簡述氟尿嘧啶軟膏的藥理毒理
氟尿嘧啶軟膏在體內先轉變為5-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的生物合成。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細胞。......閱讀全文
氟尿嘧啶的用途
本品為嘧啶類的氟化物,屬于抗代謝抗腫瘤藥,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉換成胸腺嘧啶核苷核,干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。 臨床用于結腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶如何使用?
氟尿嘧啶的使用方法和劑量因個體差異和治療目標而異。 氟尿嘧啶是一種抗腫瘤藥物,其使用方式包括靜脈注射和靜脈滴注。對于10ml/0.25g/支的氟尿嘧啶注射液,常見的用法和劑量如下: 單藥靜脈注射時,劑量通常為按體重一日10~20mg/kg,連續使用5~10天,一個療程的總劑量約為5~7克,有
氟尿嘧啶的副作用
1 胃腸道反應有食欲不振、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉。嚴重者有血性腹瀉或便血,應立即停藥,給以對癥治療,否則可致生命危險。2 骨髓抑制可致白細胞及血小板減少。3 注射部位可引起靜脈炎或動脈內膜炎。4 有脫發、皮膚或指甲色素沉著等。5 偶見對腎及心肌功能的影響。6 本品能生成神經毒性代謝物—
氟尿嘧啶的生理生化
本品為最常用的尿嘧啶抗代謝藥,在體內先經過一系列反應變成氟尿嘧啶脫氧核苷酸,然后發揮效應(影響DNA合成);尚能在體內轉化為氟尿嘧啶核苷摻入RNA,從而干擾蛋白質合成。主要作用在S期,但對其他各期細胞也有一定作用。易透過血腦屏障,易進入腦組織及腫瘤轉移灶。約10%~30%原型由尿中排出,約60%~8
氟尿嘧啶的藥物分析
方法名稱: 氟尿嘧啶的測定—分光光度法應用范圍: 本方法采用分光光度法測定氟尿嘧啶的含量。本方法適用于氟尿嘧啶。方法原理: 取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1mL中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法,在265nm波長處,測定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系數為552計算,即得
細胞化學詞匯氟尿嘧啶
中文名:氟尿嘧啶中文別名: 2,4-二羥基-5-氟嘧啶英文名稱: 5-FluorouracilCAS號: 51-21-8分子式: C4H3FN2O2分子量: 130.08MDL號: MFCD00006018Beilstein號: 127172EINECS號: 200-085-6熔點:282-286℃
氟尿嘧啶的檢查方法
含氟量取本品約15mg,精密稱定,照氟檢查法(通則0805)測定,含氟量應為13.1%~14.6%。溶液的澄清度取本品0.10g,加水10m溶解后,溶液應澄清;如顯渾濁,與1號濁度標準液(通則0902第一法)比較,不得更濃。氯化物取本品2.0g,加水100ml,加熱使溶解,放冷,濾過;分取濾液25m
氟尿嘧啶的成分檢測
(1)氯化物:取本品1.0g,加水100ml,加熱使溶解,放冷濾過;分取濾液25ml,依法檢查,與標準氯化鈉溶液3.5ml制成的對照液比較,不得更濃(0.014%)。 (2)硫酸鹽:取上述氯化物項下剩余的濾液40ml,依法檢查,與標準硫酸鉀溶液0.8ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)
氟尿嘧啶的癥狀介紹
5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌(局部涂抹)外陰白斑(局部涂抹)等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯合應用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術輔助治療,也用于一些非手術惡性腫瘤的姑息治療,尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統和胰腺的惡性腫瘤。
氟尿嘧啶的用法用量
①靜脈注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一療程總量5~10g。 ②靜脈滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一療程總量8-10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中點滴6~8小時,每10天為1療程。 對造
氟尿嘧啶的用法用量
①靜脈注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一療程總量5~10g。②靜脈滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一療程總量8-10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000mL中點滴6~8小時,每10天為1療程。對造血功能和營養
氟尿嘧啶的含量測定
照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定。供試品溶液取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10g的溶液測定法取供試品溶液,在265mm的波長處測定吸光度,按CAH3FN2O2的吸收系數(E1)為552計算。
氟尿嘧啶的作用與用途
本品為嘧啶類的氟化物,屬于抗代謝抗腫瘤藥,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉換成胸腺嘧啶核苷核,干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。臨床用于結腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶的生理生化屬性
本品為最常用的尿嘧啶抗代謝藥,在體內先經過一系列反應變成氟尿嘧啶脫氧核苷酸,然后發揮效應(影響DNA合成);尚能在體內轉化為氟尿嘧啶核苷摻入RNA,從而干擾蛋白質合成。主要作用在S期,但對其他各期細胞也有一定作用。易透過血腦屏障,易進入腦組織及腫瘤轉移灶。約10%~30%原型由尿中排出,約60%~8
氟尿嘧啶的注意事項
除醛氫葉酸外,許多藥物可與5-FU聯合應用以增強細胞毒性,臨床上最感興趣的與5-FU聯合應用的藥物有:(1)MTX:通過抑制瞟呤代謝和增加細胞池PRPP,MTX可增強5-FU合成代謝,增加RNA中的摻入,增加5-FU的活化。因此,當MTX用在5-FU前,可增加5-FU活性。(2)干擾素:減少胸苷酸合
