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  • 關于鹽酸坦索羅辛口崩緩釋片的藥理毒理介紹

    1、藥理毒理 藥理作用:鹽酸坦索羅辛能阻斷尿道以及前列腺部的α1受體,降低尿道內壓曲線的前列腺部壓力,從而改善前列腺增生癥引起的膀胱出口梗阻。 2、毒理研究: 生殖毒性:在生育力與早期胚胎發育毒性試驗中,雄性大鼠經口給予鹽酸坦索羅辛劑量高于300 mg/kg、雌性動物給藥高于100 mg/kg,可見對生育力的影響。胚胎-胎仔生殖毒性試驗未見對子代生長發育的明顯影響。圍產期生殖毒性試驗,劑量高于300mg/kg可見對出生率的影響。 3、藥代動力學 本品成人一次口服0.2mg時,6.8小時后血藥濃度達到高峰,半衰期為10.0小時,其AUC0~∞與普通制劑幾乎相等,因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。連續口服,血藥濃度可在第4天達到穩定狀態。......閱讀全文

    關于奧氮平口崩片的毒理研究介紹

      1、重復給藥  奧氮平動物試驗顯示,主要的血液學改變包括個別犬在給藥劑量10mg/kg(以體表面積計,相當于人最大推薦日劑量的17倍)時,出現可逆性外周血細胞減少,小鼠淋巴細胞、中性白細胞和大鼠淋巴細胞劑量相關性減少。犬給藥劑量為10mg/kg,在給藥1-10月后,出現可逆性白細胞減少和/u或可

    關于鹽酸安非他酮緩釋片的藥理毒理介紹

      1、鹽酸安非他酮緩釋片的藥理作用  安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT和多巴胺攝取有較弱的抑制作用,對單胺氧化酶無此作用。本品的戒煙機制尚不明確,可能與去甲腎上腺素能和/或多巴胺能作用相關。  2、鹽酸安非他酮緩釋片的毒理研究  遺傳毒性:安非他酮Ames試驗中5個菌株中的2個出現陽性結果(突變率

    簡述坦索羅辛的藥代動力學

      坦索羅辛口服膠囊為緩釋劑。成人單次口服0.2mg,經(5.50±1.10)h達血藥濃度峰值(5.99士1.61)ng/ml。連續服藥,血藥濃度可在第4d達穩定狀態。藥物通過肝臟代謝,其血漿蛋白結合率約為99%,分布體積約為0.2L/Kg,消除半衰期為(8.12±3.84)h。坦索羅辛代謝產物的7

    關于吸入用鹽酸氨溴索溶液的藥理毒理介紹

      一、吸入用鹽酸氨溴索溶液的藥理作用:  鹽酸氨溴索具有粘液排除促進作用及溶解分泌物的特性。它可促進呼吸道內粘稠分泌物的排除及減少粘液的滯留,因而顯著促進排痰,改善呼吸狀況。  二、吸入用鹽酸氨溴索溶液的毒理作用:  1、遺傳毒性:體外(Ames和微核試驗)和小鼠微核試驗結果均為陰性。  2、生殖

    關于鹽酸氨溴索注射液的藥理毒理介紹

      沐舒坦具有粘液排除促進作用及溶解分泌物的特性。它可促進呼吸道內粘稠分泌物的排除及減少粘液的滯留,因而顯著促進排痰,改善呼吸狀況。應用沐舒坦?治療時,病人粘液的分泌可恢復至正常狀況。咳嗽及痰量通常顯著減少,呼吸道粘膜的表面活性物質因而發揮其正常的保護功能。  急性毒性試驗中氨溴索的毒性指數非常低。

    簡述吲哚美辛緩釋片的藥理毒理

      1、藥物過量 :  用量過大(尤其是每日超過150mg時)容易引起毒性反應,而治療效果并不相應增加。如吲哚美辛仍殘留胃中,應洗胃。給予支持療法,應在數日內觀察胃腸道是否出血。抗酸藥可能有效。  2、藥理毒理 :  本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用,其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成

    鹽酸羅匹尼羅片的藥理毒理

      藥理  羅匹尼羅是非麥角堿類多巴胺受體激動劑,體外試驗顯示對多巴胺受體有高度選擇性,對多巴胺D2、D3受體有內在活性,與D3受體的親和力高于與D2、D4受體的親和力。與D3受體的高親和力與治療帕金森氏病之間的關系不明。  體外試驗顯示羅匹尼羅對阿片受體有中度選擇性。羅匹尼羅及其代謝產物與D1、5

    關于鹽酸普萘洛爾緩釋片的藥理毒理介紹

      1. 普萘洛爾為非選擇性競爭抑制腎上腺素β-受體阻滯劑。阻斷心臟上的β1-、β2-受體,拮抗交感神經興奮和兒茶酚胺作用,降低心臟的收縮力與收縮速度,同時抑制血管平滑肌收縮,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需關系在低水平上恢復平衡,可用于治療心絞痛。  2. 抑制心臟起搏點電位的腎上腺素能興奮,用

