可樂定透皮貼片的藥代動力學
可樂定的血藥濃度半衰期為12.7±7h,口服給藥,吸收的量大約有40%-60%在尿液中,且在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。 可樂定透皮貼劑在給藥2-3天后達到穩態血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度。取下貼劑,血漿可樂定治療濃度仍可維持24小時,然后在數天內逐漸降低。這是因為取下貼劑后,局部皮膚內貯存的藥物仍能維持血藥濃度24小時,然后逐漸降低。24名受試者給予可樂定透皮貼劑后的血藥濃度-時間曲線......閱讀全文
簡述可樂定透皮貼片的藥代動力學
可樂定的血藥濃度半衰期為12.7±7h,口服給藥,吸收的量大約有40%-60%在尿液中,且在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。 可樂定透皮貼劑在給藥2-3天后達到穩態血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度。取下貼劑,血漿可樂定治療濃度仍可維持24小時,然
可樂定透皮貼片的成分
本品主要成份為可樂定,其化學名稱為:[2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷。 結構式: 分子式:C9H9Cl2N3 分子量:230.10
可樂定透皮貼片的性狀
本品為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。
可樂定透皮貼片的禁忌
對貼劑中的可樂定或非活性成分過敏者禁用。 抑郁癥患者禁用。
可樂定透皮貼片的用法用量
取出本品,揭去保護層,貼于上胸部無毛完好皮膚上,夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側。每7天更換一次。 1. 首次劑量 (1) 輕度首次為1貼,中重度首次2貼。 (2) 服用其它抗高血壓藥物的患者,不可馬上停藥,貼可樂定貼片三日后才可停服原藥。 2. 劑量調整 用藥后4周內為劑量調整期,每周進行一次
可樂定透皮貼片的藥理毒理
可樂定刺激腦干a –腎上腺素受體。該作用導致交感神經從中樞神經系統的沖動傳出減少,從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射不變;因此,直立癥狀輕并且少見。 鹽酸可樂定的人體急性研究表明,仰臥位的心輸出量適當減少(15%~20%),外周阻力不
關于可樂定透皮貼片的基本介紹
可樂定透皮貼片,適應癥為Tourette綜合癥(發聲與多種運動聯合抽動障礙)。 1、性狀? 本品為敷貼面具有粘性藥膜的圓形貼片。 2、適應癥? Tourette綜合癥(發聲與多種運動聯合抽動障礙)。 3、規格 共有3個規格:1mg/片,1.25cm;1.5mg/片,1.88cm;2.
使用可樂定透皮貼片過量的介紹
血壓先升高,然后血壓降低、心搏緩慢、呼吸抑制、體溫下降、出現睡意、反射降低或缺少反射、身體虛弱、易怒和瞳孔縮小。小孩中CNS抑制的出現率要高于成年人。大的藥物過量劑量會導致可逆心臟傳導障礙或無節奏、呼吸暫停、昏迷和突然發作。藥物過量的癥狀通常在30min到2h的時間內出現。0.1mg可樂定在小孩
可樂定透皮貼片的不良反應
臨床試驗中的不良反應 使用可樂定透皮貼劑治療,大多數的不良反應是輕微的,隨著治療地進行,不良反應減少。在一個有101名高血壓患者參與的為期3個月的多臨床試驗中,出現的不良反應有:口干(25名)、瞌睡(12名)、疲勞(6名)、頭痛(4名)、昏睡和鎮靜(各3名),失眠、頭暈、性無能/性功能障礙、喉嚨
可樂定透皮貼片的相互作用
