關于注射用磷酸依托泊苷的藥代動力學介紹
靜脈注射磷酸依托泊苷后藥物在血液中迅速地完全轉化為依托泊苷。臨床研究表明，磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性，靜脈注射等摩爾的磷酸依托泊苷和依托泊苷，二者的生物利用度之間無顯著性差異。 靜脈注射依托泊苷的分布半衰期約為1.5小時，穩態平均分布容積為8～29L/㎡或7～17L/㎡，終末消除半衰期為4～11小時，依托泊苷有兩條消除途徑，一條是腎臟途徑，另一條是代謝和膽汁排泄，尿中依托泊苷的主要代謝產物是其內酯環打開所形成的羥酸(4’-去甲基差向鬼臼毒素-9-(4，60-(R)乙叉雙香豆素-β-D-吡喃葡萄糖苷))，此外還有CYP4503A4同功酶催化依托泊苷的二甲氧酚環發生氧位去甲基化形成的兒茶酚產物以及依托泊苷的葡萄糖酸及硫酸結合物，機體的總清除率為33～48ml/min/㎡或16～36ml/min/㎡之間，且總清除率與劑量無相關性。依托泊苷主要經腎臟排泄，成人靜脈注射72～290mg/㎡依托泊苷，有42～67%的藥物經腎......閱讀全文
關于注射用磷酸依托泊苷的藥代動力學介紹
靜脈注射磷酸依托泊苷后藥物在血液中迅速地完全轉化為依托泊苷。臨床研究表明，磷酸依托泊苷和依托泊苷具有生物等效性，靜脈注射等摩爾的磷酸依托泊苷和依托泊苷，二者的生物利用度之間無顯著性差異。 靜脈注射依托泊苷的分布半衰期約為1.5小時，穩態平均分布容積為8～29L/㎡或7～17L/㎡，終末消除半衰
關于注射用磷酸依托泊苷的基本介紹
注射用磷酸依托泊苷，適應癥為本品適用于治療下列腫瘤：難治性睪丸腫瘤——經合適手術，化療及放療后的難治性睪丸腫瘤患者，可用本品與其他獲準使用的化療藥物聯合治療。小細胞肺癌——注射用磷酸依托泊苷聯合其他獲準使用的化療藥物作為小細胞肺癌患者的一線藥物。 成份：本品主要成份是磷酸依托泊苷， 化學名稱
關于注射用磷酸依托泊苷的用法用量介紹
1、依托泊苷合并其他認可的化療藥治療睪丸癌患者的常用劑量為50～100mg/㎡/日，連續5天，或50～100mg/㎡/日，第1、3、5天給藥。應據此使用磷酸依托泊苷等效劑量。 2、依托泊苷與其他認可的化療藥合并用于小細胞肺癌的常用劑量是從35mg/㎡/日連續4天至50mg/㎡/日連續5天。磷酸
關于注射用磷酸依托泊苷的用藥禁忌介紹
1、孕婦及哺乳期婦女用藥? 由于依托泊苷的致畸性試驗結果為陽性，故磷酸依托泊苷可能也具有致畸性，孕婦應在充分權衡利弊后決定是否使用本品，育齡婦女使用本品期間應采取有效避孕措施，對在使用本品期間懷孕的婦女，醫生應及時向其說明藥物對胎兒的可能影響。 目前尚不清楚本品是否能泌入乳汁，哺乳期婦女應充
關于磷酸依托泊苷的基本介紹
磷酸依托泊苷，處方藥-抗腫瘤藥。鬼臼類抗癌藥物，用于拓撲異構酶II；可有效治療小細胞肺癌、睪丸癌及血液腫瘤。 中文同義詞:磷酸依托泊苷；磷酸依托泊甙；依托泊苷磷酸酯 英文名稱 : Etoposide phosphate 分子式:C29H33O16P 分子量:668.54 本品為靜脈注射
關于注射用磷酸依托泊苷的注意事項介紹
1、本品的多數不良反應如及時發現、及時治療均是可逆性的，嚴重不良反應發生時應立即減量或停藥，并視病情采取相應治療措施，重新用藥前應權衡利弊，嚴密監測，高度警惕可能發生的不良反應。 2、血漿蛋白水平低下的患者更易發生不良反應。 3、每個療程開始前應進行血液學檢查，血小板計數
關于磷酸依托泊苷的藥理毒理介紹
由于磷酸依托泊苷必須在體內經去磷酸化轉化成活性形式：依托泊苷，故磷酸依托泊苷的體外細胞毒性顯著低于依托泊苷。磷酸依托泊苷的作用機制與依托泊苷相同，依托泊苷使雞纖維母細胞分裂中期停頓。但是，其主要作用于哺乳動物細胞周期的G2期，不同的濃度下，依托泊苷對細胞分裂的作用不同，高濃度（≥10μg/mL）
關于注射用磷酸依托泊苷的藥物相互作用
1、由于本品有明顯的骨髓抑制作用，故與其他抗腫瘤藥物聯用時應密切注意骨髓抑制的情況。 2、因本品具有免疫抑制作用，故可能影響預防接種的效果。 3、停止使用本品后3個月內不宜接種病毒疫苗。 4、由于本品與血漿蛋白的結合率高，故影響血漿蛋白結合率的藥物可影響本品的清除率。 5、與大劑量環孢菌
簡述注射用磷酸依托泊苷的藥理毒理
本品為影響蛋白質合成的細胞周期特異性抗腫瘤藥物，在體內磷酸依托泊苷需經去磷酸化轉化成活性形式(依托泊苷)后發揮作用。磷酸依托泊苷的作用機制與依托泊苷相同，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成穩定的藥物-酶-DNA可逆性復合物，阻礙DNA修復。在體外試驗中磷酸依托泊苷的細胞毒性顯著低于依托泊苷。