    關于磺胺多辛片的藥理毒理介紹

      1、藥理毒理  磺胺多辛屬長效磺胺類藥物,具廣譜抗菌作用,磺胺類藥物為廣譜抑菌劑,可與對氨基苯甲酸(PABA)競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,阻止細菌所需葉酸的,抑制細菌的生長繁殖。  本品的抗菌作用較弱,因其具有抗瘧原蟲作用,與乙胺嘧啶聯合,對氯喹耐藥的瘧原蟲有效。  2、藥代動力學  

    關于加羅寧的藥理毒理介紹

      1、藥理作用  地佐辛是一種強效阿片類鎮痛藥。地佐辛能緩解術后疼痛,其鎮痛強度、起效時間和作用持續時間與嗎啡相當。當穩態血藥濃度超過5~9ng/ml時,產生緩解術后疼痛的作用;當平均峰濃度達到45ng/ml時則出現不良反應。出現最大鎮痛作用的時間比血藥濃度達峰時間晚20~60分鐘。  2、毒理研

    關于達美康緩釋片的藥理毒理介紹

      藥效學性質  格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物,結構中含有氮雜環,因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點。  格列齊特通過刺激胰島β細胞分泌胰島素降低血糖水平,顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平,其療效可持續至治療二年以上。  除了這些代謝性質外,格列齊特還有一些血液生化特性。  (1)對胰島

    鹽酸文拉法辛膠囊的藥理毒理

      本品及其活性代謝物是神經系統5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取的強抑制劑,使突觸間隙中這兩種單胺遞質濃度增高,發揮抗抑郁作用。

    關于鹽酸阿糖胞苷的藥理毒理介紹

      阿糖胞苷不存在于自然界,與生理性類似物胞核苷(Cytidine)的區別在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今,本品仍為非急性淋巴細胞性白血病治療的首要藥物,并逐漸擴大到某些急性淋巴細胞性白血病和惡性淋巴瘤。近年來,對其臨床藥代動力學,耐藥機理,大跨度藥物劑量的使用問題等,均有了新的研究內容。Ar

    關于吲哚美辛控釋片的藥理毒理介紹

      1、藥物過量 :  用量過大(尤其是每日超過 150mg 時)容易引起毒性反應,而治療效果并不先相應增加。  2、藥理毒理 :  本品具有抗炎、解熱及鎮痛作用,其作用機理為通過對環氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經沖動的形成,抑制炎性反應,包括抑制白細胞的趨化性及溶酶體酶的釋

    關于吉非羅齊的藥理毒理介紹

      吉非羅齊為氯貝丁酸衍生物類血脂調節藥,其降血脂的作用機制尚未完全明了,可能涉及周圍脂肪分解,減少肝臟攝取游離脂肪酸而減少肝內甘油三酯形成,抑制極低密度脂蛋白載脂蛋白的合成而減少極低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白濃度,雖可輕度降低血低密度脂蛋白膽固醇血濃度,但在Ⅳ型高脂蛋

    關于氨溴特羅的藥理毒理介紹

      1、氨溴特羅的藥物毒理:  氨溴特羅口服溶液是由鹽酸氨溴索和鹽酸克侖特羅組成的復方制劑。其中鹽酸氨溴索為粘液溶解劑,能增加呼吸道粘膜漿液腺的分泌,減少粘液腺分泌,降低痰液粘度,促進肺表面活性物質的分泌,增加支氣管纖毛運動,使痰液易于咳出。鹽酸克侖特羅為選擇性β受體激動劑,有松弛支氣管平滑肌,增強

    關于氯沙坦鉀膠囊的藥理毒理介紹

      本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮,醛固酮釋放等作用);本品可選擇性地作用于AT1受體,不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能,也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II),不影響血管緊張素II

    鹽酸哌甲酯緩釋片的藥理毒理

      鹽酸哌甲酯是一個中樞神經興奮劑,其治療注意缺陷多動障礙的作用機制尚不清楚。哌甲酯被認為通過阻斷突觸前神經元對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,以及增加這些單胺物質釋放至外神經元間隙。哌甲酯是外消旋體,右旋異構體比左旋異構體更具藥理活性。 毒理研究 在對小鼠進行的致癌性研究中,當哌甲酯劑量達到60mg

    關于鹽酸平陽霉素的藥理毒理介紹

      1、鹽酸平陽霉素的藥理:平陽霉素是由平陽鏈霉菌產生的博萊霉素類抗腫瘤抗生素,能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鏈,影響癌細胞代謝功能,促進癌細胞變性,壞死。  體外實驗證明:平陽霉素對培養的多種癌細胞如肝癌BEL7402,胃癌MGC803,鼻咽癌CNB-2,結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較

