關于水楊酸類藥物的體內過程介紹
口服后，小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5～2小時血藥濃度達峰值。在吸收過程中與吸收后，迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此，乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿t1/2短（約15分鐘）。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進入關節腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結合率高，可達80%～90%。水楊酸經肝藥本酶代謝，大部分代謝物與甘氨酸結合，少部分與葡萄糖醛酸結合后，自腎排泄。 肝對水楊酸的代謝能力有限。口服小劑量乙酰水楊酸（1g以下）時，水解生成的水楊酸量較少，其代謝按一級動力學進行，水楊酸血漿t1/2約2～3小時；但當乙酰水楊酸劑量≥1g時，水楊酸生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的結合反應已達到飽和，水楊酸的代謝即從一級動力學轉變為零級動力學進行，水楊酸血漿t1/2延長為15～30小時，如劑量再增大，血中游離水楊酸濃度將急劇上升，可突然出現中毒癥狀。 長期大量用藥治療風濕性及類風濕......閱讀全文
關于水楊酸類藥物的體內過程介紹
口服后，小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5～2小時血藥濃度達峰值。在吸收過程中與吸收后，迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此，乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿t1/2短（約15分鐘）。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進入關節腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白
關于常見水楊酸類藥物的介紹
1.水楊酸鈉，也稱柳酸鈉，臨床常用的為片劑，有解熱、鎮痛作用。臨床上常用治療負濕熱。劑量為：成人0.6－0.9g/次，3-4次/日，小兒0.1－0.15g。分4次口服。因口服對胃剌激性較大，故常與碳酸氫鈉同服。 2.阿斯匹林，又名乙酰水楊酸、醋柳酸。阿斯匹林有解熱、鎮痛、抗風濕等作用，常用于感
關于水楊酸類藥物的相關介紹
水楊酸類（salicylates）藥物包括阿司匹林和水楊酸鈉（sodium salicylate）等，由于水楊酸本身刺激性強，僅作為抗真菌藥和角質溶解藥，而阿司匹林則應用廣泛。 1、水楊酸類 水楊酸類（salicylates）藥物包括乙酰水楊酸（acetylsalicylic acid）和水
關于長效磺胺的體內過程介紹
長效磺胺口服后易被胃腸道吸收,實驗證明,正常成人一次服2克,4~6小時血濃度達最高達(18~19毫克%),24小時后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效濃度。再給正常成人一次服4克,4~8小時血中濃度達18毫克百分比,24小時后血中濃度13.7毫克百分比。故服用過大劑量(3克以上),其血中濃度并
關于強心苷的體內過程介紹
口服者主要在腸道吸收，在胃中吸收極微，洋地黃毒苷吸收最完全而恒定，地高辛稍差。通常，作用迅速而短暫的強心苷脂溶性低，在腸道中吸收不良，這些藥物常注射藥。強心苷進入血液后，與血清蛋白有一定程度的結合。洋地黃毒苷主要在肝內代謝轉化，其亦具強心作用的代謝產物及未變化的原形從膽汁排出，這些物質在腸內又被
關于抗結核片的體內過程介紹
中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少吸收，故應空腹服藥。t1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收后分布于全身各組織， 穿透力強，能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內代謝成去乙酰基利福平，其抑
關于依托泊苷的體內過程介紹
靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結合，腦脊液中藥物濃度僅為血中的2%~10%。該品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出，72小
關于青霉素的體內過程介紹
