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  • 概述芬太尼透皮貼劑的藥代動力學

    1、吸收: 在應用本品的72小時內芬太尼被持續通過皮膚吸收。芬太尼的釋放速率相對保持恒定。藥物釋放由膜釋放共聚物與皮膚中的藥物彌散驅動。開始使用本品后,血清芬太尼的濃度逐漸增加,通常12-24小時內達到穩態,并在此后保持相對穩定直至72小時。芬太尼的血清濃度與本品貼劑的尺寸(劑量)成正比。在第二次用藥到72小時結束時,可達到穩態血清濃度。持續使用同樣劑量的貼劑時,血清濃度保持穩定。 一個藥動學模型顯示,如果在用藥的24小時(推薦為72小時)后使用新的貼劑,芬太尼的血藥濃度將會增加14%(范圍0~26%)。 2、分布: 芬太尼的血漿蛋白結合率約為84%。 3、代謝: 芬太尼是一個高清除率的藥物,主要經肝臟中的CYP3A4快速和廣泛地代謝。主要代謝物是無活性的去甲芬太尼(Norfentanyl)。由人角質層細胞分析及臨床試驗中發現從釋藥系統釋放進入體循環的芬太尼原型藥物占到給藥劑量的92%,證明芬太尼在透過皮膚時沒有......閱讀全文

    概述芬太尼透皮貼劑的藥代動力學

      1、吸收:  在應用本品的72小時內芬太尼被持續通過皮膚吸收。芬太尼的釋放速率相對保持恒定。藥物釋放由膜釋放共聚物與皮膚中的藥物彌散驅動。開始使用本品后,血清芬太尼的濃度逐漸增加,通常12-24小時內達到穩態,并在此后保持相對穩定直至72小時。芬太尼的血清濃度與本品貼劑的尺寸(劑量)成正比。在第

    關于芬太尼透皮貼的藥代動力學介紹

      芬太尼透皮貼劑在72小時的應用期間可持續地、系統地釋放芬太尼。芬太尼的釋放速率保持恒定。該速率由異分子聚合物釋放膜及芬太尼透皮的速率所決定。在開始使用芬太尼透皮貼劑的時候,血清芬太尼的濃度逐漸增加,在12-24小時內達到穩定,并在此后保持相對穩定直至72小時。芬太尼的血清濃度一般在首次使用后的2

    概述丁丙諾啡透皮貼劑的藥代動力學

      有證據表明,丁丙諾啡可經肝腸循環吸收。  未妊娠的大鼠以及妊娠大鼠的實驗結果表明;丁丙諾啡可以通過血腦屏障和胎盤屏障。通過胃腸外給藥,在動物腦中的藥物濃度(所含成分僅為丁丙諾啡原形)為口服用藥的2~3倍。肌肉注射或口服丁丙諾啡后,在胎兒的胃腸道內,丁丙諾啡具有明顯的蓄積作用,推測與膽汁排泄有關,

    關于芬太尼透皮貼劑的簡介

      芬太尼透皮貼劑,適應癥為本品用于治療中度到重度慢性疼痛以及那些只能依靠阿片樣鎮痛藥治療的難消除的疼痛。  主要成份:芬太尼  化學名稱:N-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]-N-苯基-丙酰胺  分子式:C22H28N2O  分子量:336.46  性狀:本品應為圓角長方形半透明的薄膜貼劑,背面

    使用芬太尼透皮貼劑的禁忌介紹

      1、孕婦及哺乳期婦女用藥  (1)妊娠  有關芬太尼對胎兒發育可能產生副作用的安全資料尚未建立。曾有新生兒出現新生兒戒斷綜合征的報告,其母親在懷孕期間長期使用本品。因此,本品不能用于已懷孕的婦女,除非根據醫生的判斷,其潛在的利益大于其危害。  不推薦在分娩過程中使用本品,因為本品不應該用于急性或

