關于氮卓斯丁的體內分解過程介紹
分別口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4 小時達血漿峰值濃度，峰值濃度分別為0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日兩次，每次3mg連續口服3-4天可使血漿濃度穩定在3-4ng/ml；口服1-3mg 時達血漿峰值濃度時間為4小時，口服4mg時為5小時。氮卓斯丁的生物半衰期約為16-25小時。 口服后以肝臟代謝為主，生物利用度78%，成年健康人一次口服10mg，72小時內僅有2.5%以原形從尿中排出，1.2%從糞便排出；口服4.4mg時，120小時內經腎臟排泄25%, 經消化道排泄為53.2%。代謝產物中的去甲基鹽酸氮卓斯汀為活性成分，半衰期約為42小時。......閱讀全文
氮卓斯丁的臨床應用
氮卓斯丁是由德國Asta-werk公司在1986年首推上市， 是一種口服吸入皆有效的、可以防治哮喘病的抗組胺類抗過敏藥物，具有較強的氣道抗炎效應。現已經在歐美等10余個國家上市，1997年氮卓斯丁氣霧劑獲美國FDA批準。從研究狀況來看氮卓斯丁是一種很有前途的、具有抗炎性質的治療哮喘的新藥。臨床研
氮卓斯丁治療哮喘的機理作用
1、直接阻斷組胺與H1受體的結合：氮卓斯丁具有選擇性地結合H1受體的藥理活性，其對H1受體的結合作用是所有抗組胺藥物中最強的，由于其與H1受體的結合是一種非競爭性的結合形式，不易被局部的高濃度組胺所替代。 2、抑制肥大細胞釋放組胺、白細胞三烯：氮卓斯丁可以增強肥大細胞的膜穩定性，抑制肥大細胞釋
關于氯氮卓的鑒別測定介紹
1、取本品約10mg，加鹽酸溶液（9-1000）10mL溶解后，加碘化鉍鉀試液1滴，即生成橙紅色沉淀。 2、取本品，加鹽酸溶液（9→1000）制成溶液，照紫外-可見分光光度法（附錄IV A）測定，在245nm與308nm的波長處有最大吸收。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（附錄
關于氯氮卓片的基本介紹
氯氮卓片，適應癥為1、治療焦慮性神經癥，緩解焦慮、緊張、擔心、不安與失眠等癥狀。2、治療失眠癥。3、治療肌張力過高或肌肉僵直的疾病。4、與抗癲癇藥合用控制癲癇發作。 口服給藥： （1）抗焦慮：一次5～10mg，一日2～3次。 （2）治療失眠：10～20mg睡前服用。 （3）抗癲癇：一次1
關于氯氮卓的基本信息介紹
氯氮卓，是一種有機化合物，化學式為C16H14ClN3O，被列為第二類精神藥品管控。 中文名稱：氯氮卓 化學名稱：7-氯-2-甲氨基-5-苯基-3H-1,4-苯并二氮雜卓-4-氧化物 英文名稱：chlordiazepoxide 化學式：C16H14ClN3O 分子量：299.75500
關于氯氮卓片的藥理毒理介紹
1、藥物過量? 中毒癥狀：大劑量中毒時，可出現昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。 處理：立即催吐、洗胃、導瀉以排除藥物，并依病情給予對癥治療及支持療法。 2、藥理毒理? 本品為苯二氮?類抗焦慮藥，作用機制與其選擇性作用于大腦邊緣系統，與中樞苯二氮?受體結合而促進(-氨基丁酸的釋放，促
關于甲氨二氮卓的基本介紹
甲氨二氮卓是抗精神失常藥，具有鎮靜、抗焦慮、肌肉松弛、抗驚厥作用。 【適應癥】 1.常用于治療焦慮性和強迫性神經官能癥、憶病、神經衰弱病人的失眠及情緒煩躁、高血壓頭痛等。 2.可用于酒精中毒及痙攣（如傷風和各種腦膜炎所致的抽搐發作）。 3.與抗癲癇藥合用，可抑制癲癇大發作，對小發作也有效
關于氯氮卓的藥物相互作用介紹
1、與易成癮的和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。 2、飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可相互增效。 3、與抗酸藥合用時可延遲本品的吸收。 4、與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時，可使降壓作用增強。 5、與鈣離子通道拮抗藥合用時，可使低血壓加重
關于氯氮卓中毒的臨床表現介紹
1、不良反應有嗜睡、頭暈、惡心、嘔吐及便秘。少數有皮疹、白細胞減少、月經異常、陽痿等。偶見中毒性肝炎發生。重度中毒可能發生心臟驟停，循環或呼吸衰竭，甚至危及生命。 2、長期大量使用可產生耐受性，個別有特異體質者可表現激動，甚至發生攻擊行為。 3、久服可成癮，停藥時出現戒斷癥狀。
