艾杰爾飛諾美新型冠狀病毒候選藥物篩選分析方案
這個春節，疫情不期而至。當我們還沉浸在與家人的團聚時刻，并許下對新年的美好祝愿時，一場沒有硝煙的戰役已經打響！面對疫情的突發，中國科學院與上海科技大學免疫化學研究所組成聯合應急攻關團隊，并迅速展開對新型冠狀病毒（2019-nCoV）藥物研究。 2020年1月25日，中國科學院公布了一份題為《上海藥物所和上海科技大學聯合發現一批可能對新型肺炎有治療作用的老藥和中藥》的報告，該聯合小組快速表達了2019-nCoV水解酶（Mpro）并獲得了高分辨率晶體結構，在此基礎上，聯合小組綜合利用虛擬篩選和酶學測試相結合的策略，重點針對已上市藥物以及自建的“高成藥性化合物數據庫”和“藥用植物來源化合物成分數據庫”進行了藥物篩選，迅速發現了30種可能對2019-nCoV有治療作用的藥物、活性天然產物和中藥，建議在2019-nCoV感染肺炎患者臨床治療中予以考慮和關注。研究團隊后續將繼續深入開展針對性的抗2019-nCoV活性測試，為臨床研究和......閱讀全文
抗擊疫情|助力新型冠狀病毒候選藥物分離純化
自《新英格蘭醫學雜志》J. Med. Chem在線報道了美國首例新冠狀病毒患者的治愈后，瑞德西韋（Remdesivir）得到了廣泛的關注，目前該藥物已于2月3日正式開始臨床III期實驗*同時瑞德西韋（Remdesivir）?的合成路線也成了醫藥圈內備受關注的焦點，這里引用J. Med. Chem期刊
艾杰爾飛諾美新型冠狀病毒候選藥物篩選分析方案
這個春節，疫情不期而至。當我們還沉浸在與家人的團聚時刻，并許下對新年的美好祝愿時，一場沒有硝煙的戰役已經打響！面對疫情的突發，中國科學院與上海科技大學免疫化學研究所組成聯合應急攻關團隊，并迅速展開對新型冠狀病毒（2019-nCoV）藥物研究。 2020年1月25日，中國科學院公布了一份題為《上
我科學家找到戒毒候選靶標和候選藥物
記者4月2日從軍事醫學科學院了解到，經過近20年潛心研究，該院毒物藥物研究所李錦課題組在戒毒研究領域取得重要進展：不僅發現了一條新的阿片成癮調節機制，還找到一個較為理想的抗阿片成癮候選靶標和候選藥物胍丁胺。相關成果在《分子藥理學》等國際SCI雜志上發表研究論文40余篇。
上海藥物所發現抗凝血候選藥物
長久以來，血栓栓塞性疾病如深靜脈血栓、肺栓塞、腦卒中、急性冠脈綜合征等，嚴重威脅著人類的生命健康，而抗凝藥物被廣泛用于血栓栓塞性疾病的預防與治療。傳統抗凝藥物如肝素（普通肝素、低分子量肝素）、維生素K拮抗劑（華法林）等，在發揮其抗凝作用的同時，由于其自身存在的諸多缺陷，難以滿足臨床的廣泛需求。因
上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌，呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物，對多
上海藥物所發現新型抗MRSA候選藥物
耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）作為社區獲得性感染和院內獲得性感染中最常見的病原菌之一，其感染者的死亡率比非耐藥細菌感染者的死亡率高出64%，被世界衛生組織列為十分嚴重的耐藥細菌，呼吁開發新型抗生素用于治療MRSA感染。 螺嘧啶三酮類化合物是一類全新結構、全新作用機理的新型抗菌化合物，對多
致命真菌肺部感染的候選藥物
在分子水平上，與你想象的相比，你與浴簾上的霉菌或薩餅上的蘑菇有更多的共同點。人類和真菌共享相似的蛋白質，這使得真菌感染治療的困難和昂貴。 當前每名患者治療這些頑固的感染成本昂貴，并且對于治療全身性感染至少20年沒有出現新的抗真菌藥物。 現在，俄亥俄州立大學維克斯納醫療中心的研究人員已
結核病開源藥物開發項目發現首個候選藥物分子
該項目使用網絡工具測繪了結核分枝桿菌的4000個基因。 目標是開發結核病新療法的科學家把散落的結核分枝桿菌的遺傳信息集合在一起的一種獨特的努力已經發現了首個候選藥物分子。 當印度科學與工業研究理事會（CSIR）的主任Samir Brahmachari于2007年提出開源藥物開發（
純凈的晶體候選藥物晶型的選擇
更快更受控的晶體變型分析新技術在候選藥物中的應用。在候選藥物的分析中，常常要有分子的晶體變型分析這一過程而晶體變型的制備是非常復雜且費時費力的事情。而本文介紹的新技術則能更快地、更受控地完成晶體變型分析。 在藥品研發過程中，確定高效活性藥物成分API時，首先要制備出非結晶形式的這種化合物。天然的
