關于鹽酸伊立替康的藥理作用介紹
鹽酸伊立替康為抑制細胞生長的拓撲異構酶I抑制劑(L-抗腫瘤和免疫抑制劑)。實驗資料 ：伊立替康是半合成喜樹堿的衍生物，能特異性抑制DNA拓撲異構酶I。它在大多數組織中被羧酸酯酶代謝為SN-38，而后者作用于提純的拓撲異構酶I的活性比伊立替康更強，且對幾種鼠和人腫瘤細胞系的細胞毒性也強于伊立替康。SN-38或伊立替康可誘導單鏈DNA損傷，從而阻斷DNA復制叉，由此產生細胞毒性。這種細胞毒性是時間依賴性的，并特異性作用于S期。在體外實驗中，并未發現伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效識別，且顯示出對阿霉素和長春花堿耐藥的細胞系仍有細胞毒作用。另外，在體內實驗中，伊立替康對鼠腫瘤模型顯示了廣譜的抗瘤活性(PO3胰導管腺癌，MA-16/C乳腺癌，C38和C51結腸腺癌)，并有抗人異種移植腫瘤的活性(Co-4結腸腺癌，MX-1乳腺癌，St-5和SC-6胃腺癌)。伊立替康對表達P-糖蛋白MDR的腫瘤(長春新堿和阿霉素耐藥的P38......閱讀全文
伊立替康的性狀
本品（艾力—江蘇恒瑞產）為淡黃色至黃色的疏松塊狀物或粉末，（開普拓—輝瑞制藥產）及（億邁林—齊魯制藥產）均為淡黃色至黃色液體。
伊立替康的禁忌
1．禁用于有慢性腸炎和/或腸梗阻的患者。 2．禁用于對鹽酸伊立替康三水合物或其輔料有嚴重過敏反應史的患者。 3．禁用于孕期和哺乳期婦女。 4．禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。 5．禁用于嚴重骨髓功能衰竭的患者。 6．禁用于WHO行為狀態評分>2的患者。 7．老年人慎用。
如何儲存伊立替康？
避光: 伊立替康應存放在避光的容器中，以防止陽光直射。 干燥: 保持藥物遠離潮濕的環境，避免水分進入容器。 室溫: 通常，伊立替康應存放在室溫下，即15°C至30°C(59°F至86°F)。 兒童和寵物: 將伊立替康存放在兒童和寵物觸及不到的地方，以防止意外攝入。 原包裝: 請將伊立替康
伊立替康的藥理毒理
藥理作用 伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合，后者誘導可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結構解旋；伊立替康及其活性代謝物SN－38可與拓撲異構酶I－DNA復合物結合，從而阻止斷裂單鏈的再連接。現有研究提示，伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復制酶與拓撲異
伊立替康的藥理毒理
伊立替康是喜樹堿的半合成衍生物。喜樹堿可特異性地與拓撲異構酶I結合，后者誘導可逆性單鏈斷裂，從而使DNA雙鏈結構解旋；伊立替康及其活性代謝物SN－38可與拓撲異構酶I－DNA復合物結合，從而阻止斷裂單鏈的再連接。現有研究提示，伊立替康的細胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復制酶與拓撲異構酶I－DN
伊立替康的毒理研究
遺傳毒性：伊立替康和SN－38在Ames試驗中均未顯示出致突變性。伊立替康在CHO細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗中顯示了致斷裂作用。 生殖毒性：在嚙齒動物多次給藥試驗中，可見雄性動物生殖器官萎縮。雌性大鼠靜脈注射14C一伊立替康，其放射性可透過胎盤屏障，大鼠和家兔試驗中，可見本品對胚胎和胎兒
伊立替康的成分介紹
本品主要成份是鹽酸伊立替康。其化學名稱為（+）－（4S）－4,11－二乙基－4－羥基－9－[(4－哌啶基哌啶) 羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮鹽酸鹽三水合物。 其輔料為乳酸和甘露醇。
伊立替康的用法用量
本品推薦劑量為350mg/m2，靜脈滴注30～90分鐘，每三周一次。（注：劑量似乎偏大，實際操作中以有經驗的醫師指導為準。） 劑量調整： 對于無癥狀的嚴重中性粒細胞減少癥（中性粒細胞計數
簡述伊立替康的用藥禁忌