關于甲氨二氮卓的用法用量介紹
1.口服：成人每次5～10mg，每日3次。嚴重病例可給20mg，每日3次。如癥狀改善，應立即減為5～10mg。年老體衰者應減量。兒童鎮靜用，5歲以上每次5mg，每日1～3次。失眠者睡前服10～20mg，嚴重者可同時服用小劑量其他催眠藥。 2.肌注或靜注：成人每次25～50mg，必要時2小時再重
關于苯二氮卓的基本信息介紹
苯二氮?類是1，4-苯二氮?的衍生物。主要作用于腦干網狀結構和大腦邊緣系統（包括杏仁核、海馬等）。腦內有兩類神經元可影響情緒反應，并互相制約，去甲腎上腺素能神經元增加焦慮反應，而5-羥色胺能神經元則抑制之。苯二氮?類藥可增加腦內5-羥色胺水平，并增強另一種抑制性遞質，γ-氨基丁酸（GABA）的作
關于苯二氮卓的簡介
苯二氮?類是1，4-苯二氮?的衍生物。主要作用于腦干網狀結構和大腦邊緣系統（包括杏仁核、海馬等）。腦內有兩類神經元可影響情緒反應，并互相制約，去甲腎上腺素能神經元增加焦慮反應，而5-羥色胺能神經元則抑制之。苯二氮?類藥可增加腦內5-羥色胺水平，并增強另一種抑制性遞質，γ-氨基丁酸（GABA）的作
關于長效磺胺的體內過程介紹
長效磺胺口服后易被胃腸道吸收,實驗證明,正常成人一次服2克,4~6小時血濃度達最高達(18~19毫克%),24小時后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效濃度。再給正常成人一次服4克,4~8小時血中濃度達18毫克百分比,24小時后血中濃度13.7毫克百分比。故服用過大劑量(3克以上),其血中濃度并
關于強心苷的體內過程介紹
口服者主要在腸道吸收，在胃中吸收極微，洋地黃毒苷吸收最完全而恒定，地高辛稍差。通常，作用迅速而短暫的強心苷脂溶性低，在腸道中吸收不良，這些藥物常注射藥。強心苷進入血液后，與血清蛋白有一定程度的結合。洋地黃毒苷主要在肝內代謝轉化，其亦具強心作用的代謝產物及未變化的原形從膽汁排出，這些物質在腸內又被
關于氯氮卓的藥代動力學介紹
口服易吸收且完全，血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%，總清除率1L/h，表觀分布容積28L，蛋白結合率96%。口服0.5～2小時血藥濃度達峰值，血藥濃度達到穩態需5～14日。經肝臟代謝，先去甲基進而脫氨基氧化，先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期t1/2為5～30小時
關于甲氨二氮卓的注意事項介紹
1.本品有嗜睡、便秘等不良反應，大劑量時可發生共濟失調（走路不穩）、皮疹、乏力、頭痛、粒細胞減少及尿閉等癥狀，偶見中毒性肝炎及粒細胞減少癥，肝腎功能減退者宜慎用。 2.本品以小劑量多次服用為佳，長期大量服用可產生耐受性和成癮，男性病人可導致陽萎。久服驟停可引起驚厥。 3.本品能加強吩噻嗪類安
關于抗結核片的體內過程介紹
中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少吸收，故應空腹服藥。t1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收后分布于全身各組織， 穿透力強，能進入細胞、結核空洞、痰液及胎兒體內。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內代謝成去乙酰基利福平，其抑
關于依托泊苷的體內過程介紹
靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結合，腦脊液中藥物濃度僅為血中的2%~10%。該品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出，72小
關于青霉素的體內過程介紹
青霉素遇酸易分解，口服吸收差，肌注100萬單位后吸收快且甚完全，0.5小時達血藥濃度峰值，約為20U/ml，消除半衰期（t1/2）為1/2小時。6小時內靜滴500萬單位青霉素鈉，2小時后能獲得20～30U/ml的血藥濃度。青霉素的血清蛋白結合率為46%～58%。青霉素主要分布于細胞外液，淋巴液、
關于氯氮卓片的藥代動力學介紹
