關于伊馬替尼的用法用量介紹
CML急變期和加速期：口服，推薦開始劑量為每次600mg，1次/d，用藥后如病情繼續發展(治療至少3個月后尚沒有獲得滿意的療效)，且患者沒有出現嚴重不良反應時，可增加至每次400mg，2次/d。出現血液學不良反應，當中性粒細胞計數(ANC)少于0.5×10/L或血小板計數少于10×10/L時，建議減量至每天400mg。如血細胞減少持續2周，則應進一步減量至每天300mg；如血細胞減少持續4周，應停止治療，直到ANC高于1.0×10/L、血小板計數高于20×10/L后，再恢復用藥。 干擾素治療失敗的CML慢性期：口服，開始劑量為每次400mg，1次/d，用藥后如病情繼續發展且患者沒有出現嚴重不良反應時，可增加至每天600mg。當ANC少于1.0×10/L、血小板計數少于50×10/L時應停藥；只有當ANC高于1.5×10/L、血小板計數高于75×10/L后，才能恢復用藥，劑量為每天400mg，當ANC或血小板計數再次降低時，......閱讀全文
關于伊馬替尼的用法用量介紹
CML急變期和加速期：口服，推薦開始劑量為每次600mg，1次/d，用藥后如病情繼續發展(治療至少3個月后尚沒有獲得滿意的療效)，且患者沒有出現嚴重不良反應時，可增加至每次400mg，2次/d。出現血液學不良反應，當中性粒細胞計數(ANC)少于0.5×10/L或血小板計數少于10×10/L時，建
關于甲磺酸伊馬替尼膠囊的用法用量介紹
開始劑量：一開始治療就應由對慢性髓性白血病或GIST有治療經驗的醫師進行。 本品應口服，每日一次，宜在進餐時服藥，并飲一大杯水。 不能吞咽膠囊的病人，可以將膠囊內藥物分散于水或蘋果汁中（100毫克約用90ml，400毫克約用200ml）。建議懷孕期和適齡婦女在打開膠囊時，避免藥物與皮膚或眼睛
關于甲磺酸伊馬替尼片的用法用量介紹
治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。 甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用．并飲一大杯水。 通常成人每日一次．每次400㎎或600㎎，以及日服用量800㎎即400㎎劑量每天2次(在早上及晚上)。兒童和青少年每日一次或分兩次服用(早晨和晚上)。 不能吞咽藥片的患者(包括兒童)，可以將藥片分散
關于伊馬替尼的基本信息介紹
伊馬替尼，酪氨酸激酶抑制劑，是一種小分子蛋白激酶抑制劑，它具有阻斷一種或多種蛋白激酶的作用。臨床用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質腫瘤。 CAS號：152459-95-5 分子式：C29H31N7O 分子量：493.60 物化性質 密度：1.30 熔點：113°C 沸點：451
關于伊馬替尼的藥動學介紹
本品口服易于吸收，2～4h后血藥濃度達峰值，口服生物利用度為98%，蛋白結合率為95%。臨床前研究表明，本品不易透過血-腦脊液屏障。藥物主要在肝臟被代謝為具有藥理活性的代謝物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原形藥和代謝物的半衰期分別為18h、40h。口服本品后7天內，約81%排出體外(68%經糞便排泄
關于甲磺酸伊馬替尼膠囊的簡介
甲磺酸伊馬替尼膠囊，適應癥為用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者。用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤（GIST）的成人患者。 1、成份： 本品主要成份為甲磺酸伊馬替尼，其化學名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基
關于甲磺酸伊馬替尼片的簡介
甲磺酸伊馬替尼片，適應癥為：用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。 用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限： 用于治療成人復發的或難治的費城染色體
