簡述馬來酸恩替卡韋片的適應癥
1、馬來酸恩替卡韋片的成份： 主要活性成份：馬來酸恩替卡韋。 化學名稱：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮馬來酸鹽一水合物。 分子式：C12H15N5O3·C4H4O4·H2O 分子量：411.38 2、馬來酸恩替卡韋片的性狀：本品為薄膠衣片，除去包衣后顯白色或類白色。 3、作用類別：鳥嘌呤核苷類似物 4、馬來酸恩替卡韋片的適應癥：本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 5、馬來酸恩替卡韋片的規格：0.5mg（以C12H15N5O3計）......閱讀全文
馬來酸恩替卡韋片的簡介
馬來酸恩替卡韋片，本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 核苷類藥物在單獨或與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用時，已經有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大，包括死亡病例的報道。 當慢性乙肝患者停止抗乙肝治療后， 包括恩替
馬來酸恩替卡韋片的生殖毒性
在生殖毒性研究中，連續4周給予恩替卡韋，劑量最高達30mg/kg，在給藥劑量超過人體最高推薦劑量1.0mg/天的90倍時，沒有發現雄性和雌性大鼠的生育力受到影響。在恩替卡韋的毒理學研究中，當劑量至人體劑量的35倍或以上時，發現嚙齒類動物與狗出現了輸精管的退行性變。在猴子實驗中，未發現睪丸的改變。
簡述馬來酸恩替卡韋片的作用機制
馬來酸恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底 物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性： (1) HBV多聚酶的啟
簡述馬來酸恩替卡韋片的致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長期致癌性研究中，藥物暴露量大約分別是人類最高推薦劑量（1.0mg/天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韋致癌性出現陽性結果。 在小鼠試驗中，當劑量至人體劑量的3至40倍時，雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的發生率增加。當劑量至人體劑量的40倍時，雄性和
關于馬來酸恩替卡韋片的用法用量介紹
患者應在有經驗的醫生指導下服用馬來酸恩替卡韋片。 1、馬來酸恩替卡韋片的推薦劑量： 成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg（兩片）。 馬來酸恩替卡韋片應空腹服用（餐前或餐后至少2小時
簡述馬來酸恩替卡韋片的適應癥
1、馬來酸恩替卡韋片的成份： 主要活性成份：馬來酸恩替卡韋。 化學名稱：2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮馬來酸鹽一水合物。 分子式：C12H15N5O3·C4H4O4·H2O 分子量：411.38 2、馬來
馬來酸恩替卡韋片的遺傳毒性簡介
在人類淋巴細胞培養的實驗中，發現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導荊。在Ames實驗（使用傷寒扦菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑）、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實驗中，發現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經口給藥微核實驗和DNA修復實驗中，恩替卡韋也呈陰性。
使用馬來酸恩替卡韋片的不良反應介紹
1．馬來酸恩替卡韋片 在馬來酸恩替卡韋片的國內臨床試驗中觀察到的不良反應有：腹瀉、惡心、大便稀、月經延期、皮疹、血肌酐升高，均為輕中度；觀察到實驗室檢查異常的項目有：白細胞計數、血紅蛋白、血小板計數、血尿素氮、血清肌酐。 2．恩替卡韋片 因馬來酸恩替卡韋吸收入血后仍為恩替卡韋，因此口服恩替
概述馬來酸恩替卡韋片的藥物相互作用
體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450( CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶： 1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、286和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時，思替卡
關于馬來酸恩替卡韋片的抗病毒活性
在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩馬來酸恩替卡韋片抑制50%病毒DNA臺成所需濃度（EC50）為0.004 H M。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50的中位值是0.026 μM(范圍0.01至0.059 μ M)。 馬來酸恩替卡韋片與HIV核
馬來酸恩替卡韋片的抗HIV病毒活性簡介
全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的Ⅰ型人類免疫缺陷毒株( HIV-1)的抑制活性，在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM；當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。在細胞培養中，恩替卡韋在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點置換，在恩替
簡述馬來酸恩替卡韋片的交叉耐藥性
在核苷類抗乙肝病毒藥物中已發現有交叉耐藥現象。在細胞試驗中發現恩替卡韋對含有拉米夫定和替比夫定耐藥位點變異（rtM204I/V±rtL180M）乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株減弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位點的置換變異，與拉米夫
關于馬來酸恩替卡韋片的注意事項介紹
1、腎功能不全的患者 肌酐清除率< 50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調整本品的給藥劑量（見[用法用量]。 2、肝移植受體患者 恩替卡韋及馬來酸恩替卡韋片治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制
不同人群使用馬來酸恩替卡韋片的簡介