氟尿嘧啶的基本信息
化學式: C4H3FN2O2分子量: 130.08CAS號: 51-21-8EINECS號:200-085-6
關于氟尿嘧啶的藥物分析
方法名稱: 氟尿嘧啶的測定—分光光度法 應用范圍: 本方法采用分光光度法測定氟尿嘧啶的含量。 本方法適用于氟尿嘧啶。 方法原理: 取本品適量,加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1mL中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法,在265nm波長處,測定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系數為
氟尿嘧啶的適應癥
5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌(局部涂抹)外陰白斑(局部涂抹)等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯合應用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術輔助治療,也用于一些非手術惡性腫瘤的姑息治療,尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統和胰腺的惡性腫瘤。以往
氟尿嘧啶的作用與用途
本品為嘧啶類的氟化物,屬于抗代謝抗腫瘤藥,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉換成胸腺嘧啶核苷核,干擾DNA合成。對RNA的合成也有一定的抑制作用。 臨床用于結腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。
氟尿嘧啶的基本性狀
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中幾乎不溶;在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。吸收系數取本品,精密稱定,加0.1mol/L鹽酸溶液溶解并定量稀釋制成每1m中約含12pg的溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在265nm的波長處測定吸光度,吸收系數(E)
氟尿嘧啶的藥理作用
由于5-FU是第一個根據一定設想而合成的抗代謝藥并在臨床上是應用最廣的抗嘧啶類藥物,對消化道癌及其他實體瘤有良好療效,在腫瘤內科治療中占有重要地位。本品需經過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸而具有抗腫瘤活性。5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位
氟尿嘧啶的鑒別方法
(1)取本品的水溶液(1→100)5ml,加溴試液lml,振搖,溴液的顏色即消失;加氫氧化鋇試液2ml,生成紫色沉淀。2)取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1ml,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻涂于管壁;加本品的細粉約2mg,微熱,轉動試管,溶液應不能再均勻涂于管壁,而類似油垢存在于管壁。(3)取含量測
氟尿嘧啶的基本信息
中文名:氟尿嘧啶中文別名: 2,4-二羥基-5-氟嘧啶英文名稱: 5-FluorouracilCAS號: 51-21-8分子式: C4H3FN2O2分子量: 130.08MDL號: MFCD00006018Beilstein號: 127172EINECS號: 200-085-6熔點:282-286℃
氟尿嘧啶的結構和應用
氟尿嘧啶,又名5-氟尿嘧啶,化學式為C4H3FN2O2,是一種嘧啶類似物,屬于抗代謝藥的一種,主要用于治療腫瘤。
氟尿嘧啶的物化性質
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中幾乎不溶,在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。熔點282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升華。最大吸收波長(0.1mol/L鹽酸中)265~266(ε 7070)。有腐蝕性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg
氟尿嘧啶的理化性質
密度:1.53g/cm3熔點:282-286℃閃點:196.5℃折射率:1.542外觀:白色結晶性粉末溶解性:溶于水,微溶于乙醇,在氯仿中幾乎不溶,在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解
簡述氟尿嘧啶的制備方法
由氟乙酸乙酯經縮合,環合水解而得: (1)縮合,環合將甲醇鈉甲醇溶液投入干燥的不銹鋼反應鍋內,攪拌下減壓濃縮至甲醇鈉成白色粉末,冷卻至50℃,加入甲苯,再冷至10℃以下,滴加甲酸乙酯。加完后仍保持10℃以下滴加氟乙酸乙酯。加畢,在30℃左右攪拌反應8小時。靜置,得淡黃色稠厚的混合物。在縮合物中
氟尿嘧啶的物化性質
本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中幾乎不溶,在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。熔點282~286℃(分解)。190~200℃(13.3Pa)升華。最大吸收波長(0.1mol/L鹽酸中)265~266(ε 7070)。有腐蝕性。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg
5氟尿嘧啶的鑒別
(1)取本品的水溶液(1→100)5mL,加溴試液1mL,振搖,溴液的顏色即消失;加氫氧化鋇試液2mL,生成紫色沉淀。(2)取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1mL,置小試管中,轉動試管,溶液應能均勻涂于管壁;加本品的細粉約2mg,微熱,轉動試管,溶液應不能再均勻涂于管壁,而類似油垢存在于管壁。(3)取含量
氟尿嘧啶凝膠的信息介紹
1、氟尿嘧啶凝膠的所屬類別: 化藥及生物制品>>皮膚科用藥>>皮膚抗感染藥>>其他皮膚抗感染藥 化藥及生物制品>>治療腫瘤的藥物>>抗腫瘤藥物>>細胞毒性藥物 化藥及生物制品>>影響免疫功能的藥物>>免疫抑制劑>>抗代謝藥 二、成份:氟尿嘧啶 化學名 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