青霉素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100萬單位后吸收快且甚完全，0.5小時達血藥濃度峰值，約為20U/ml，消除半衰期（t1/2）為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青霉素鈉，2小時后能獲得20～30U/ml的血藥濃度。青霉素的血清蛋白結合率為46%～58%。青霉素主要分布于細胞外液，淋巴液、
關于局部麻醉藥的體內過程介紹
1．局部麻醉藥— 吸收局麻藥自作用部位吸收后，進入血液循環的量和速度決定血藥濃度。影響因素有： (1)藥物劑量； (2)給藥部位； (3)局麻藥的性能； (4) 血管收縮劑。 2．局部麻醉藥—?分布 局麻藥吸收入血后，首先分布到腦、肺、肝、腎等高灌流器官，然后以較慢速度分布到肌、腸、皮膚等血液
關于馬來酸氯苯那敏的體內過程介紹
口服和注射該藥后吸收快且完全，蛋白結合率為72%。口服起效時間為15～60分鐘，血藥濃度3～6小時可達峰值，肌肉注射起效時間為5～10分鐘。半衰期為12～15小時，可在體內維持3～6小時。該藥在體內大部分由肝臟代謝，24小時后大部分經腎臟排出體外，同時也可經大便、汗液排泄。哺乳期婦女，也可經乳汁
使用水楊酸類藥物的不良反應介紹
短期服用副作用少；長期大量抗風濕則有不良反應。 1．胃腸道反應最為常見。口取可直接刺激胃粘膜，引起上腹不適、惡心、嘔吐。血濃度高則刺激延腦催吐化學感應區（CTZ），也可致惡心及嘔吐。較大劑量口服（抗風濕治療）可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血（無痛性出血）；原有潰瘍病者，癥狀加重。飯后服藥，將藥片
簡述水楊酸類藥物的藥物作用
本藥與雙香豆素合用時，因從血漿蛋白結合部位置換后者，提高游離型雙香豆素血濃度，增強其抗凝作用，易致出血。本藥也可置換甲磺丁脲，增強其降血糖作用，易致低血糖反應。與腎上腺皮質激素合用，也因蛋白置換而使激素抗炎作用增強，但誘發潰瘍的作用也增強。本藥妨礙甲氨蝶呤從腎小管分泌而增強其毒性。與呋塞米合用，
關于腎上腺糖皮質激素的體內過程介紹
口服、注射均可吸收。口服可的松或氫化可的松后1～2小時血藥濃度可達高峰。一次給藥作用持續8～12小時。 氫化可的松在血漿中（濃度小于25μg%時）約有90%以上與血漿蛋白結合，其中77%與皮質激素轉運蛋白（transcortin，corticosteroid binding globulin，
關于h2受體阻斷藥的體內過程介紹
本類藥物口服吸收良好，但首關消除使生物利用度降為50%～60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時，其他三藥為2～3小時。大部分藥物以原形經腎排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
關于氮卓斯丁的體內分解過程介紹
分別口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4 小時達血漿峰值濃度，峰值濃度分別為0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日兩次，每次3mg連續口服3-4天可使血漿濃度穩定在3-4ng/ml；口服1-3mg 時達血漿峰值濃度時間為4小時，口服4mg
關于青霉素類抗生素的體內過程介紹
不耐酸，口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全，15-30min血藥濃度達峰值，t1/2 0.5-1h，作用維持4-6h，腦膜炎時，藥物進入腦脊液，達有效濃度。原形腎小管分泌排泄，與丙磺舒競爭排泄，合用提高青霉素血藥濃度。 給藥劑量：一般感染40-80萬u/次，2次/日i.m 嚴重感染4次/日，或
體內氨的代謝過程的介紹
氨是一種劇毒物質，腦組織對氨的作用尤為敏感，需要及時處理以免在組織中堆積。正常人除門靜脈血液外，血液中氨的濃度極低，一般不超過60μmol/L（0.1mg/dl）。1.體內氨的來源（1）氨基酸分解產生氨：氨基酸脫氨基作用是氨的主要來源；胺類物質的氧化分解也可產生氨。（2）腸道吸收：腸道氨主要來自①腸
關于氨基糖苷類抗生素在體內吸收的過程介紹
1．吸收極性較大，口服很難吸收，僅作腸道消毒用。全身給藥多采用肌內注射，吸收迅速而完全。 2．分布血漿蛋白結合率均較低。在大多數組織中濃度都較低，腦脊液中濃度不到1%，即使在腦膜發炎時也達不到有效濃度。而在腎皮質和內耳內、外淋巴液中濃度較高，這可以解釋它們的腎臟毒性和耳毒性。 3．消除主要以
化學法鑒定水楊酸類藥物及其制劑