    使用芬太尼透皮貼劑過量的介紹

      1、癥狀  芬太尼過量時表現為其藥理作用的延伸,最嚴重的影響為呼吸抑制。  2、治療  應立即采取措施以治療呼吸抑制,包括去除多瑞吉貼劑,對患者進行軀體刺激或言語刺激。隨之可使用特異性阿片類藥物拮抗劑如納絡酮。過量所引起的呼吸抑制的持續時間可能比阿片拮抗劑的作用時間長。應仔細確定靜脈注射拮抗劑的

    終止芬太尼透皮貼劑的治療介紹

      若需停止應用芬太尼透皮貼劑時,替代芬太尼透皮貼劑治療的其它阿片類藥物,應從低劑量開始,緩慢逐漸增加劑量。這是因為芬太尼血清濃度在除去貼劑后逐漸降低,在17小時或更長的時間后,芬太尼的血清濃度可降低50%。一般來說,阿片類止痛劑應逐漸停藥。

    簡述芬太尼透皮貼劑的藥理作用

      藥物分類:阿片類:苯基哌啶衍生物。ATC-編號:N02A B03。  1、鎮痛  芬太尼是一種阿片類或中樞鎮痛藥,主要與μ-阿片受體的相互作用有關。主要治療活性為止痛和鎮靜。對于首次使用阿片制劑的患者,芬太尼的最小鎮痛血清濃度范圍為0.3-1.5ng/ml:在血清濃度高于2ng/ml時副作用的發

    關于芬太尼透皮貼劑的毒理研究介紹

      哺乳動物細胞培養分析的體外研究發現,僅在細胞毒性濃度和伴隨代謝活化條件下,芬太尼表現出與其它阿片類鎮痛藥一樣的致突變作用。在嚙齒類動物體內研究和細菌分析中,無證據顯示芬太尼有致突變性。在一項大鼠致癌性的2年研究中,雄性和雌性大鼠皮下注射劑量分別最高達到33μg/kg/day和100μg/kg/d

    關于芬太尼透皮貼劑的用法用量介紹

      本品的劑量應根據患者的個體情況而決定,并應在給藥后定期進行劑量評估。  本品應在軀干或上臂未受刺激及未受照射的平整皮膚表面貼用。如有毛發,應在使用前剪除(勿用剃須刀剃除)。在使用本品前可用清水清洗貼用部位,不能使用肥皂,油劑,洗劑或其它可能會刺激皮膚或改變皮膚性狀的用品。在使用本貼劑前皮膚應完全

    簡述芬太尼透皮貼劑的藥物相互作用

      同時應用其它中樞神經系統抑制劑,包括阿片類藥物,鎮靜劑,催眠藥,全身麻醉劑、酚噻嗪類藥物,安定類藥物,肌肉松弛藥,鎮靜性抗組胺藥及酒精飲料,可產生附加的抑制作用。可能發生肺通氣不足,低血壓及深度鎮靜或昏迷。因此,在合并使用上述藥物時,應對患者進行特別護理和觀察。  芬太尼是一種高清除率的藥物,主

    關于芬太尼透皮貼劑的注意事項介紹

      1、運動員慎用。  本品按照麻醉藥品管理。  因為血清芬太尼濃度在停止使用本貼劑17(13-22)小時后降低大約50%,所以出現嚴重不良反應的患者應在停止使用本品后繼續觀察24小時。  在本品使用前后,應將其置于兒童不易拿到處。  不能將本品貼劑切割或以任何其它方式損壞。  未使用過阿片類藥物和

    簡述芬太尼透皮貼的藥理毒理

      芬太尼透皮貼是適用于無法口服止疼藥或需長時間使用止疼藥但無法耐受肌肉注射的患者最佳選擇。  芬太尼為一種阿片類止痛劑,主要與μ-阿片受體相互作用。它的主要治療作用為止痛和鎮靜。  藥理毒理:對于首次使用阿片制劑的患者,芬太尼的最小止痛血清濃度范圍為0.3-1.5ng/ml;在血清濃度高于2ng/