可樂定可能增強酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮靜藥的CNS抑制作用。如果服用鹽酸可樂定的患者也服用三環類抗抑郁藥,可樂定的降壓作用可能降低,因此需要增加劑量。 與影響竇房結功能或AV傳導的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和β -阻滯劑一起使用可樂定的患者用藥應小心,因為可能產生相加作用如心動過緩和AV傳導阻
關于可樂定貼片的藥代動力學介紹
在大約3~5小時,可樂定的血漿濃度達到高峰,血漿半衰期(t1/2)為12~16小時。患有嚴重腎功能損傷的病人血漿半衰期增至41小時。口服給藥后,在24小時內,吸收劑量的大約40%~60%以原藥形式在尿中排泄。吸收劑量的大約50%在肝臟代謝。
關于可樂定透皮貼片的生殖毒性介紹
以高達150mcg/kg(大約3倍的MRDHD)的劑量對雄性或雌性老鼠給藥,未發現老鼠的生殖性受到影響,在單獨試驗中,以500~2000mcg/kg的劑量(根據mg/kg計算,10~40倍的口服MRDHD;根據mg/m計算,2~8倍的MRDHD)對雌性老鼠給藥,發現雌性老鼠的生殖性受到影響。
關于可樂定透皮貼片的用法用量介紹
一、用法: 1.敷貼部位:背部肩胛骨下(首選);上胸部;耳后乳突或上臂外側等無毛完好皮膚處。更換新貼片即更換新的貼用部位,以利于皮膚呼吸,從而降低藥物對皮膚的刺激。 2.每7天更換一次。進餐與否不影響本品的貼用。 二、用量: 青少年患者用藥應從1.0mg/片·天的小劑量開始,按體重逐漸增
簡述可樂定透皮貼片的藥理作用
可樂定刺激腦干a –腎上腺素受體。該作用導致交感神經從中樞神經系統的沖動傳出減少,從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射不變;因此,直立癥狀輕并且少見。 鹽酸可樂定的人體急性研究表明,仰臥位的心輸出量適當減少(15%~20%),外周阻力
簡述可樂定透皮貼片的藥物相互作用
可樂定可能增強酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮靜藥的CNS抑制作用。如果服用鹽酸可樂定的患者也服用三環類抗抑郁藥,可樂定的降壓作用可能降低,因此需要增加劑量。 與影響竇房結功能或AV傳導的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和β -阻滯劑一起使用可樂定的患者用藥應小心,因為可能產生相加作用如心動過緩和AV傳導阻
關于可樂定透皮貼片的注意事項介紹
1、停止給藥 未經醫師許可,患者不得擅自停藥。在一些病例中,突然停止可樂定治療,出現了諸如神經緊張、激動、頭痛、犯暈、血壓快速升高及血液中兒茶酚胺濃度升高等癥狀。在使用高劑量治療或與其它的 -阻斷劑合用、以及需要采取特別措施的治療后,再停止可樂定治療,則上述癥狀出現的可能性更大。停止可樂定治療
概述芬太尼透皮貼劑的藥代動力學
1、吸收: 在應用本品的72小時內芬太尼被持續通過皮膚吸收。芬太尼的釋放速率相對保持恒定。藥物釋放由膜釋放共聚物與皮膚中的藥物彌散驅動。開始使用本品后,血清芬太尼的濃度逐漸增加,通常12-24小時內達到穩態,并在此后保持相對穩定直至72小時。芬太尼的血清濃度與本品貼劑的尺寸(劑量)成正比。在第
關于鹽酸可樂定片的藥代動力學介紹
本品口服后70%~80%吸收,并很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服本品后半小時到1小時發揮降壓作用,3~5小時血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時間6~8小時。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時
簡述鹽酸可樂定注射液的藥代動力學
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀
概述丁丙諾啡透皮貼劑的藥代動力學