關于甲磺酸伊馬替尼片的使用禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠 動物研究表明本藥存在生殖毒性(見毒理研究的生殖毒性部分)。 目前尚缺乏孕婦使用伊馬替尼的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非確有必要，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用甲磺酸伊馬替尼，必須告知其對胎兒可能的危害。育齡期婦女在服用甲磺酸伊馬替尼期間應
關于甲磺酸伊馬替尼膠囊的用藥禁忌介紹
孕婦及哺乳期婦女用藥 播報 妊娠：動物研究表明本藥對生殖系統有毒性作用，但目前尚缺乏孕婦使用的資料，對胎兒可能的毒性目前不詳。除非使用后可能的好處大于對胎兒/嬰兒的危害，否則妊娠期間不宜應用。如妊娠期間服用本品，必須告訴其對胎兒可能的危害。生育期婦女在服用本品期間應勸其同時進行有效的避孕。
關于甲磺酸伊馬替尼片的毒理研究介紹
在經伊馬替尼長期治療后，大鼠機會性感染的發生率增加，并且猴子體內通常被抑制的瘧疾感染病情加重。 遺傳毒性： 在一項體外細菌(Ames test)實驗、一項體外哺乳動物細胞分析(小鼠淋巴瘤實驗)和一項體內大鼠微核實驗中，伊馬替尼均沒有顯示任何基因毒特性。在一項體外哺乳細胞基因碎片(clasto
關于甲磺酸伊馬替尼膠囊的藥理毒理介紹
作用機制/藥效學特性 伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr－Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr－Abl陽性細胞系細胞、費城染色體陽性（Ph+）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。 此外伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子（PDGF）受體、干細
使用伊馬替尼的不良反應介紹
1.血液系統：可見中性粒細胞減少(14%)、血小板減少(14%)和貧血(11%)。中性粒細胞減少性發熱、全血細胞減少也常見。 2.代謝內分泌系統：常見食欲缺乏，少見食欲增加、脫水、血尿酸及血鉀升高或血鉀及血鈉降低。 3.神經精神系統：常見頭痛(11%)、頭暈、味覺障礙、失眠，少見出血性卒中、
關于甲磺酸伊馬替尼膠囊的注意事項介紹
大約有1-2%服用本品的患者發生嚴重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水），因此建議定期監測體重，應仔細評價體重的增加，必要時采取適當的支持治療。特別是兒童患者，水潴留可能不出現可以識別的水腫。 水潴留可以加重或導致心衰，目前尚無嚴重心衰者（按紐約心臟學會分類法的III-IV級）臨床應用本品的經驗
關于甲磺酸伊馬替尼片的注意事項介紹
已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少,以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，c-Abl酶抑制劑能引起心肌細胞的強烈反應．大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者或有心臟疾病史的患者，應首先
使用甲磺酸伊馬替尼片過量的介紹
治療劑量以上的用藥經驗有限。僅有自發性報告的個別病例和文獻中對甲磺酸伊馬替尼過量的個案報道。一般這些病例病情都有改善或恢復。若發生過量，應密切觀察病人，并給予適當的支持性治療。 不同劑量下報告的事件如下： 成人用藥過量： 1200到1600mg(持續時間從1至10天不等)：惡心、嘔吐、腹瀉
簡述伊馬替尼的藥理作用
本品為苯氨嘧啶的衍生物，屬新型酪氨酸激酶抑制劑。約95%的慢性粒細胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色體陽性，即9號染色體的原癌基因ABL異位到22號染色體的一段稱為斷裂點成簇區(breakpoint clustering region，BC
簡述伊馬替尼的注意事項
1.治療前應檢查肝功能(包括氨基轉移酶、血膽紅素和堿性磷酸酶)，以后可每月復查1次。 2.治療的第1個月宜每周檢查血常規，第2個月每2周檢查1次。 3.建議定期監測體重。
關于伊馬替尼的適應癥和禁忌癥介紹
一、適應癥 用于治療各期慢性髓細胞白血病(CML)。也用于治療CD117陽性的胃腸道間質細胞瘤(GIST)。 二、禁忌癥 1.對本品過敏者禁用。 2.肝功能不全者慎用。 3.嚴重心力衰竭者慎用。 4.動物實驗表明本品有致畸性，尚缺乏孕婦的用藥資料，孕婦慎用。 5.可大量分泌人動物乳