1、慢性腸炎和（或）腸梗阻的患者禁用伊立替康。 2、對鹽酸伊立替康三水合物或其輔料有嚴重過敏反應史的患者禁用伊立替康。 3、孕婦和哺乳期婦女禁用伊立替康。 4、膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者禁用伊立替康。 5、嚴重骨髓功能衰竭的患者禁用伊立替康。 6、WHO行為狀態評分﹥2的患者禁
伊立替康的適應癥
用于成人轉移性大腸癌的治療，對于經含5－Fu化療失敗的患者，本品可作為二線治療。同時，伊立替康應用于胃癌、食管癌、廣泛期小細胞肺癌的多種臨床試驗正在進行中，就已得出的階段性觀察結果來看，有很好的臨床適用前景，值得密切關注。
伊立替康的相互作用
尚無藥物相互作用方面的報道，但伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用，非去極化神經肌肉阻滯劑可能被拮抗。 聯合用藥：伊立替康與大量藥物合用，如抗組胺藥，NSAIDs，嗎啡，撲熱息痛，阿斯匹林，止吐藥，H2受體拮抗劑等，未見具有臨
哪些腫瘤對伊立替康敏感？
結直腸癌：伊立替康是晚期大腸癌的一線用藥，可以單獨使用或與其他藥物聯合應用。 肺癌：伊立替康可以用于非小細胞肺癌的治療，尤其是在術后輔助治療中。 胰腺癌：伊立替康可以用于局部進展期和轉移性胰腺癌的治療。 乳腺癌：伊立替康可以用于HER2陽性的晚期乳腺癌的治療。 胃癌：伊立替康可以用于晚期
伊立替康的注意事項
1．本品應在有經驗的腫瘤專科醫生指導下使用。 2．考慮到不良反應的性質及發生率，對以下患者應在充分權衡治療帶來的好處及可能發生的危險后再選用本藥： （1）患者具危險因素，特別是WHO行為狀態評分=2。 （2）在一些罕見的情況下，患者被認為不愿遵守有關不良反應處理措施的忠告時，（當遲發性腹瀉
伊立替康的禁忌情況有哪些？
慢性腸炎和（或）腸梗阻患者： 對鹽酸伊立替康三水合物或本品中的賦形劑有嚴重過敏反應史的患者； 孕期和哺乳期婦女； 膽紅素超過正常值上限3倍的患者； 嚴重骨髓功能衰竭患者； WHO一般狀態評分>；2的患者。
哪些腫瘤對伊立替康不敏感
伊立替康對某些腫瘤可能不敏感。 伊立替康主要用于治療晚期大腸癌，并且可以作為術后輔助化療使用。它對肺癌、乳腺癌、胰腺癌等也有一定的療效。不過，每種腫瘤對化療藥物的反應不同，有的可能對伊立替康不敏感。 在使用伊立替康期間，患者可能會遇到一些不良反應，如延遲性腹瀉和中性粒細胞減少等。在治療期間，
簡述鹽酸伊立替康的使用禁忌
鹽酸伊立替康的使用禁 忌： 1、鹽酸伊立替康禁用于有慢性腸炎和/或腸梗阻的患者。 2、鹽酸伊立替康禁用于對鹽酸伊立替康三水合物或其輔料有嚴重過敏反應史的患者。 3、鹽酸伊立替康禁用于孕期和哺乳期婦女。 4、鹽酸伊立替康禁用于膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。 5、鹽酸伊立替康禁用于嚴
使用伊立替康需要注意什么？
用藥劑量和時間: 嚴格按照醫生的指示使用藥物，不要自行增加或減少劑量。通常，伊立替康是靜脈注射給藥，醫生會根據您的具體情況來確定劑量和給藥時間。 定期檢查: 在使用伊立替康期間，醫生可能會要求您定期進行血液檢查、肝功能檢查等，以監測藥物的療效和副作用。 預防感染: 由于伊立替康可能降低您的免
使用伊立替康的不良反應介紹
伊立替康的主要劑量限制性毒性為延遲性腹瀉和中性粒細胞減少。 1、延遲性腹瀉 發生率為80%～90%，其中嚴重者占39%。中位發生時間為用藥后第5天，平均持續4天，嚴重者可致死。用藥24小時后出現的腹瀉均應視為延遲性腹瀉，一旦出現第一次水樣便或腹部異常腸蠕動，應立即開始口服洛哌丁胺，首劑4mg
關于伊立替康的基本信息介紹
伊立替康（Irinotecan）為半合成水溶性喜樹堿類衍生物。本品及其代謝產物SN38為DNA拓撲異構酶Ⅰ抑制劑，其與拓撲異構酶Ⅰ及DNA形成的復合物能引起DNA單鏈斷裂，阻止DNA復制及抑制RNA合成，為細胞周期S期特異性。 1、伊立替康的適應癥： 為晚期大腸癌的一線用藥，也可用于術后的輔
簡述伊立替康的藥物相互作用
伊立替康的藥物相互作用：目前無藥物相互作用的報道，但伊立替康與神經肌肉阻滯劑之間的相互作用不可忽視，具有抗膽堿酯酶活性的藥物可延長琥珀膽堿神經肌肉阻滯作用，非去極化神經肌肉阻滯劑可能被拮抗。 說明：上述內容僅作為介紹，伊立替康藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
