抗組織胺作用減弱,而產生抗精神病的作用。如果2位以氯取代,

    關于吩噻嗪類的基本性質介紹

      氯丙嗪及其他該類藥物具有的吩噻嗪母核,環中的S和N都是很好的電子給予體,所以特別容易被氧化。  氯丙嗪在空氣或日光中放置,漸變為紅棕色。氧化產物非常復雜,大約有十幾種,最初的氧化產物是醌式化合物。日光及重金屬離子對其氧化有催化作用。遇氧化劑則被破壞。因此注射液中需加入對氫醌、連二亞硫酸鈉、亞硫酸

    簡述氯沙坦鉀/氫氯噻嗪的藥理作用

      1、血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統的主要活性物質,為強效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內與AT1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學效應。同時,它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實另一種血

    關于留鉀利尿藥的基本信息介紹

      留鉀利尿藥又稱髓袢利尿藥。最常用的是呋喃苯胺酸(速尿),利尿酸鈉使用較少,可能因其副作用較大。丁苯氧酸作用更強。中效能利尿藥。最常用的是噻嗪類利尿藥,如雙氫氯噻嗪。低效能利尿藥。又稱留鉀利尿藥。常與噻嗪類藥物聯合應用。一方面增加噻嗪類療效,另一方面減少鉀的排出。有螺旋內酯(又稱安體舒通)、氨苯蝶

    關于吩噻嗪類的構效關系的介紹

      (一)苯環上取代基的影響  吩噻嗪苯環上取代基的位置和性質對抗精神病活性及強度都有密切關系。1、3和4位有取代基時活性均會降低,只有2位引入吸電子基團可增強活性。當氯丙嗪的2位氯被吸電子作用更強的氟甲基取代時,抗精神病活性增強,如三氟丙嗪抗精神病活性為氯丙嗪的4倍。2位取代基增強抗精神病的作用強

    簡述格列吡嗪控釋片的作用機制

      格列吡嗪通過刺激胰腺分泌胰島素達到其快速降血糖作用,本品的作用依賴于胰島β細胞的功能。胰腺外效應在磺脲類口服降糖藥物的作用機制中也起部分作用,增加胰島素敏感性和減少肝臟葡萄糖生成的胰外作用在格列吡嗪的作用機制中較為重要。但是,長期使用格列吡嗪降血糖的作用機制尚不十分清楚 。重要的是,格列吡嗪可刺

    簡述氫氯噻嗪片的藥理毒理

      (1)對水、電解質排泄的影響。 ① 利尿作用,尿鈉、鉀、氯、磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少。本類藥物作用機制 主要抑制遠端小管前段和近端小管(作用較輕)對氯化鈉的重吸收,從而增加遠端小管和集合管的Na+-K+交換,K+分泌增多。其作用機制尚未完全明了。本類藥物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活

    簡述氫氯噻嗪的適應癥

      1、水腫性疾病 :排泄體內過多的鈉和水,減少細胞外液容量,消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。  2、高血壓 :可單獨或與其他降壓藥聯合應用,主要用于治療原發性高血壓。  3、中樞性或腎性尿崩

    簡述氫氯噻嗪的鑒別測定實驗

      1、取該品50mg,置100mL量瓶中,用0.1mol/L氫氧化鈉溶液10mL溶解,再加水稀釋至刻度,搖勻,取該溶液2mL,置100mL量瓶中,用0.01mol/L氫氧化鈉溶液稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法(附錄Ⅳ A),在250nm~350nm波長范圍內測定吸光度,在273nm和32

    簡述氫氯噻嗪的理化性質

      一、理化性質  密度:1.693g/cm3  熔點:273°C  沸點:577oC  閃點:302.7oC  折射率:1.632  外觀:白色結晶性粉末  溶解性:溶于丙酮、苯、乙醚、氯仿、四氯化碳和乙醇,難溶于水 [30]  二、分子結構數據  摩爾折射率:62.71  摩爾體積(cm3/mo