使用注射用磷酸依托泊苷的不良反應介紹
最常見的臨床不良反應是白細胞和中性粒細胞減少： 1、血液系統的毒性：磷酸依托泊苷的骨髓抑制效應呈劑量相關性，對白細胞的抑制效應在用藥后第15～22天達峰，對中性粒細胞的抑制效應在用藥后第12～19天達峰，對血小板的抑制效應在用藥后第10～15天達峰。骨髓相通常于用藥后第21天恢復正常，尚未見藥
關于依托泊苷的性狀介紹
1、來源 本品為9-[4,6-O-(R)-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷-4'-去甲基表鬼臼毒素，按無水物計算，含C29H32O15應為95.0%~103.0%。 2、性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭，有引濕性。 本品在丙酮中略溶，在甲醇或三氯甲烷中微溶，在乙醇中極微溶，在
關于依托泊苷膠囊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 阻礙DNA topoisomeraseⅡ的作用，與其結合形成穩定的DNA-TopoⅡ-Ep復合物，阻止了其聯接DNA鏈的功能。從而使DNA雙鏈結構斷裂，呈斷片化，顯示明顯的殺細胞作用。阻斷細胞在G2期。 2、藥代動力學 上述DNA-TopoⅡ-Ep復合物是可逆的，殺細胞作用
關于依托泊苷軟膠囊的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理 本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。 2、藥代動力學 本品口服吸收后，在
關于依托泊苷的體內過程介紹
靜脈滴注VP-16，其t1/2α為1.4±0.4小時，t1/2β為5.7±1.8小時，74%~90%的藥物與血解剖學蛋白結合，腦脊液中藥物濃度僅為血中的2%~10%。該品軟膠囊口服吸收后，血中濃度在給藥后1~2小時達最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經尿排出，72小
關于依托泊苷的鑒別測定介紹
1、取本品適量，加甲醇1mL溶解后，加10%α-萘酚甲醇溶液數滴，混勻，小心沿壁加硫酸2mL，在兩液界面處產生紫褐色環。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。 3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集615圖）一致。
關于依托泊苷的含量測定介紹
照高效液相色譜法（通則0512）測定。 供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。 對照品溶液 取依托泊苷對照品適量，精密稱定，加流動相溶解并定量稀釋制成每1mL中約含0.2mg的溶液。 色譜條件 用苯基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-
關于依托泊苷膠囊的基本介紹
依托泊苷膠囊，適應癥為小細胞肺癌，惡性淋巴瘤。 主要成份：依托泊苷，每一依托泊苷膠囊中含依托泊苷25mg；添加物聚乙二醇，對羥基甲酸乙酯及對羥基苯甲酸丙酯。 化學名稱：(-) (5R，5Ar,8Ar,9s)-9-[[4,6,-O-(R)-亞乙基－D-吡喃葡萄酰]氧代]-5，8，8a,9-四氫
關于依托泊苷注射液的藥理藥動學介紹
1、藥理毒理? 本品為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶II，形成藥物-酶-DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活性。 2、藥代動力學? 人體血藥濃度
關于依托泊苷的基本信息介紹
依托泊苷，是一種有機化合物，化學式為C29H32O13，是一種細胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓撲異構酶Ⅱ，形成藥物-酶 -DNA穩定的可逆性復合物，阻礙DNA修復。實驗發現這復合物可隨藥物的清除而逆轉 ，使損傷的DNA得到修復，降低了細胞毒作用。因此，延長藥物的給藥時間，可能提高抗腫瘤活
關于依托泊苷的物質檢查介紹