有證據表明,丁丙諾啡可經肝腸循環吸收。 未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的實驗結果表明;丁丙諾啡可以通過血腦屏障和胎盤屏障。通過胃腸外給藥,在動物腦中的藥物濃度(所含成分僅為丁丙諾啡原形)為口服用藥的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙諾啡后,在胎兒的胃腸道內,丁丙諾啡具有明顯的蓄積作用,推測與膽汁排泄有關,
關于可樂寧的藥代動力學
口服后70%~80%吸收,吸收后很快分布到各器官,組織內藥濃度比血漿中濃度高,能通過血-腦脊液屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。口服30~60min起效,3~5h血藥濃度達峰值,一般為1.35ng/ml,作用持續時間6~8h。消除半衰期為12.7h,腎功能不全時延長。肝內代謝,40%
使用可樂定貼片過量的介紹
早期可引起高血壓并隨后產生低血壓、心動過緩、呼吸抑制、低體溫、瞌睡、反射作用降低或沒有反射、虛弱、興奮性和瞳孔縮小。兒童的CNS抑制作用比成人高。大量過量可導致可逆性心傳導缺陷或節律障礙、窒息、昏迷和癲癇發作。過量的征兆或癥狀通常在服藥后30分鐘至2小時內出現。兒童在服用0.1mg劑量的可樂定時
關于可樂定貼片的藥理毒理介紹
1.藥理 可樂定刺激腦干α-受體。該作用導致交感神經從中樞神經系統的沖動傳出減少,從而使外周阻力、腎血管阻力、心率以及血壓降低。鹽酸可樂定起效相對較快。在口服給藥后30~60分鐘內,病人血壓開始下降,在2~4小時內降低到最大值。腎血流量和腎小球濾過率基本保持不變。正常的體位反射是完整的;因此,
關于可樂定貼片的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 有關懷孕婦女用藥的研究資料不足。因此,在懷孕期間,只有在特別需要時方可使用。由于藥物鹽酸可樂定在母乳中分泌,因此哺乳期婦女用藥應小心。 2、兒童用藥 12歲以下兒童用藥的安全性和功效尚未確定。(參見“警告”中的“停藥”)
關于可樂定貼片的用法用量介紹
取本品,揭去保護層,貼于耳后無發干燥皮膚。成年患者首次使用1片(2.5cm2),然后根據血壓下降幅度調整幅度每次貼用面積(減少或增加),如已增至3片(7.5 cm2)仍無效果,且不良反應明顯,應考慮停藥。貼用3天后換用新貼片。
關于可樂定貼片的基本信息介紹
可樂定貼片,適應癥為鹽酸可樂定適用于治療高血壓。它可以單獨使用或與其他降血壓藥合用。 本品主要成分為可樂定。 化學名:2-[(2,6—二氯苯基)亞氨基]咪唑烷 分子式:C9H9N3Cl2 分子量:230.10
關于可樂定貼片的藥物相互作用
可樂定可能增強酒精、巴比妥酸鹽或其他鎮靜藥的CNS抑制作用。如果服用鹽酸可樂定的病人也服用三環類抗抑郁藥,可樂定的降壓作用可能降低,因此需要增加劑量。 與影響竇房結功能或AV傳導的藥物如地高辛、鈣通道阻滯劑和β-阻滯劑一起使用可樂定的病人用藥應小心,因為可能產生相加作用如心動過緩和AV傳導阻滯
使用可樂定貼片的不良反應介紹
大多數不良反應輕并且連續治療有減輕趨勢。最常見的(其出現與劑量相關)是口干(大約40%)、瞌睡(大約33%)、頭暈(大約16%)、便秘(大約10%)和鎮靜(大約10%)。 據報道,在同時服用鹽酸可樂定的病人中,極少數病人出現下列不良反應,藥物與這些不良反應之間的因果關系尚未確定。 1.全身反
關于可樂定貼片的注意事項介紹
1.一般情況 局部接觸可樂定貼劑致敏的病人,連續使用可樂定貼劑或口服鹽酸可樂定治療可能產生一般性皮疹。 對可樂定貼劑產生過敏反應的病人,口服鹽酸可樂定也可能引起過敏反應(包括一般性皮疹、蕁麻疹或血管水腫)。 患有嚴重冠狀動脈閉鎖不全、傳導障礙、新近發生心肌梗塞、腦血管病或慢性腎衰的病人用藥
簡述可樂定的臨床應用
主要用于治療中、重度高血壓,患有青光眼的高血壓,但不作一線用藥,常與其他降壓藥配合第二、第三線治療用藥;也用于偏頭痛、嚴重痛經;絕經潮熱和青光眼。亦可用于高血壓急癥以及戒絕阿片癮時的快速戒除。 目前國內還有可樂定透皮貼片用于治療兒童發聲與多種運動聯合抽動障礙(TS); 可樂定也可用于圍手術期