    簡述芬太尼透皮貼的使用禁忌

      芬太尼透皮貼劑禁用于已知對芬太尼或對本貼劑中粘附劑敏感的患者。  芬太尼透皮貼劑不應用于急性或手術后疼痛的治療,因為在這種情況下沒有機會在短期內逐漸增加芬太尼的用量,并且可能會導致嚴重的或威脅生命的肺通氣不足。  本品禁用于40歲以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病與截癱病人不受年齡限制)。

    關于芬太尼透皮貼的用法用量介紹

      芬太尼透皮貼劑的劑量應根據患者的個體情況而決定,并應在給藥后定期進行劑量評估。  芬太尼透皮貼劑應在軀干或上臂非刺激及非輻射的平整表面應用。使用部位的毛發(最好是無毛發部位)應在使用前予以剪除(不需用剃須刀剃凈)。在使用芬太尼透皮貼劑前若需清洗應用部位,則需使用清水,不能使用肥皂、油劑、洗劑或其

    英國警告芬太尼透皮貼劑意外暴露帶來的嚴重風險

      近日,英國藥品和健康產品管理局(MHRA)發布信息,警示芬太尼透皮貼劑意外暴露可能帶來的嚴重風險。  芬太尼是一種有效的阿片類鎮痛藥,使用規格為25μg/小時的芬太尼貼劑相當于每日口服高達90毫克劑量的嗎啡。芬太尼貼劑只用于那些先前已經耐受阿片類藥物的患者,因為從未接受過阿片類藥物的患者使用該藥

    羚銳制藥:重磅新藥芬太尼透皮貼劑將于本月上市

      羚銳制藥重磅新藥芬太尼透皮貼劑正在進行上市前最后的物價備案工作。公司董秘吳希振表示,將爭取在20號之前完成物價備案,并于本月內安排上市。   羚銳制藥主營橡膠膏劑,公司產品線以風濕類、骨科止痛貼劑為主,而芬太尼透皮貼劑是公司首個麻醉鎮痛類貼劑產品,被市場普遍視作公司業績助推器。   公開資料

    關于芬太尼透皮貼的初始劑量選擇介紹

      芬太尼透皮貼劑的初始劑量應依據患者阿片類藥物的應用史,包括對阿片類藥物的耐受性,同時應考慮患者的一般狀況和醫療狀況。未使用過阿片類藥物的患者應以芬太尼透皮貼劑的最低劑量25μg/小時為起始劑量。  在首次使用阿片類藥物和已對阿片類藥物耐受的患者中,對芬太尼透皮貼劑的最大止痛效果,不能在使用后的2

    使用芬太尼透皮貼的注意事項介紹

      因為血清芬太尼濃度在停止使用本貼劑后逐漸下降并且在17(13-22)小時后降低大約50%,所以出現嚴重不良反應的患者應在停止使用芬太尼透皮貼劑后繼續觀察24小時。  本品是麻醉藥品控釋劑,使用本品治療時,每張處方最大量為15日用量。  在芬太尼透皮貼劑使用前后,均應將其置于兒童不易拿到處。  不

    使用芬太尼透皮貼的不良反應介紹

      1、芬太尼透皮貼與阿片類藥物相關的不良反應包括:惡心、嘔吐、便秘;低血壓、心動過緩;嗜睡;頭暈、頭痛;精神錯亂;幻覺;欣快;瘙癢;出汗及尿潴留。與所有的強效阿片類制劑相同,最嚴重的不良反應為肺通氣不足。  2、偶見皮膚反應的報道,如發紅,紅斑及刺癢。  3、這些反應通常在去除貼劑后24小時內消失

    可樂定透皮貼片的藥代動力學

      可樂定的血藥濃度半衰期為12.7±7h,口服給藥,吸收的量大約有40%-60%在尿液中,且在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。 可樂定透皮貼劑在給藥2-3天后達到穩態血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度。取下貼劑,血漿可樂定治療濃度仍可維持24小時,然后在數