Leukemia：克服抗性白血病的候選藥物
近日，法蘭克福大學血液學與俄羅斯的一家制藥公司合作開發出一種新的活性物質，能夠有效消除最積極形式的費城染色體陽性白血病。 近年來，費城染色體陽性白血病患者（Ph +）被治愈的機率大大增加。然而，大量患者會出現耐藥性。 但是現在，法蘭克福大學血液學與俄羅斯的制藥公司合作，已經開發出一種新的活性
Kishi合成10克最復雜全合成候選藥物
著名化學家Kishi小組與衛材科學家在《Scientific reports》上發表一篇軟海綿素（halichondrins）衍生物E7130全合成的文章，題目也不算客氣、叫做“A landmark in drug discovery based on complex natural produ
針對結核病持久感染的新型候選藥物
據估計，全世界約有1/3人口感染結核分枝桿菌（mycobacterium tuberculosis，Mtb)。已統計的感染人數接近15億，每年致死人數高達100多萬。由于結核分枝桿菌長期處于持續感染狀態，已成為世界范圍內消滅結核病（tuberculosis，TB）的最大阻礙之一。持續感染期的宿主
上海藥物所等發現新型抗血栓候選藥物58l
P2Y12受體拮抗如氯吡格雷自1997年獲批上市以來，一直是抗血小板聚集藥物領域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受體拮抗劑氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受體拮抗劑如替卡格雷有很多優勢，如起效快、出血風險低、停藥后血小板即恢復生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受體拮抗劑均為核苷類似物，在
Cell－Death－and－Disease:－RNF128有望成為ALI藥物干預的候選藥物
急性肺損傷(ALI)和急性呼吸窘迫綜合征(ARDS)是以嚴重的肺部炎癥、肺泡毛細血管屏障受損和肺水腫為特征的危及生命的呼吸系統疾病，死亡率高。ALI發生發展的分子機制尚未完全闡明，但肺泡巨噬細胞和中性粒細胞在ALI的發病機制中起著關鍵作用。 激活的中性粒細胞和肺泡巨噬細胞釋放過量的促炎細胞因子
新型冠狀病毒抗體類藥物研發進展
在之前的微信推文【完整梳理：新冠肺炎的藥物研發策略及進展】中，我們提到普通民眾關心現在是否有安全有效的藥物接近面世，科研人員和生物醫藥公司也關注抗病毒藥物研發的靶點與策略。文章中特別提到了抗體藥物的開發：表1.?目前部分基于新冠病毒基因組和病理學特性開發的針對性新藥列表那么現在，在抗體藥物研發這一塊
上海藥物所報道抗萬古霉素耐藥菌候選藥物
近日，中國科學院微生物研究所真菌學國家重點實驗室院士莊文穎及博士曾昭清在吉林、河南和湖北等地的大蠶蛾科昆蟲蟲繭上，發現一種肉座菌目真菌——繭殼菌Cocoonihabitus sinensis。 繭殼菌具有肉質子實體但不形成子座，子囊殼或疏或密地排列在蟲繭殘體上；長柱形子囊頂端加厚，通過狹窄
上海藥物所發現抗多藥耐藥革蘭氏陰性菌候選藥物
細菌耐藥性特別是革蘭氏陰性菌的耐藥性已成為危害人類健康的重大威脅，目前臨床上極度缺乏安全有效的治療多藥耐藥革蘭氏陰性菌感染的藥物，全球范圍內處于臨床研究的候選藥物更是寥寥無幾。2017年，世衛組織根據對新型抗生素的迫切需求程度將其分為極為重要、十分重要和中等重要三個類別。列為極為重要的包括耐碳青
上海藥物所報道抗萬古霉素耐藥菌候選藥物
2017年12月15日，中國科學院上海藥物研究所黃蔚課題組與藍樂夫課題組在ACS期刊《醫藥化學雜志》（Journal of Medicinal Chemistry）發表了題為“Extra sugar on vancomycin: new analogues for combating multi
－PLoS－ONE：新型候選藥物讓“青春痘”不再煩
記者12月13日從中科院昆明動物所獲悉，該所賴仞課題組設計合成的名為LZ1的小肽，對與痤瘡相關的微生物具有非常強烈的殺滅作用。相關成果發表在美國《公共科學圖書館-綜合》上。 據了解，痤瘡是發病于毛囊皮脂腺單位的一種慢性炎癥性皮膚病，好發于青少年，臨床表現為面部的粉刺、丘疹、膿皰、結節