    常見的抗心力衰竭藥—利尿藥的介紹

      利尿藥在心衰的治療中起著重要的作用,目前仍作為一線藥物廣泛用于各種心力衰竭的治療。  利尿藥促進Na+、H2O的排泄,減少血容量,降低心臟前負荷,改善心功能;降低靜脈壓,消除或緩解靜脈淤血及其所引發的肺水腫和外周水腫。對心力衰竭伴有水腫或有明顯淤血者尤為適用。  對輕度心力衰竭,單獨應用噻嗪類利

    簡述髓袢利尿藥的藥理作用

      髓袢利尿藥主要作用部位在髓袢升支粗段,干擾Na+-K+-2Cl-共同轉運系統,產生強大的利尿作用,為高效利尿藥。由于本段腎小管對NaCl的重吸收具有強大的能力,而且本類藥物不易導致酸中毒,因此是目前最有效的利尿藥。髓袢利尿藥能使腎小管對Na的重吸收由原來的99.4%下降為70%~80%,正常狀態

    概述復方鹽酸阿米洛利片的藥理毒理

      復方鹽酸阿米洛利片具有利尿、抗高血壓作用(主要歸功于氫氯噻嗪),而阿米洛利可防止接受噻嗪類利尿劑治療病人的鉀過度流失。與單用噻嗪或袢利尿藥相比,復方鹽酸阿米洛利片的尿鎂排泄量較少。復方鹽酸阿米洛利片的利尿作用在l—2小時內起效,并可持續24小時左右。  1、鹽酸阿米洛利  鹽酸阿米洛利是保鉀(抗

    概述復方鹽酸阿米洛利片的藥物相互作用

      對某些患者使用非甾體抗炎藥時會降低袢類、保鉀類及噻嗪類利尿藥的利尿、促尿鈉排泄及抗高血壓作用。因此,當復方鹽酸阿米洛利片與非甾體抗炎藥合用時,應嚴密觀察病人是否能達到預期的利尿效果。因消炎痛和保鉀利尿藥(包括復方鹽酸阿米洛利片)可能與血鉀水平升高有關,所以當使用這些藥物時應考慮到對鉀動力學及腎功

    治療腎性尿崩癥的概述

      基本原則是補足水量維持水平衡,減少糖、鹽等溶質攝入。注意改善病人的精神和營養狀態。  1.供給大量液體,防止脫水 對急性失水者,應靜脈補液(用5%葡萄糖溶液)。如病人血漿呈高滲狀態,應考慮輸入低張液。  2.限制溶質入量 如給低鹽、低蛋白飲食,氯化鈉應控制在0.5~1.0g/d,以減少對水的需要

    簡述雙氫氯噻嗪的適應癥

      1、水腫性疾病 :排泄體內過多的鈉和水,減少細胞外液容量,消除水腫。常見的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合癥、急慢性腎炎水腫、慢性腎功能衰竭早期、腎上腺皮質激素和雌激素治療所致的鈉、水潴留。  2、高血壓 :可單獨或與其他降壓藥聯合應用,主要用于治療原發性高血壓。  3、中樞性或腎性尿崩

    簡述頭孢噻肟三嗪的注意事項

      頭孢三嗪一般都能為人充分耐受。  1.不良反應如皮疹及其它過敏反應、腹瀉和其他胃腸紊亂,輕微的可逆性化驗改變等。  2.維生素K合成障礙及維生素K儲備不足(如慢性肝病、營養不良)等病人,應監測凝血酶原時間,補充維生素K。  3.本品抗菌范圍甚廣,膽汁中排出甚多,故可使結腸菌群發生明顯改變。  4

    簡述氫氯噻嗪中毒的臨床表現

      1、中樞神經系統  如疲倦、眩暈、頭昏、衰弱、無力、感覺異常、腱反射消失、精神錯亂、譫妄、驚厥、休克、昏迷等。  22、消化系統  口干、口渴、惡心、嘔吐、厭食、氣脹、腹瀉、急生胰腺炎、黃疸膽汁淤積性肝炎,有肝硬化病人可誘發肝性腦病。  3、循環系統  心悸、直立性低血壓,低血鉀所致心律失常。 

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