簡述特非那定的藥動學
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,以雙相形式下降,血漿半衰期為3.4h和20.3h。維持12h,在肝、肺中濃度較高。本品具有廣泛的首過效應,其羧酸代謝物具有抗組胺活性,代謝迅速、完全,經尿和糞便排泄,哺乳婦女亦可由乳汁排出一部分。......閱讀全文
簡述特非那定的藥動學
本品口服吸收迅速而完全,0.5~1h起效,2~3h達血藥濃度峰值;作用持續12h,血漿蛋白結合率為97%,t1/2為16~23h;不易通過血-腦脊液屏障;經肝臟代謝,代謝物具抗組胺藥理活性,由腎臟及糞便排泄。消化道吸收良好,且迅速,健康志愿者口服60mg后30min出現在血漿中,tmax為2h,
簡述多非利特的藥動學
多非利特口服吸收完全,空腹吸收的達峰時間(Tmax)為2.5h,餐后Tmax為3.3h。分布容積為3.1~4.0L/kg,其藥時曲線下面積(AUC)和劑量呈線性關系。血漿蛋白結合率為60%~70%。生物利用度為90%。t1/2約為7~13h,腎功能受損者半衰期延長。多非利特50%~60%以原形經
特非那定
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為147~151℃鑒別(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2
簡述特非那定的生產方法
α,α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g,0.4mo1)(其制備參見McCarty F J,et a1.J Org Chem,1961,26:4084)、1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g,0.44mo1)(其制備參見Van de Westerign C,et a
簡述特非那定的藥理作用
本品是一種廣譜高效的外周H1受體拮抗劑,其作用主要表現于呼吸道、胃腸道及皮膚等外周組織,而對中樞神經細胞的H1受體均無明顯的拮抗作用。沒有抗5-羥色胺、抗膽堿能和抗腎上腺素能作用。本品及其代謝產物不能透過血-腦脊液屏障,所以對中樞神經系統無明顯影響,對其他一些重要器官均無影響。本品起效時間較阿司
簡述特非那定的物化性質
一、基本信息: 中文名稱:特非那定 中文別名:Α-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-(羥基二苯甲基)-1-哌啶丁醇;叔哌丁醇; Α-[4-叔丁基苯基]-4-(羥基二苯基甲基)-1-哌啶丁醇;α-[4-(1,1-Dimethylethyl)phenyl]-4-(hydroxydiphen
特非那定片
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于特非那定60mg),照特非那定鑒別項下的(1)和(2)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定溶出條件以鹽酸溶液(
簡述托芬那酸的藥動學
大量的研究資料表明:TA在動物體內吸收迅速,注射給藥后l~2 h內達到最大血藥濃度,TA進人體內后幾乎分布于所有組織中,血漿、肝臟、肺及腎臟中的TA含量顯著增加,大腦、脊髓及眼睛中的含量相對較低,正常檢測難以檢測到胎盤中的TA,14c標記后能檢測到少量的TA,因而妊娠動物要慎用。TA通過羥基化作
簡述拉米夫定的藥動學
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1 hr左右達血藥峰濃度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度為80-85%。拉米夫定與食物同時服用,可使Tmax延遲0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結果表明拉米夫定平均分布容量為1.3
特非那定的檢查方法
有關物質照薄層色譜法(通則0502)試驗。供試品溶液取本品適量,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含10mg的溶液。對照溶液精密量取供試品溶液適量,用甲醇定量稀釋制成每1ml含50g的溶液色譜條件采用硅膠G薄層板,以甲醇-三氯甲烷(8:1)為展開劑。測定法吸取供試品溶液與對照溶液各5,分別點于同薄層板上
關于雙氯非那胺的藥理藥動學介紹
1、藥理作用 因化學結構中含有二個磺酞胺基團,故對碳酸酐酶的抑制較強。除抑制Na+、K+再吸收外,亦增加CI-的排出,故代謝性酸血癥的發生較慢。1小時起效,2~4小時作用達高峰,持續6小時,主要用于治療各型青光眼(開角型、閉角型及繼發性青光眼),尤其適用于對乙酰唑胺有耐藥性的患者。 2、藥代
特非那定的基本性狀
本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為147~151℃。
特非那定的鑒別方法
(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加熱,即發生硫化氫臭,能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色。(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集244圖)一致。
特非那定的含量測定方法