口服易吸收且完全，血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%，總清除率(CL)1L/h，表觀分布容積(Vd)28L，蛋白結合率96%。口服0.5～2小時血藥濃度達峰值，血藥濃度達到穩態需5～14日。經肝臟代謝，先去甲基進而脫氨基氧化，先后轉化為具有相似藥理活性的去甲氯氮?和去甲地西泮。半衰期(t1
簡述氯氮卓的藥理毒理介紹
本品為苯二氮?類抗焦慮藥，作用機制與其選擇性作用于大腦邊緣系統，與中樞苯二氮?受體結合而促進γ-氨基丁酸的釋放，促進突觸傳導功能有關。本品還有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用，小劑量時有抗焦慮作用，隨著劑量增加，可顯示鎮靜、催眠、記憶障礙，很大劑量時也可致昏迷，但很少有呼吸和心血管嚴重抑制。
關于苯二氮卓類藥物中毒的病理生理介紹
1、疾病病因： 服毒史。與巴比妥類相比，本類藥物毒性低、安全范圍相對大。 2、病理生理： 本類藥物主要作用于邊緣系統(尤其是杏仁核)，其次是間腦，而對于網狀結構作用不大。上述部位，特別是杏仁核，與人的情緒、記憶密切相關。大劑量時能抑制中樞神經及心血管系統。一次誤服大量或長期內服較大劑量，可
關于水楊酸類藥物的體內過程介紹
口服后，小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5～2小時血藥濃度達峰值。在吸收過程中與吸收后，迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此，乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿t1/2短（約15分鐘）。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進入關節腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白
關于馬來酸氯苯那敏的體內過程介紹
口服和注射該藥后吸收快且完全，蛋白結合率為72%。口服起效時間為15～60分鐘，血藥濃度3～6小時可達峰值，肌肉注射起效時間為5～10分鐘。半衰期為12～15小時，可在體內維持3～6小時。該藥在體內大部分由肝臟代謝，24小時后大部分經腎臟排出體外，同時也可經大便、汗液排泄。哺乳期婦女，也可經乳汁
使用苯二氮卓的不良反應介紹
苯二氮?類藥物毒性較小，安全可靠，常見的不良反應有： 1.過度鎮靜 可出現困倦、乏力、嗜睡、頭暈，運動協調性降低，因此對從事快速反應的職業患者(如司機)，可將藥物集中于睡前服用，以免影響工作。大劑量可引起共濟失調，吐字不清，暫時性遺忘和意識障礙，嚴重時可引起昏迷和呼吸抑制。 2.耐藥和成癮
關于苯二氮卓類藥物中毒的簡介
苯二氮卓類藥物中毒，苯二氮卓類藥物為弱安定劑， 包括氯氮卓（利眠寧）、地西泮（安定）、三 唑侖、氯氮平等，主要用于抗焦慮治療。本 類藥物多為淡黃色或白色粉末狀結晶，味苦，易溶于氯仿、丙酮，不易溶于水。中毒例多，但死亡率不高。藥物在體內吸收快， 但排泄慢，長期服用或突然大量服用均可引 起中毒。最常
關于h2受體阻斷藥的體內過程介紹
本類藥物口服吸收良好，但首關消除使生物利用度降為50%～60%。消除t1/2尼扎替丁為1.3小時，其他三藥為2～3小時。大部分藥物以原形經腎排出，但肝功能不良者雷尼替丁半衰期明顯延長。
關于腎上腺糖皮質激素的體內過程介紹
口服、注射均可吸收。口服可的松或氫化可的松后1～2小時血藥濃度可達高峰。一次給藥作用持續8～12小時。 氫化可的松在血漿中（濃度小于25μg%時）約有90%以上與血漿蛋白結合，其中77%與皮質激素轉運蛋白（transcortin，corticosteroid binding globulin，
分解代謝的類型和過程介紹
兩大類型：包括兩大類型，即分解代謝與合成代謝。分解代謝(Catabolism)又稱“異化作用”：大分子物質可以降解成小分子物質，并在這個過程中產生能量。分解代謝的三個階段第一階段：將蛋白質、多糖及脂類等大分子營養物質降解成為氨基酸、單糖及脂肪酸等小分子物質；第二階段：將第一階段產物進一步降解成更為簡
關于青霉素類抗生素的體內過程介紹
不耐酸，口服胃酸破壞。i.m吸收快而完全，15-30min血藥濃度達峰值，t1/2 0.5-1h，作用維持4-6h，腦膜炎時，藥物進入腦脊液，達有效濃度。原形腎小管分泌排泄，與丙磺舒競爭排泄，合用提高青霉素血藥濃度。 給藥劑量：一般感染40-80萬u/次，2次/日i.m 嚴重感染4次/日，或