概述恩替卡韋片的藥物相互作用
體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時,恩替卡韋不誘導人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。而且,同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。 研究恩替卡韋與拉米夫定,阿德福韋和替諾福韋的相互作用時,發現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩態藥代動力學均沒有改變。 由于恩替卡韋主要通過腎臟清除,服用降低腎功能或競爭性通過主動腎小球分泌的藥物的同時,服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。......閱讀全文
概述恩替卡韋的禁忌
對恩替卡韋或制劑中任何成分過敏者禁用。 患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋,并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重,所以應在醫生的指導下改變治療方法。 使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此,需要采取適當的防護措施。
關于恩替卡韋的基本介紹
恩替卡韋,抑制乙肝病毒復制的藥物,別名恩替卡韋水合物、恩替卡韋一水合物,最新抗乙肝病毒的一線藥物。恩替卡韋是環戊酰鳥苷類似物。II/III 期臨床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 復制;III 期臨床研究表明,對發生YMDD 變異者將劑量提高至每日1mg 能抑制HBV
概述恩替卡韋的藥物作用
體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P4(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時,恩替卡韋不誘導
簡述恩替卡韋的副作用
恩替卡韋副作用主要表現在以下幾個方面: 1、在國外進行的研究中,恩替卡韋片的主要副作用表現為:頭痛、疲勞、眩暈、惡心。少見不良反應包括嘔吐,嗜睡或者睡眠困難等癥狀,影響患者的生活質量。 2、在中國進行的臨床試驗中,恩替卡韋片的副作用有:ALT升高、頭痛頭暈、疲憊、眩暈、惡心、腹痛、腹瀉、腹部
簡述恩替卡韋的作用機制
恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:⑴HBV多聚酶的啟動;⑵前基因組mRN
關于恩替卡韋的耐藥介紹
一、藥物過量 目前尚無使用該品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量,須監測患者的毒性指標,必要時進行支持療法。 單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。 二、恩替卡韋
關于恩替卡韋片的簡介
恩替卡韋片,適應癥為本品適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 乙型肝炎嚴重急性惡化,HIV和HBV合并感染患者,乳酸性酸中毒伴肝腫大 1、有報告患者在停止乙肝抗病毒治療(包括恩替卡韋)后,發生病情嚴重急性惡化。對停止乙肝抗病毒治療
馬來酸恩替卡韋片的簡介
馬來酸恩替卡韋片,本品適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 核苷類藥物在單獨或與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用時,已經有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大,包括死亡病例的報道。 當慢性乙肝患者停止抗乙肝治療后, 包括恩替
恩替卡韋片的注意事項
1、恩替卡韋片的禁忌:對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。 2、恩替卡韋片的注意事項: 患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋,并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重,所以應在醫生的指導下改變治療方法。 使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳
關于恩替卡韋的臨床應用分析
恩替卡韋最佳的治療時間目前尚不知道,按照3期臨床方案設計的標準,病人在治療52周后,如果在48周時達到以下應答標準:乙肝病毒被抑制(bDNA法
恩替卡韋片的用法用量介紹
患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。片劑和口服溶液在健康受試者中是生物等效的,因此兩種劑型可互換使用。口服溶液詳細信息參見口服溶液說明書。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。 1、成人:口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每
概述恩替卡韋的應用人群
1、性別:恩替卡韋的藥代動力學不因性別的不同而改變。 2、種族:恩替卡韋的藥代動力學不因種族的不同而改變。 3、老年人:一項評價年齡與該品藥代動力學關系的研究(口服該品1.0mg)顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%,這很可能是由于個體腎功能的差異所造成的。老年人的用藥劑量參看腎功能
簡述恩替卡韋的適應癥
恩替卡韋停藥要結合患者各項檢測指標、癥狀體征及服藥時間等綜合分析判定,才可以對停藥時間作出較為正確的判定,這樣可以避免因停藥不當而造成病毒反彈現象的發生,所以說恩替卡韋停藥 [2]時間要聽從專業醫生指導,患者切勿在檢查指標正常或癥狀緩解時就擅自停服,治療上的中途而廢或盲目停藥不僅會影響治療效果而
馬來酸恩替卡韋片的生殖毒性
在生殖毒性研究中,連續4周給予恩替卡韋,劑量最高達30mg/kg,在給藥劑量超過人體最高推薦劑量1.0mg/天的90倍時,沒有發現雄性和雌性大鼠的生育力受到影響。在恩替卡韋的毒理學研究中,當劑量至人體劑量的35倍或以上時,發現嚙齒類動物與狗出現了輸精管的退行性變。在猴子實驗中,未發現睪丸的改變。
關于恩替卡韋的藥物的信息介紹