    關于米索前列醇片的藥理毒理介紹

      本品為天然前列腺素E1 的類似物,能夠促進消化性潰瘍愈合或緩解癥狀。本品對胃、十二指腸粘膜的保護作用是通過抑制基礎的、刺激性的及夜間胃酸的分泌,減少胃酸的分泌量,降低胃液的蛋白水解酶活性,增加碳酸氫鹽和粘液的分泌。  在幾倍于臨床推薦治療劑量的單次和多次給藥的動物試驗中(狗,大鼠,小鼠),毒理學

    投入1582萬元!康恩貝子公司鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊過評

      康恩貝2月10日晚間發布公告,公司全資子公司杭州康恩貝收到國家藥監局頒發的關于鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊的《藥品補充申請批件》,該藥品通過仿制藥一致性評價。  資料顯示,鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊,屬治療良性前列腺增生癥用藥,為選擇性α1腎上腺素受體阻斷劑,用于治療前列腺增生癥引起的排尿障礙。其主要作用機理

    關于氨糖美辛緩釋膠囊的藥理毒理介紹

      本品是由吲哚美辛和鹽酸氨基葡萄糖按1:3的比例制成,每粒含吲哚美辛50mg和鹽酸氨基葡萄糖150mg,在體內發揮吲哚美辛和氨基葡萄糖的作用。吲哚美辛為非甾體類抗炎藥,通過抑制前列腺素合成發揮解熱、鎮痛和抗炎作用;氨基葡萄糖進入體內后,刺激和恢復透明質酸和蛋白聚糖的生物合成,抑制巨噬細胞產生超氧自

    關于氨溴特羅片的藥理毒理介紹

      1、藥物過量:  長期過量用藥時,可致心律不齊或心麻痹,應特別注意。長期用藥的過量的癥狀,一般在停藥后即消失。過量時的解毒劑為心臟選擇性β受體阻斷藥,但有支氣管痙攣史的患者應慎用。  2、氨溴特羅片的藥理毒理:  氨溴特羅片是由鹽酸氨溴索和鹽酸克侖特羅組成的復方制劑。其中鹽酸氨溴索為粘液溶解劑,

    關于羅非昔布片的藥理毒理介紹

      本品為環氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關節炎/鎮痛治療。  本品是一種口服的環氧化酶-2(COX-2)強效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內還是明顯高于此劑量范圍,本品均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。環氧化酶的功能是合

    關于復方茶酮緩釋片的藥理毒理介紹

      本品含茶堿和富馬酸酮替芬。茶堿為平滑肌松弛藥,通過松弛支氣管平滑肌和抑制肥大細胞釋放過敏性介質,解除多種原因引起的支氣管痙攣,并有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管,增加心肌收縮力和利尿作用。富馬酸酮替芬為抗變態反應藥,可抑制過敏反應介質的釋放,并具有較強的組胺H1受體拮抗作用。  小鼠口服本品的急性

    關于硝苯地平緩釋片的藥理毒理介紹

      硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運,抑制鈣離子向細胞內的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明,通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血管的擴張和側支循環的發達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強

    關于頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥理毒理介紹

      1、頭孢克洛緩釋片(Ⅱ)的藥理作用:  頭孢克洛為第二代頭孢菌素,屬口服半合成抗菌素,具有廣譜抗革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的作用,其作用機理與其它頭孢菌素相同,主要通過抑制細胞壁的合成達到殺菌作用。頭孢克洛對某些細菌的β-內酰胺酶穩定,所以,某些產β-內酰胺酶的微生物可能對頭孢克洛敏感。  體外

    關于鹽酸文拉法辛片的毒理研究介紹

      1、鹽酸文拉法辛片的遺傳毒性  文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。O-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結果為陰性,大鼠微核試

    關于佐米曲普坦片的藥理毒理介紹

      1、藥理作用  佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經系統交感神經上的5-HTIB/ID受體,引起顱內血管收縮并抑制前炎癥神經肽的釋放。  2、毒理研究  (1)遺傳毒性:  Ames試驗中,在代謝活化劑存在時,5株傷寒沙門氏菌中2株顯

    簡述鹽酸環侖特羅片的藥理毒理

      本品為強效選擇性β2受體激動劑,其松弛支氣管平滑肌作用強而持久,但對心血管系統影響較小。其支氣管擴張作用約為沙丁胺醇的100倍,故用藥量極小,哮喘患者每次口服本晶30μg,可明顯增加第一秒肺活量和最大呼氣流速。降低氣道阻力,其平喘療效與間羥叔丁腎上腺素(每次5mg,一日3次)相近,即較后者強16

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