關于逆轉錄酶抑制劑的概述
逆轉錄酶（RT）早于1964年發現，在結構上逆轉錄酶由兩個亞基α和β組成，α亞基的分子量為6.2萬，β亞基的分子量為9.5萬。在功能上，逆轉錄酶具有DNA聚合酶、內切酶和類似RNaseH活性；同時具有結合t-RNA和解開DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆轉錄酶在宿主細胞內有3個基因表達為多蛋白，與普通的DNA聚合酶一樣，在合成DNA時也需要引物，其所需的引物一般為t-RNA。 核苷酸類HIV逆轉錄酶抑制（NRTI）劑起源于上世紀90年代，1987年第1個對抗人體免疫缺陷病毒和治療獲得性免疫缺乏綜合征即艾滋病的藥物齊多夫定(AZT)問市，開創了化學藥物治療AIDS先驅，為當時束手無策的AIDS者帶來一絲期盼。此后，核苷酸類HIV逆轉錄酶抑制劑（NRTI）和非核苷酸類HIV逆轉錄酶抑制劑（NNRTI）、HIV蛋白酶抑制劑（PI）的研發如雨后春筍，發展趨勢迅猛，速度排序為抗病毒藥之首。 迄今已約有100多種新藥加盟，包括......閱讀全文
關于逆轉錄酶抑制劑的概述
逆轉錄酶（RT）早于1964年發現，在結構上逆轉錄酶由兩個亞基α和β組成，α亞基的分子量為6.2萬，β亞基的分子量為9.5萬。在功能上，逆轉錄酶具有DNA聚合酶、內切酶和類似RNaseH活性；同時具有結合t-RNA和解開DNA-DNA或RNA-DNA的活性。逆轉錄酶在宿主細胞內有3個基因表達為多
概述逆轉錄酶抑制劑的合理應用
(1)對于抗病毒治療失敗者,病毒反彈緣于患者的依從性差和對藥物的耐受性,因此及時應用其他逆轉錄酶抑制劑更換,為選擇適宜的替代藥,確定藥物相關不良反應是由哪種藥所致尤為重要。 (2)鑒于對胎兒的安全性數據尚不充分,逆轉錄酶抑制劑對幼、嬰兒可能有不利的影響,并通過乳汁分泌,因此對妊娠、哺乳期婦女慎
關于逆轉錄酶抑制劑的基本介紹
獲得性免疫缺陷綜合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的嚴重傳染性疾病。HIV是一種逆轉錄病毒，其逆轉錄過程就是在病毒逆轉錄酶的作用下，以病毒RNA為模板合成前病毒DNA的過程。病毒逆轉錄酶在病毒生命周期中的獨特功能使其成為抗病毒治療的重要靶點 。逆轉錄酶抑制劑能夠特異性作用于
逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HIV-
逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HIV-
逆轉錄酶抑制劑的應用
(1)對于抗病毒治療失敗者,病毒反彈緣于患者的依從性差和對藥物的耐受性,因此及時應用其他逆轉錄酶抑制劑更換,為選擇適宜的替代藥,確定藥物相關不良反應是由哪種藥所致尤為重要。(2)鑒于對胎兒的安全性數據尚不充分,逆轉錄酶抑制劑對幼、嬰兒可能有不利的影響,并通過乳汁分泌,因此對妊娠、哺乳期婦女慎用；對兒
逆轉錄酶抑制劑的分類
1.核苷類逆轉錄酶抑制劑上市的HIV-1核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)按結構可以分為三類? ?:(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2'
逆轉錄酶抑制劑的分類
1.核苷類逆轉錄酶抑制劑上市的HIV-1核苷類逆轉錄酶抑制劑(NRTI)按結構可以分為三類 :(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2',3
簡述逆轉錄酶抑制劑的作用
NRTI均為DNA的天然底物的衍生物,其中AZT和d4T為脫氧胸苷的類似物；ddC和3TC為脫氧胞苷的類似物；ddI和TNF為脫氧腺苷的類似物；ABC為脫氧鳥苷的類似物,均需在細胞內轉化為活性的三磷酸衍生物,通過胸苷激酶、胸苷酸激酶的磷酸化作用,形成活化型三磷酸體(AZTTP)。AZTTP為HI