取本品約0.3g,精密稱定,加醋酐20ml,微溫使溶解,放冷,加結晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于47.17mg的C32H41NO2。
特非那定的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2→100)2滴,加熱,即發生硫化氫臭,能使濕潤的醋酸鉛試紙顯黑色(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集244圖)一致。檢查有關物質照薄層色譜
特非那定片的檢查方法
溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定溶出條件以鹽酸溶液(9→1000900ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經45分鐘時取樣供試品溶液取溶出液適量,濾過,取續濾液對照品溶液取特非那定對照品適量,精密稱定,加冰醋酸適量(不多于5ml),超聲使特非那定溶解,用鹽酸溶液(9→
關于特非那定的藥物概況介紹
特非那定,商品名敏迪,是從抗精神病藥物的篩選中發現的,用于治療過敏性疾病。可選擇性地阻斷Hl受體而產生抗組胺作用,具有良好的抗組胺作用。無中樞鎮靜及抗毒覃膽堿作用。其作用起效較阿司咪哇快,持續時間較阿司咪哇短。主要用于過敏性鼻炎和蕁麻疹,也可用于過敏性皮膚病和花粉癥。它的最大優點是不會對中樞神經
特非那定片的鑒別檢查方法
鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于特非那定60mg),照特非那定鑒別項下的(1)和(2)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定溶出條件以鹽酸溶液(9→1000900
特非那定的類別及貯藏方法
類別抗組胺藥。貯藏遮光,密封保存。制劑特非那定片
特非那定的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為147~151℃鑒別(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2
特非那定片的鑒別方法
(1)取本品細粉適量(約相當于特非那定60mg),照特非那定鑒別項下的(1)和(2)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
特非那定片的含量測定方法
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取細粉適量(約相當于特非那定60mg),置100m量瓶中,加流動相約80ml,超聲使特非那定溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液對照品溶液取特非那定對照品適量,精密稱定,加流動相適量,超聲使溶解,并定
特非那定片的基本性狀
本品為白色片。
簡述奎寧的藥動學
口服吸收迅速而完全,1~3h血藥濃度達峰值。本藥吸收后分布于全身組織,以肝臟濃度最高,肺、腎、脾次之,骨骼肌和神經組織中最少,其蛋白結合率約為70%。本藥在肝中被氧化分解,其代謝物及少量原形藥(約10%)經腎排泄,服藥后15min即出現于尿中,24h后幾乎全部排出,故本藥無蓄積性。半衰期為8.5
簡述對乙酰氨基酚/特非那定/偽麻黃堿的藥代動力學
特非那特非那丁口服后吸收迅速,1~2h達血漿濃度峰值,血漿蛋白結合率97%,廣泛分布于全身各組織,其中肝、肺及膽囊中濃度較高,而腦組織濃度極低,僅小量以原形從尿中排出,而99.5%以代謝物形式從尿和糞便排出。鹽酸偽麻黃堿口服迅速吸收,3h達血漿峰值,體內廣泛分布,極小部分在體內經脫氧化而被代謝,
使用特非那定的注意事項介紹
1.肝腎功能不全者慎用; 2.本藥不能超量使用,成人每天劑量應控制在120mg之內,如超量應停藥,必要時應采取洗胃、催吐等措施,以防止藥物過量吸收; 3.汽車駕駛員、危險機器操作者慎用。大劑量使用可引起心律失常。
關于特非那定的基本信息介紹
特非那定1982年首先在英、法、西德上市,1985年美國獲準上市,以后得到迅速推廣,在世界范圍內廣泛使用。自1989年我國揚州制藥廠以試字號上市,其療效已被臨床證實,特非那定被列入國家基本用藥目錄,因安全性好、性價比高, 目前在臨床上被廣泛使用。 新型抗組胺藥,有特異的外周H1受體拮抗作用,且
特非那定片的性狀鑒別檢查方法
性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品細粉適量(約相當于特非那定60mg),照特非那定鑒別項下的(1)和(2)項試驗,顯相同的反應。(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。檢查溶出度照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法)測定溶出條件以鹽酸溶液(
特非那定的類別制劑及貯藏方法
類別抗組胺藥。貯藏遮光,密封保存。制劑特非那定片
特非那定的性狀及鑒別方法
性狀本品為白色結晶性粉末;無臭。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中幾乎不溶熔點本品的熔點(通則0612)為147~151℃鑒別(1)取本品約60mg,加枸櫞酸的飽和醋酐溶液(臨用新制)2~3滴,在水浴上加熱2~3分鐘,即顯紅色。(2)取本品30mg,加硫的二硫化碳溶液(2