關于甲磺酸伊馬替尼片的實驗室檢查介紹
本品治療期間應定期進行全血細胞計數檢查。接受本品治療的CML患者常伴發中性粒細胞減少癥或血小板減少癥。然而血細胞減少癥的發生也取決于疾病分期，與CML慢性期患者相比，加速期CML或急變期更常見。此時應中斷本品治療或減量，見【用法用量】。 接受本品治療的患者應定期監測肝功能(轉氨酶、膽紅素、堿性
尼洛替尼膠囊的用法用量
本品的初始治療應該在對CML患者有治療經驗的醫師指導下進行。 對伊馬替尼耐藥的定義是 ：伊馬替尼治療3個月未能達到完全血液學緩解、治療6個月未能達到細胞遺傳學緩解或治療12個月未能達到主要細胞遺傳學緩解，失去已經獲得的完全血液學緩解或細胞遺傳學緩解、疾病進展或出現耐藥的Bcr-Abl激酶突變。
伊馬替尼耐藥的“關鍵先生”找到了
伊馬替尼的問世，使胃腸間質瘤（GIST）患者的5年生存率由20年前的15%提高至現在的65%，它也因此迅速成為GIST靶向治療的“一線明星”。但其成長之路同樣遭遇了瓶頸，即幾乎所有患者最終都耐藥，這也意味著治療的失敗。CDK1是伊馬替尼耐藥胃腸間質瘤（GIST）的進攻弱點。（左）早期GIST中C
概述伊馬替尼的藥物相互作用
可改變伊馬替尼血漿濃度的藥物 CYP3A4抑制劑：健康受試者同時服用單劑酮康唑(CYP3A4)抑制劑)后，伊馬替尼的藥物暴露量顯著增加(平均最高血漿濃度(Cmax)和伊馬替尼曲線下面積(AUC)可分別增加26%和40%)。尚無與其它CYP3A4抑制劑(如：伊曲康唑、紅霉素和克拉霉素)同時服用的
關于甲磺酸伊馬替尼膠囊的實驗室檢查異常介紹
所有研究均報告有血細胞減少，尤其是中性粒細胞和血小板減少，以]750毫克/日的大劑量時發生率為高（I期研究），然而血細胞減少的發生率也明顯取決于病期，3或4度的中性粒細胞減少（ANC
使用甲磺酸伊馬替尼片的不良反應介紹
晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。 一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4
使用甲磺酸伊馬替尼膠囊的不良反應介紹
多數患者在服用本品期間會出現一些不良反應，但絕大多數屬輕到中度。考慮到疾病本身也會產生癥狀，常難以明確他們的因果關系。 在CML的臨床試驗過程中，因藥物相關的不良反應而停藥者，在α-干擾素治療失敗的慢粒慢性期患者中僅占1%，加速期中約占2%，慢粒急變期占5%。 在GIST臨床試驗中，因藥物相
簡述甲磺酸伊馬替尼片的生殖毒性
一項生殖力實驗中，連續70天給予雄性大鼠60㎎/kg(約相當于最大臨床劑量800㎎/天)，睪丸和副睪的重量減輕，同時精子的活動廈降低。狗口服劑量
關于甲磺酸伊馬替尼片的實驗室檢查異常
1、血液系統 CML患者中,所有研究均報告有血細胞減少，尤其是中性粒細胞和血小板減少，以>750㎎/日的大劑量時發生率較高(Ⅰ期研究)，然而血細胞減少的發生率也明顯取決于疾病分期。新診斷CML患者血細胞減少的發生率要小于其他CML患者。3或4度的中性粒細胞減少(ANC
簡述甲磺酸伊馬替尼片的藥理作用
伊馬替尼在體內外均可在細胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Ab1陽性細胞系細胞、費城染色體陽性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。 此外，伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF)，c-
簡述甲磺酸伊馬替尼片的適應癥
甲磺酸伊馬替尼片，適應癥為：用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急變期；用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。 用于以下適應癥的安全有效性信息主要來自國外研究資料。中國人群數據有限： 用于治療成人復發的或難治的費城染色體
概述甲磺酸伊馬替尼片的致癌性
在為期2年的大鼠致癌性研究中，伊馬替尼給藥方案為15、30和60㎎/kg/天,結果60㎎/kg/天組的雄性大鼠和≥30㎎/kg/天組的雌性大鼠的壽命顯著縮短,顯示有明顯統計學意義。死亡大鼠的組織病理學結果表明心肌病(雄性和雌性)、慢性進展性腎病(雌性)和包皮腺乳頭狀瘤是主要的死因。出現腫瘤變化的