上海藥物所在哮喘候選新藥研發方面取得進展
哮喘作為人體常見呼吸道疾病之一，已成為僅次于癌癥的世界第二大致死和致殘疾病。近年來哮喘患病人數因各種原因逐年上升，使得這一問題更不容忽視。糖皮質激素受體(Glucocortiucoids receptor，GR)是一個開發治療哮喘藥物的熱門靶標。至今，以其為靶點開發的糖皮質激素類藥物如flut
糖尿病候選藥物FGF21研究獲進展
2013年5月7日， 國際頂尖學術期刊《Cell Metabolism》雜志全文發表了溫州醫學院李校堃教授課題組的最新研究成果：“Adiponectin Mediates the Metabolic Effects of FGF21 on Glucose Homeostasis
泛冠狀病毒藥物開發的基礎知識
高致病性冠狀病毒感染成了這十年來廣受關注公共衛生問題。嚴重急性呼吸綜合征（SARS，2002-2004），中東呼吸綜合征（MERs，2012-至今），2019-nCov（COVID-19），每一個對人類健康，經濟發展都帶了巨大的沖擊。 病毒通過接觸，飛沫，氣溶膠等形式，引起廣泛傳播，引起高
我國研制的新型化合物－或為高效抗癌候選藥物
記者4日從湖北工業大學獲悉，新年前夕《美國化學學會會刊》在線發表了該校博士蘇正定及團隊的論文《一種高效恢復癌細胞中P53蛋白活性的雙抑制劑》。評審專家認為，該研究設計的“H109”雙功能抑制劑先導化合物是開創性的。該雜志副主編、國際著名蛋白質專家本杰明·F·葛拉瓦德教授認為該研究為治療癌癥提供了
科學家發現治療三陰性乳腺癌候選藥物
中美科學家最新發現，一種基于機體內天然蛋白質的重組藥物能同時阻斷乳腺癌細胞增長及向其他器官擴散的兩個通道，有望成為治療三陰性乳腺癌的候選藥物。相關研究1月3日發表在《癌細胞》上。圖片來源于網絡 三陰性乳腺癌指雌激素受體、孕激素受體和人表皮生長因子受體主要治療靶點均為陰性的乳腺癌，在所有乳腺癌中
抗2019nCoV候選藥物瑞德西韋研究熱點
2020年1月31號，《新英格蘭醫學雜志》報道了美國的第一例2019新型冠狀病毒[2019-nCoV]感染肺炎病人[1]，住院第7天開始使用吉利德科學[Gilead Sciences]在研藥物瑞德西韋[Remdesivir]，次日退燒，癥狀減輕！?圖片來自于參考文獻[1] 《新英格蘭醫學雜志》Rem
研究發現抗多藥耐藥革蘭氏陰性菌候選藥物
細菌耐藥性特別是革蘭氏陰性菌的耐藥性已成為危害人類健康的重大威脅，目前臨床上極度缺乏安全有效的治療多藥耐藥革蘭氏陰性菌感染的藥物，全球范圍內處于臨床研究的候選藥物更是寥寥無幾。2017年，世衛組織根據對新型抗生素的迫切需求程度將其分為極為重要、十分重要和中等重要三個類別。列為極為重要的包括耐碳青
抗2019nCoV候選藥物瑞德西韋研究熱點
2020年1月31號，《新英格蘭醫學雜志》報道了美國的第一例2019新型冠狀病毒[2019-nCoV]感染肺炎病人[1]，住院第7天開始使用吉利德科學[Gilead Sciences]在研藥物瑞德西韋[Remdesivir]，次日退燒，癥狀減輕！圖片來自于參考文獻[1] 《新英格蘭醫學雜志》Remd
注射一針，效果超半年！HIV候選長效藥物問世
今日，頂尖學術期刊《自然》在線發表的一篇最新論文，介紹了生物醫藥公司吉利德科學研發的一種全新小分子藥物，展現出長效治療HIV感染的潛力。初步臨床研究顯示，HIV感染者單劑注射這種藥物后，體內的病毒載量減少了，并且藥物在注射6個多月后仍在體內保持活性。 研究作者在論文中指出，每日口服的抗病毒“雞
NEJM/Science：基于Remdesivir的組合藥物對抗冠狀病毒前景
據數據，在中國，截止北京時間1月31號9時，全國確診人數已經達到9811例，疑似15238例，死亡213例，治愈214例。在美國，截至目前為止，確診的病例為六例，并且首次出現人傳人現象，目前患者分別在華盛頓州西雅圖地區，伊利諾伊州（2例），加州（2例）和亞利桑那州。AA（美國航空）、DELTA（
艾滋病藥物或可試用治療新型冠狀病毒肺炎
1月26日，北京市衛生健康委員會發布《關于治療艾滋病的藥物可試用治療新型冠狀病毒感染的肺炎情況說明》，說明指出：網傳一款抗艾滋病藥物在臨床治療中取得效果，所提及的藥物是國家衛生健康委《新型冠狀病毒感染的肺炎診療方案（試行第三版）》中推薦的治療方式。洛匹那韋/利托那韋在京有儲備。三所承擔救治任務的