1.三氯化鐵反應此反應為酚羥基的反應,結構中含有酚羥基的藥物可利用本反應進行鑒別。水楊酸類藥物在中性或弱酸性條件下,與三氯化鐵試液反應,生成紫色配合物。此反應適宜的pH為4～6,在強酸性溶液中配位化合物分解。本反應極為靈敏,只需要取稀溶液進行試驗;若取樣量大產生顏色過深時,可加水稀釋后觀察。對氨基水
關于水楊酸鹽的內容介紹
水楊酸鹽是臨床常用的藥物之-，長期大劑量的使用，水楊酸血清濃度超過1.45m mol/L時就可出現耳毒性副作用。水楊酸鹽主要由腎臟排泄，腎功能正常者內服后，幾分鐘即可見于尿中，24h約可排出中毒量的-半；如尿為堿性(pH7.5以上)，則排泄加快3倍，6h就可把血中水楊酸鹽下降-半。水楊酸鹽類藥物
色譜法鑒定水楊酸類藥物及其制劑
?1.高效液相色譜法藥典采用高效液相色譜法鑒別阿司匹林片、腸溶片、腸溶膠囊、泡騰片,貝諾酯片及對氨基水楊酸鈉腸溶片,注射用對氨基水楊酸鈉等,要求在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。2.薄層色譜法藥典采用薄層色譜法鑒別二氟尼柳膠囊。方法為:取內容物適
光譜法鑒定水楊酸類藥物及其制劑
?1.紫外-可見分光光度法具有共軛雙鍵、苯環或芳雜環結構的藥物,在紫外可見光區有特征吸收,可用于定性鑒別。藥典采用紫外-可見分光光度法鑒別貝諾酯、二氟尼柳等。(1)貝諾酯鑒別方法:取本品適量,精密稱定,無水乙醇溶解并定量稀釋制成每1ml中約含7.5μg的溶液,照紫外一可見分光光度法測定,在240nm
關于香豆素類藥物的介紹
香豆素類藥物 香豆素類藥物是一類口服抗凝藥物。它們的共同結構是4-羥基香豆素。同時，雙香豆素還可以用于對付鼠害。當初人們在牧場牲畜因抗凝作用導致內出血致死的過程中發現的雙香豆素，意識到了這一類物質的抗凝作用，引起了之后對香豆素類藥物的研究和合成，從而為醫學界提供了多一種重要的凝血藥物。 常見
關于阿糖胞苷的體內代謝的介紹
口服時，僅有少于20%的阿糖胞苷被消化系統吸收，效果很差。口服后會因首關效應，迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶代謝為無活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射時，經過氚標記的阿糖胞苷在給藥20到60分鐘之間產生血漿放射性峰濃度遠比靜脈注射的低。至于連續靜脈注射則能夠產生的相對恒定的血漿藥物水平。 靜脈注
藥物檢測案例水楊酸類藥物及其制劑的質量檢測
氟尼藥典收載的水楊酸類藥物有水楊酸、水楊酸二乙胺、水楊酸鎂、阿司四林、對氨基水楊酸鈉、貝諾酯、二氟尼柳和雙水楊酯等。?一、性狀?阿司匹林、對氨基水楊酸鈉、貝諾酯和二氟尼柳的性狀描述見表1。二、鑒別?(一)化學法1.三氯化鐵反應此反應為酚羥基的反應,結構中含有酚羥基的藥物可利用本反應進行鑒別。水楊酸類
關于酪氨酸體內代謝的介紹
酪氨酸是構成蛋白質的氨基酸，具有電離的芳香環側鏈，呈嗜水性，酪氨酸在人及動物體內由苯丙氨酸羥化而產生，所以當苯丙氨酸營養充足時，是非必需氨基酸。 酪氨酸的分解代謝是先在肝內酪氨酸轉氨酶催化下，轉變成對羥苯丙酮酸，該酶需要吡哆醛磷酸充作輔酶。對羥苯丙酮酸經對羥苯丙酮酸羥化酶的作用，同時引起側鏈丙
脂質體在體內過程的作用過程
脂質體與細胞之間作用的主要形式包括膜間轉運(細胞膜的脂質交換)、接觸釋藥、吸附、融合和內吞。脂質體具有類細胞結構，進入體內主要被網狀內皮系統吞噬而激活機體自身的免疫功能，并改變包封藥物的體內分布，使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄，從而提高藥物的治療指數、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性
關于水楊酸鹽中毒的發病機制介紹
口服水楊酸鹽類藥物后，很快由胃及小腸上部吸收。2h后，血漿內濃度達到高峰。水楊酸鹽主要由腎臟排泄，腎功能正常者內服后，幾分鐘即可見于尿中，24h約可排出中毒量的-半；如尿為堿性(pH7.5以上)，則排泄加快3倍，6h就可把血中水楊酸鹽下降-半。 中毒后引起的病理生理變化主要有以下幾個方面：
關于阿片類藥物中毒的基本介紹
阿片類藥物包括阿片、嗎啡、可待因、復方樟腦酊和罌粟堿等，以嗎啡為代表（阿片含10%的嗎啡）。嗎啡主要在肝內代謝，24小時內經腎排出，48小時后尿中僅有微量。嗎啡對中樞神經系統作用為先興奮，后抑制，以抑制為主，首先抑制大腦皮層的高級中樞，繼之影響延腦，抑制呼吸中樞和興奮催吐化學感受區。嗎啡能興奮脊
關于磺酰脲類藥物的基本介紹
磺酰脲類藥物（sulfonylureas，SU）是應用最早、品種最多、臨床應用也最廣泛的口服降糖藥，SU類藥物有第一代和第二代之分，近年研制的格列美脲則以其用藥劑量小、具有一定的改善胰島素抵抗作用、減少胰島素用量而被稱為第三代SU類藥物；除草劑品種開發始于70年代末期。1978年Levitt等報