逆轉錄酶抑制劑的合理應用
(1)對于抗病毒治療失敗者,病毒反彈緣于患者的依從性差和對藥物的耐受性,因此及時應用其他逆轉錄酶抑制劑更換,為選擇適宜的替代藥,確定藥物相關不良反應是由哪種藥所致尤為重要。(2)鑒于對胎兒的安全性數據尚不充分,逆轉錄酶抑制劑對幼、嬰兒可能有不利的影響,并通過乳汁分泌,因此對妊娠、哺乳期婦女慎用；對兒
逆轉錄酶抑制劑的基本信息
獲得性免疫缺陷綜合征（艾滋病，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(HIV)引起的嚴重傳染性疾病。HIV是一種逆轉錄病毒，其逆轉錄過程就是在病毒逆轉錄酶的作用下，以病毒RNA為模板合成前病毒DNA的過程。病毒逆轉錄酶在病毒生命周期中的獨特功能使其成為抗病毒治療的重要靶點 。逆轉錄酶抑制劑能夠特異性作用于病毒
核苷類逆轉錄酶抑制劑的種類
(1)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分被修飾,包括:AZT,d4T和ABC；(2)2',3'-二脫氧核苷類在糖基部分沒有被修飾,包括:ddI和ddC；(3)2',3'-二脫氧核苷類的L型對映體,包括:3TC。
簡述逆轉錄酶抑制劑的臨床應用評價
1.減少HIV-1病毒載量 2.增加CD4+淋巴細胞計數 3.調整耐藥患者的抗病毒治療失敗 4.調整出現不良反應的治療
PNAS：片段篩選發現HIV逆轉錄酶抑制劑
近日，來自澳大利亞的科學家在國際學術期刊PNAS發表了一項最新研究進展，他們通過研究發現了三種針對HIV-1逆轉錄酶的片段化抑制劑，能夠有效抑制HIV-1逆轉錄酶活性，為HIV-1預防和治療藥物開發提供了重要信息。 基于片段篩選的方法可用于發現新的活性位點或變構抑制劑以進行治療干預。在該項研究
關于逆轉錄酶的簡介
多反轉錄酶都具有多種酶活性，主要包括以下幾種活性 。 ①RNA指導的DNA聚合酶活性；以RNA為模板，催化dNTP聚合成DNA的過程。此酶需要RNA為引物，多為色氨酸的tRNA，在引物tRNA3′－末端以5′→3′方向合成DNA。反轉錄酶中不具有3′→5′外切酶活性，因此沒有校正功能，所以由反
非核苷類逆轉錄酶抑制劑(NNRTI)的優缺點介紹
NNRTIs是一類在結構上差異較大,但作用機制相似的化合物。它們都結合于HIV-1RT上一個非底物結合的變構部位,形成一種蝴蝶狀的構型,這一構型正好嵌入到RT上變構部位的袋狀結構中。NNRTIs對RT的抑制劑為非競爭性抑制。通過與NRTIs作比較,可以發現NNRTIs的優點在于:對細胞的毒性很小,在
關于HMGCoA還原酶抑制劑的概述
HMG-CoA（羥甲基戊二酰輔酶A）還原酶是體內生物合成膽固醇（Ch）過程中的限速酶，能催化底物HMG-CoA生成產物甲羥戊酸，是體內合成膽固醇的限速步驟。HMG-CoA還原酶是調節血脂藥物的重要作用靶點。HMG-CoA還原酶抑制劑與底物HMG-CoA具有相似的結構片段，抑制劑與HMG-CoA還
關于逆轉錄酶的醫學發展介紹
細胞的衰老和老化被認為和染色體末端由重復的DNA（TTAGGG）序列所組成的端粒序列的丟失相關。隨著細胞的每次分裂，端粒會丟失50～200bp，當端粒縮短到一定程度就不再保護染色體免受重組或降解，細胞分裂的控制點就此得到信號而產生作用，可使細胞分裂停止并進入老化過程致細胞死亡。端粒長度的維持即重
關于AMV逆轉錄酶的基本介紹
amv逆轉錄酶分離自禽類成髓細胞瘤病毒，其方法由houts等人的方法改進而來。分離得到的酶是分子量為157kd的αβ全酶。amv逆轉錄酶經高度純化，完全無核酸酶污染。amv逆轉錄酶可用于cdna合成，也可用于rna和dna的雙脫氧測序。amv逆轉錄酶以總rnd或polya+rnd為模板，具有以r
關于逆轉錄酶的合成步驟介紹