    簡述芬太尼透皮貼的劑量的調整及維持治療

      每72小時應更換一次芬太尼透皮貼劑貼劑,劑量應依據個體情況逐漸增加直至達到止痛效果。若在開始使用后,止痛效果不滿意可在3天后增加劑量。此后,每3天可進行一次劑量調整。劑量增加的幅度通常為25μg/小時。但同時應考慮附加的其它疼痛治療(口服嗎啡90mg/日≈芬太尼透皮貼劑25μg/小時)及患者的疼

    簡述可樂定透皮貼片的藥代動力學

      可樂定的血藥濃度半衰期為12.7±7h,口服給藥,吸收的量大約有40%-60%在尿液中,且在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。   可樂定透皮貼劑在給藥2-3天后達到穩態血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度。取下貼劑,血漿可樂定治療濃度仍可維持24小時,然

    概述丁丙諾啡透皮貼劑的藥物相互作用

      丁丙諾啡透皮貼劑不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)合用。過去兩周使用過MAOIs的患者也 不能使用丁丙諾啡透皮貼劑。  其他活性物質對丁丙諾啡藥物代謝動力學的影響  丁丙諾啡主要通過糖脂化作用代謝,也有少部分(約為30%)經CYP3A4代謝。與CYP3A4抑 制劑聯合使用可能會導致血藥濃度的升

    可樂定透皮貼片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學  可樂定的血藥濃度半衰期為12.7±7h,口服給藥,吸收的量大約有40%-60%在尿液中,且在24h內,藥物保持不變,其余的吸收量在肝臟代謝。 可樂定透皮貼劑在給藥2-3天后達到穩態血藥濃度,7天內恒速釋放,可保持可樂定血漿濃度穩定在治療濃度。取下貼劑,血漿可樂定治療濃度仍可維持24

    簡述丁丙諾啡透皮貼劑的規格

      (1)5mg(6.5cm2)。  額定釋放速率:每小時5微克丁丙諾啡(時間總共為7天)。  (2)10mg(12.5cm2)。  額定釋放速率;每小時10微克丁丙諾啡(時間總共為7天)。  (3)20mg(25cm2)  額定釋放速率:每小時20微克丁丙諾啡(時間總共為7天)。

    概述斯皮仁諾的藥代動力學

      對健康受試者和患者進行了單劑量和多劑量給藥,對特殊人群進行了單劑量給藥,以研究伊曲康唑靜脈給藥的藥代動力學特性。  本品多劑量給藥的藥代動力學研究:第1-2日,每日2次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1個小時靜滴200 mg伊曲康唑。  為增加伊曲康唑的溶解度,

    簡述丁丙諾啡透皮貼劑的藥理毒理

      藥物治療學分類:鎮痛藥,阿片類藥物   丁丙諾啡作用于μ-阿片受體,是阿片類部分激動劑。丁丙諾啡對x-阿片受體具有拮抗作用。   在大鼠、兔、豚鼠、犬及小型豬的單劑量或重復劑量的毒性試驗中,丁丙諾啡透皮貼劑僅有輕微的、或無全身不良事件,各受試動物均可見皮膚的刺激反應。對大鼠、兔沒有致畸作用。

    關于丁丙諾啡透皮貼劑的禁忌介紹

      丁丙諾啡透皮貼劑在下列情況下禁用:  1、已知對活性成份丁丙諾啡或任何其他輔料過敏的患者;  2、阿片類藥物依賴的患者和麻醉藥的替代治療;  3、呼吸中樞和功能嚴重受損或可能出現這種情況的患者;  4、對正在使用單胺氧化酶抑制劑或在前兩周內使用過單胺氧化酶抑制劑的患者;  5、肌無力的患者;  

    使用丁丙諾啡透皮貼劑過量的介紹

      1、臨床癥狀  本品急性用藥過量的臨床表現為呼吸抑制、嗜睡發展成恍惚和昏迷、骨骼肌松弛、皮膚冰冷、瞳孔收縮、心動過緩、低血壓、部分或完全氣道阻塞、非典型打鼾和死亡。在用藥過量的情況下,由于嚴重缺氧,可能導致顯著的瞳孔散大,而非瞳孔縮小。  2、用藥過量治療  在用藥過量的情況下,如有必要,首先應

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