伊立替康的藥代動力學
人體靜脈注射本品后，伊立替康的血漿濃度呈常指數消除。平均消除半衰期為6～12小時，活性代謝產物SN－3 8的消除半衰期為10～20小時。因為其內酯和羥基酸是化學平衡的，故活性內酯和SN－38的半衰期與完整的伊立替康和SN－38的半衰期相近。 在50～350mg/m2的劑量范圍內，伊立替康吸收面
如何預防伊立替康的不良反應？
預防伊立替康的不良反應需要謹慎并采取相應措施。 伊立替康的主要不良反應包括延遲性腹瀉和中性粒細胞減少。為了降低這些風險，您可以采取以下預防措施： 延遲性腹瀉：在用藥后24小時內出現腹瀉應視為延遲性腹瀉。一旦出現水樣便或腹部異常腸蠕動，應立即開始口服洛哌丁胺，首劑4mg，之后每2小時2mg，至
使用伊立替康的注意事項介紹
1、伊立替康不能靜脈推注，靜脈滴注時間亦不得少于30分鐘或超過90分鐘。 2、在使用本品24小時后及在下一周期化療前任何時間均有發生遲發性腹瀉的危險。靜脈滴注本品后發生首次稀便的中位時間是第5天，一旦發生應馬上通知醫生并立即開始適當的治療。 3、在伊立替康治療期間，每周應查全血細胞計數，應了
使用鹽酸伊立替康的不良反應
1、胃腸道 遲發性腹瀉： 腹瀉（用藥24小時后發生）是本品的劑量限制性毒性反應，在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20%發生嚴重腹瀉。 出現第一次稀便的中位時間為滴注本品后第5天。有個別病例出現假膜性結腸炎，其中1例已被細菌學證實（難辨梭狀芽胞桿菌）。 惡心與嘔吐：使用止吐藥后10%患者
伊立替康的不良反應有哪些
1．胃腸道： 遲發性腹瀉： 腹瀉（用藥24小時后發生）是本品的劑量限制性毒性反應，在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中20%發生嚴重腹瀉。 出現第一次稀便的中位時間為滴注本品后第5天。有個別病例出現假膜性結腸炎，其中1例已被細菌學證實（難辨梭狀芽胞桿菌）。 惡心與嘔吐： 使用止吐藥后10
關于鹽酸伊立替康注射液的簡介
鹽酸伊立替康注射液，適應癥為本品適用于晚期大腸癌患者的治療：·與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者；·作為單一用藥，治療經含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。 1、成份： 本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸伊立替康，4S-4，11-二乙基-4-羥基-9[（ 4-哌啶基
關于鹽酸伊立替康的基本信息介紹
鹽酸伊立替康主要成份是鹽酸伊立替康，化學名為（+）－（4S）－4,11－二乙基－4－羥基－9－(4－派啶基派啶) 羰基-1H-吡喃并3，4：6，7吲哚嗪1，2b喹啉－3，14－（4H，12H）－二酮鹽酸鹽三水合物。 鹽酸伊立替康推薦劑量為350mg/m2，靜脈滴注30～90分鐘，每三周一次。
關于鹽酸伊立替康的注意事項介紹
1．鹽酸伊立替康應在有經驗的腫瘤專科醫生指導下使用。 2．考慮到不良反應的性質及發生率，對以下患者應在充分權衡治療帶來的好處及可能發生的危險后再選用鹽酸伊立替康： （1）患者具危險因素，特別是WHO行為狀態評分=2。 （2）在一些罕見的情況下，患者被認為不愿遵守有關不良反應處理措施的忠告時
特殊人群使用鹽酸伊立替康的簡介
【孕婦及哺乳期婦女】由于鹽酸伊立替康在兔和大鼠實驗中發現有胚胎毒性，胎兒毒性及致畸性。因此，妊娠期間不能使用本品。育齡婦女在接受本品治療期間應避免懷孕，且如一旦懷孕應立即通知醫生。尚無法證實伊立替康是否會從人類乳汁分泌，但因為可能對哺乳嬰兒造成的不良反應，在使用鹽酸伊立替康治療期間應停止母乳喂養
關于鹽酸伊立替康的藥理作用介紹
鹽酸伊立替康為抑制細胞生長的拓撲異構酶I抑制劑(L-抗腫瘤和免疫抑制劑)。實驗資料 ：伊立替康是半合成喜樹堿的衍生物，能特異性抑制DNA拓撲異構酶I。它在大多數組織中被羧酸酯酶代謝為SN-38，而后者作用于提純的拓撲異構酶I的活性比伊立替康更強，且對幾種鼠和人腫瘤細胞系的細胞毒性也強于伊立替康。