1、使用前每個組份輕輕混勻，然后2000rpm離心20s 2、取滅過菌且無核酸酶的0.2ml離心管，依次加入2～5μgRNAnμL 3、65℃保溫5min，然后冰浴5min； 4、往3步驟中的0.2ml離心管依次加入下列組份 RNase抑制劑（40u/μL）0.5μL 10×M-MLV
科學基金項目最新文章：HIV逆轉錄酶抑制劑
逆轉錄酶(reverse transcriptase, RT)在HIV從mRNA 逆轉錄成 DNA 的過程中起著決定性作用, 因此成為抗艾滋病藥物設計的重要靶點之一，近期來自云南大學，教育部自然資源藥物化學重點實驗室等處的研究人員采用分子全息定量構效關系(hologram quantit
科學基金項目最新文章：HIV逆轉錄酶抑制劑
逆轉錄酶(reverse transcriptase, RT)在HIV從mRNA 逆轉錄成 DNA 的過程中起著決定性作用, 因此成為抗艾滋病藥物設計的重要靶點之一，近期來自云南大學，教育部自然資源藥物化學重點實驗室等處的研究人員采用分子全息定量構效關系(hologram quantit
關于逆轉錄酶的社會效益介紹
由它催化轉錄合成的DNA稱為互補DNA(cDNA)。通常情況下，細胞內的轉錄應由DNA到RNA的，所得RNA為信使RNA（mRNA）供蛋白質合成作模板用。而在部分RNA病毒中，要實現自身擴增，必須具有DNA，因此先由RNA逆轉錄合成cDNA再由cDNA轉錄出RNA。逆轉錄酶可用RT—PCR，將R
關于逆轉錄酶的注意事項介紹
在進行RT反應之前，應考慮以下幾個方面： 1、RNA 成功的cDNA合成來自高質量的RNA，高質量的RNA至少應保證全長并且不含逆轉錄酶的抑制劑，如EDTA或SDS。在提取RNA的過程中，要特別防止RNase的污染，同時在逆轉錄反應中經常加入RNase抑制劑以增加cDNA合成的長度和產量。R
關于逆轉錄酶的質量控制介紹
1.切口酶：在與200單位酶37oC保溫60分鐘后，超螺旋質粒保留在90%以上。 2.DNase測定：200單位酶與50ng3H-DNA37oC保溫60分鐘，分解出的放射性低于1%。 3.RNase測定：200單位酶與50ng3H-RNA37oC保溫60分鐘，分解出的放射性低于3%。 4.
關于逆轉錄酶的基本信息介紹
反轉錄酶(reverse transcriptase,也可寫成逆轉錄酶) 又稱為依賴RNA 的DNA 聚合酶。1970 年Temin 等在致癌RNA 病毒中發現了一種特殊的DNA 聚合酶，該酶以RNA 為模板，以dNTP 為底物，tRNA( 主要是色氨酸tRNA) 為引物，在tRNA 3'-OH
關于逆轉錄酶的使用說明介紹
M-MLV反轉錄酶比AMV反轉錄酶缺乏連續性，因此要獲得像AMV反轉錄酶反應中產生同樣量的cDNA就要求使用較多單位的M-MLV反轉錄酶。用1微克的mRNA起始合成第一條鏈的cDNA，要用8單位的M-MLV反轉錄酶才相當于1單位的AMV反轉錄酶的作用。該酶很容易被亞精胺(Spermidine)所
關于AMV逆轉錄酶的特點和應用介紹
一、特點介紹 1．高靈敏度2、高得率 3．高達60℃的反應溫度可有效打開rna二級結構 4．可合成長至10-12kb的cdna 5．rt反應液可適用不同用途 二、應用 1．1μg helatotalrna在42℃，50℃，55℃，60℃經amv酶逆轉錄后進行pcr的產物電泳結果2、1
關于生長抑制劑的介紹
它能使莖或枝條的細胞分裂和伸長速度減慢，抑制植株及枝條加長生長。主要有以下幾種： b9:又叫必久，b995，阿拉，有抑制生長，促進花芽分化，提高抗寒能力，減少生理病害等作用。 矮壯素(ccc):又叫三西，2-氯乙基三甲基氯化銨（Chlormequat chloride）。純品為白色結晶，易溶
逆轉錄酶的合成步驟
1、使用前每個組份輕輕混勻，然后2000rpm離心20s2、取滅過菌且無核酸酶的0.2ml離心管，依次加入2～5μgRNAnμL3、65℃保溫5min，然后冰浴5min；4、往3步驟中的0.2ml離心管依次加入下列組份RNase抑制劑（40u/μL）0.5μL10×M-MLVReactionBuff