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： 恩替卡韋及本品對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險-利益作出充分的權衡后，方可使用本品， 目前尚無資料提示馬來酸恩替卡韋片能影響HBV的母嬰傳播，因此。應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚
特殊人群使用馬來酸恩替卡韋片的簡介
1、性別：本品的藥代動力學不因性別的不同而改變。 2、種族：本品的藥代動力學不因種族的不同而改變。 3、老年人：一項評價年齡與本品藥代動力學關系的研究（口服本品1 mg）顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%，這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能不全者的劑
關于馬來酸恩替卡韋片的耐藥性培養介紹
位于逆轉錄酶區有rtM204I/V和rtL180M位點置換的拉米夫定耐藥株（LVDr）對恩替卡韋的敏感性較HBV野毒株下降了8倍。合并其他恩替卡韋耐藥氧基酸rtT184，rtS202和/或rtM250微店改變的，在細胞培養還發現，對恩替卡韋的敏感性降低。合并其他（rtT184A，C，F，G，I，
關于馬來酸恩替卡韋片的藥代動力學介紹
1、吸收 健康受試者口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6-10天后可達穩態，積累量約為兩倍。 食物對口服吸收的影響 進食標準高脂餐或低脂餐并同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變為1.0-1.5小時），Cma
馬來酸依那普利的制劑類型
(1)馬來酸依那普利片(2)馬來酸依那普利膠囊
馬來酸依那普利膠囊檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品的細粉適量,加流動相使馬來酸依那普利溶解并稀釋制成每1ml中約含馬來酸依那普利2mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1m中約含20pg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見馬來酸依那普利有關
馬來酸依那普利膠囊含量測定
照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品20粒,精密稱定,計算平均裝量。取內容物,混勻,研細,精密稱取適量(約相當于馬來酸依那普利20mg),置100m1量瓶中,加水適量,振搖,使馬來酸依那普利溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取馬來酸依那普利對照品適量,精密稱定,加水
馬來酸依那普利片的性狀
本品為白色或類白色片。
馬來酸依那普利的檢查方法
酸度取本品0.1g,加水10m1使溶解,依法測定(通則0631),pH值應為2.0~2.8。有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品,加流動相溶解并稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1m中約含20g的溶液。系統適用性溶液分別
馬來酸依那普利的雜質類型
質I(依那普利拉)O、OHC18H24N2O5348.39 N(S)-1-羧基-3-苯丙基]L丙氨酰L脯氨酸 雜質Ⅱ, (依那普利雙酮)H3C、O、∠O C20H26N2O4358.43 (2S)-2-[(3S,8aS)-3-甲基1,4二氧代-6,7,8,8a四氫H-吡咯[1,2-a]吡嗪-2-基]
馬來酸依那普利的含量測定方法
取本品約0.4g,精密稱定,加冰醋酸15ml與無水二氧六環(取二氧六環500ml,加入經干燥的4A分子篩10g,放置過夜,即得)5ml,微溫使溶解,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯純藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于4
馬來酸依那普利膠囊的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品的細粉適量,加流動相使馬來酸依那普利溶解并稀釋制成每1ml中約含馬來酸依那普利2mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀釋制成每1m中約含20pg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見馬來酸依那普利有關
馬來酸依那普利的鑒別方法
(1)取本品約20mg,加稀硫酸1ml,滴加高錳酸鉀試液,紅色即消失。(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集587圖)一致。
關于馬來酸依那普利的性狀介紹
1、基本信息 本品為N-[(S)-1-乙氧羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸順丁烯二酸鹽，按干燥品計算，含C20H28N2O5·C4H4O4不得少于98.5%。 2、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，微有引濕性。 本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲
馬來酸依那普利片的檢查方法
有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定供試品溶液取本品細粉適量,加流動相使馬來酸依那普利溶解并稀釋制成每1ml中約含馬來酸依那普利2mg的容液對照溶液精密量取供試品溶液適量,用流動相定量稀制成每1ml中約含20pg的溶液。系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見馬來酸依那普利有關物質
關于馬來酸依那普利的基本介紹
馬來酸依那普利，是一種有機化合物，化學式為C24H32N2O9，主要用作血管緊張素轉移酶抑制藥，用于各期原發型高血壓、腎性高血壓、充血性心力衰竭的治療。 1、基本信息 化學式：C24H32N2O9 分子量：492.519 CAS號：76095-16-4 EINECS號：278-375-
馬來酸依那普利的基本性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭,微有引濕性本品在甲醇中易溶,在水中略溶,在乙醇或丙酮中微溶在三氯甲烷中幾乎不溶。比旋度取本品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為41.0°至-43.5°。