1、溶液的澄清度與顏色 取本品0.30g，加二氯甲烷-甲醇（9:1）的混合溶液10mL溶解，溶液應澄清無色。如顯色，與黃色1號標準比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。 2、有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。 混合溶劑：乙腈-醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉5.44g，加水溶解
關于頭孢泊肟的藥代動力學介紹
1、血清中濃度：健康成人飯后單次口服本品100mg及200mg時，頭孢泊肟酯的最高血清濃度出現于給藥后3～4小時，其值分別為1.5-1.8μg/ml和3.0-3.6μg/ml，顯示與劑量的相關性。血清中藥物半衰期約為2小時。飯后給藥比空腹時吸收良好。 2、分布：分布于痰、扁桃體組織、皮膚組織等
關于依托泊苷軟膠囊的簡介
依托泊苷軟膠囊，適應癥為主要用于治療小細胞肺癌，惡性淋巴腫瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。 成份：本品主要成分為依托泊苷，其化學名稱為：4'-去甲基表鬼臼毒素-β-D-乙叉吡喃葡萄糖苷。 分子式：C29H32O1
關于依托紅霉素的藥代動力學的介紹
依托紅霉依托紅霉素口服吸收良好。成人一次口服300mg，2h后的平均血藥濃度為2.3mg/L，6h后為0.5mg/L。兒童口服5mg/kg，3h后的平均血藥濃度為2.1mg/L，6h后為1.3mg/L。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，可廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度最高。依托紅
依托泊苷的檢查方法
溶液的澄清度與顏色取本品0.30g,加二氯甲烷-甲醇(9:1)的混合溶液10ml溶解,溶液應澄清無色。如顯色,與黃色1號標準比色液(通則0901第一法)比較,不得更深有關物質照高效液相色譜法(通則0512)測定混合溶劑乙腈-醋酸鹽緩沖液(取醋酸鈉5.44g,加水溶解并稀釋至2000ml,用冰醋酸調節
依托泊苷的制劑類型
(1)依托泊苷軟膠囊(2)依托泊苷注射液
關于依托度酸膠囊的藥代動力學介紹
據國外文獻報道，口服給藥吸收良好，沒有明顯的首過效應，全身生物利用度達80%或以上。每12小時給藥在600mg以內時，血藥濃度－時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合，游離部分少于1%。單劑給藥200－600mg，在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度（Cmax）介
關于注射用復方甘草酸苷的藥代動力學介紹
1、人體內藥代動力學 （1）血中濃度 正常人靜脈注射本品40ml（含甘草酸苷80mg）時，血中甘草酸苷濃度在給藥10小時后迅速下降，以后呈逐漸減少。甘草酸苷加水分解物甘草次酸在給藥6小時出現，24小時達高峰，48小時后幾乎完全消失。 （2）尿中排泄 正常人靜脈注射本品時，尿中甘草酸苷含量
關于依托泊苷的應用和注意事項介紹
一、臨床應用 1、主要對小細胞肺癌，有效率達40%增至85%，完全緩解率為14%~34%。對小細胞肺癌，口服療效較靜脈注射為好。 2、對急性白血病、惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、膀胱癌、前列腺癌、胃癌、絨毛膜上皮癌、卵巢癌、惡性葡萄胎等也有效。 二、禁忌 1、有重癥骨髓機能抑制的患者及對該品有重
關于依托泊苷注射液的簡介
依托泊苷注射液，適應癥為主要用于治療小細胞肺癌，惡性淋巴瘤，惡性生殖細胞瘤，白血病，對神經母細胞瘤，橫紋肌肉瘤，卵巢癌，非小細胞肺癌，胃癌和食管癌等有一定療效。 本品主要成份為依托泊苷。其化學名稱為9-[4，6-O-(R)-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷]-4'-去甲基表鬼臼毒素。 分
使用依托泊苷的不良反應介紹
一、用法用量 靜脈滴注：每日60~100mg/m2，加生理鹽水500mL，靜脈滴注，連用3~5日。常用每次50~100mg，靜脈滴注，連用5日，3周重復。 口服：軟膠囊劑，每次50mg，每3次，連用5日。21~28日為1周期，至少治療2周期。 二、不良反應 1、骨髓抑制：白細胞和血小板減