藥品名:潤眾 通用名稱:恩替卡韋分散片 英文名:Entecavir Dispersible Tablets 漢語拼音:Entikawei Fensanpian 【恩替卡韋的成份】本品主要成份為:恩替卡韋。化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊
簡述恩替卡韋的抗病毒活性
在傳染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.26μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對在細胞培養液中生長的1型人類免疫缺陷(H
恩替卡韋片薄膜衣的藥理毒理
恩替卡韋片薄膜衣為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性: (1)HBV多聚酶的啟動;
恩替卡韋的藥代動力學
1、吸收:健康人群口服用藥后,該品被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次,6—10天后可達穩態,累積量約為兩倍。 食物對口服吸收的影響:進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg該品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變為1.0—1.5小時),Cmax降低
不同人群使用恩替卡韋的介紹
1、藥物過量:據調查發現,在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良現象,建議:如果發生藥物過量,須監測患者的毒性指標,必要時進行支持療法。 治療乙肝并不能單純的依靠某種藥物,應該依據個體的病情不同,對癥下藥,綜合治療,才能保護身體的健康。 2、孕婦及哺乳
簡述馬來酸恩替卡韋片的作用機制
馬來酸恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底 物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性: (1) HBV多聚酶的啟
關于恩替卡韋片薄膜衣的基本介紹
恩替卡韋片薄膜衣,商品名博路定,本品適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 1、【恩替卡韋片薄膜衣的適應癥】 本品適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。 2、【恩替卡韋片
老年人使用恩替卡韋片的簡介
老年使用恩替卡韋片的注意事項: 由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加恩替卡韋片的臨床研究,尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄,在腎功能損傷的患者中,可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功
概述恩替卡韋片的藥物相互作用
體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時,恩替卡韋不
阿德福韋酯應答不佳恩替卡韋耐藥病例報告
病史一般資料:劉某,男性,30歲,未婚,大學文化水平。因“HBsAg陽性10余年,右上腹不適1周”于2005年11月門診就診。患者1995年體檢發現HBsAg陽性,當時肝功正常,未行診治及定期復查。此后定期復查肝功正常。1周前患者自覺右上腹不適,來我院門診就診。既往史:無特殊。家族史:無傳染病及遺傳
恩替卡韋治療慢性乙肝全球臨床試驗進展
??? 在全球近4億HBV感染者中,亞洲占了75%。HBV更是無情地選擇了中國,根據1992-1995年調查數據,我國慢性乙肝病人約3000萬例。衛生部最新數據顯示,HBV感染位居我國癌癥主要危險因素的第二位。目前批準的抗HBV藥物優缺點并存,但總體治療效果仍不理想。隨著一種新的核苷類似物——恩替卡
簡述馬來酸恩替卡韋片的致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長期致癌性研究中,藥物暴露量大約分別是人類最高推薦劑量(1.0mg/天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中,恩替卡韋致癌性出現陽性結果。 在小鼠試驗中,當劑量至人體劑量的3至40倍時,雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的發生率增加。當劑量至人體劑量的40倍時,雄性和
關于馬來酸恩替卡韋片的用法用量介紹
患者應在有經驗的醫生指導下服用馬來酸恩替卡韋片。 1、馬來酸恩替卡韋片的推薦劑量: 成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg(一片)。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(兩片)。 馬來酸恩替卡韋片應空腹服用(餐前或餐后至少2小時
簡述馬來酸恩替卡韋片的適應癥
1、馬來酸恩替卡韋片的成份: 主要活性成份:馬來酸恩替卡韋。 化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮馬來酸鹽一水合物。 分子式:C12H15N5O3·C4H4O4·H2O 分子量:411.38 2、馬來
馬來酸恩替卡韋片的遺傳毒性簡介
在人類淋巴細胞培養的實驗中,發現恩替卡韋是染色體斷裂的誘導荊。在Ames實驗(使用傷寒扦菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑)、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉染實驗中,發現恩替卡韋不是突變誘導劑。在大鼠的經口給藥微核實驗和DNA修復實驗中,恩替卡韋也呈陰性。
概述馬來酸恩替卡韋片的藥物相互作用
體內和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450( CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體內濃度約10000倍時,恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶: 1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、286和2E1。在濃度達到人體內濃度約340倍時,思替卡