WIKI資訊
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心（CHMFL）研究員劉靜課題組和劉青松課題組合作，研發出新一代針對慢性髓細胞白血病（CML）的高選擇性高活性的BCR-ABL激酶抑制劑。該研究成果在線發表在美國化學會藥物化學核心期刊Journal of Medicinal Chemistry上（DOI: 10.1021/acs.jmedchem.5b01618）。 慢性髓細胞白血病是一種影響血液及骨髓的惡性腫瘤，它的特點是產生大量不成熟白細胞，這些白細胞在骨髓里聚集，抑制骨髓正常造血；并且能夠通過血液在全身擴散，導致病人出現貧血、易出血、感染和器官寖潤等。 目前在臨床上以ABL激酶為靶標治療CML的有幾種靶向藥物，但是這些藥物在抑制ABL激酶的同時還有許多脫靶靶標，例如DDR1/2,c-KIT等。雖然脫靶標的作用在臨床上的作用機理并不清楚，但是需要高選擇性的BCR-ABL抑制劑用于臨床病理和臨床副作用研究。研究團隊基于激酶......閱讀全文
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組和劉靜課題組針對急性髓性白血病研發出FLT3-ITD突變選擇性的新型FLT3激酶抑制劑CHMFL-FLT3-335。目前該研究成果在線發表于藥物化學國際期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 D
在人類腫瘤細胞中,PI3K–AKT–mTOR信號通路是最常見的失調通路。但這條通路又是如此重要,涉及到正常細胞的代謝、生長與繁殖,而腫瘤細胞也靠著這條通路維持著生長、轉移與擴散。在腫瘤細胞中,這條通路被異常激活,包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、M
假酶能夠促使我們思考一個問題，實際我們并不那么了解激酶。 大約10年前，生物學家開始意識到存在部分如同“啞炮”般沒有催化功能的人體酶，這一發現讓他們大吃一驚。這種認知是一個沖擊，人類生存離不開酶，因為酶能促進生物體系賴以生存的生物化學反應。那么這些酶為什么會失去催化功能呢?人體為什么
近年來，科學家們在白血病領域進行了大量深入的研究，同時也取得了很多可喜的研究成果，本文中，小編對近期科學家們在該領域的重要研究成果進行整理，分享給大家！ 【1】Cancer Cell：科學家在急性髓性白血病療法開發上獲重大突破！ doi：10.1016/j.ccell.2019.06.003
為什么有些癌癥治療之后仍會復發？有時候，癌癥的相關治療可以有效地將癌細胞消除到無法檢測的水平，但是，如果停止治療，癌癥可能會復發。 例如，在用酪氨酸激酶抑制劑藥物治療慢性粒細胞白血病患者是就會出現停藥后癌癥復發的情況。 貝勒學院病理學與免疫學副教授Daniel Lacorazza博士說：“藥
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉靜課題組和劉青松課題組針對慢性髓細胞白血病和胃腸間質瘤研發出一種新型的具有獨特結合模式的高活性BCR-ABL/c-KIT激酶雙靶點抑制劑CHMFL-ABL/KIT-155。該研究成果以Discovery of 4-Methyl-N-(4-(
一、靶向治療 分子靶向藥物近改變了整個血液病的治療模式，"基礎研究轉化——根據分子靶點精準醫療"的路徑引領了當代醫學發展。急性髓系白血病（AML）中FLT3抑制劑、慢性淋巴細胞白血病（CLL）中BCL-2抑制劑、急性早幼粒細胞白血病（APL）砷劑耐藥機制等是近一年最受矚目的
B細胞淋巴瘤是起源于B淋巴造血系統的惡性腫瘤，嚴重影響人類健康。中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組、劉靜課題組與哈佛大學醫學院教授Nathanael Gray課題組聯合研發出針對B細胞淋巴瘤的BTK／MNK激酶雙靶點抑制劑——QL-X-138，這種抑制劑可同時作用于引起
癌癥目前仍然是全世界人類最大的殺手之一。近日，Nature Genetics 和 Nature Medicine 聯合發表了題為：Nature Milestones in Cancer 的文章，總結了21世紀以來癌癥研究旅程中的14個重要的里程碑事件，以展示在理解癌癥和開發新療法方面取得的重大進
在過去十年當中，一類被稱為蛋白激酶抑制劑的治療藥物，已經成為對抗各種危及生命的疾病（包括某些類型的白血病、肺癌、腎癌和頭頸鱗狀細胞癌）的強大武器。然而，這些藥物的一個問題在于，它們經常抑制許多不同的靶標，這可能會導致治療的副作用和并發癥。最近，由美國圣地亞哥州立大學化學家Jeffrey Gust
大多數慢性粒細胞白血病患者可以用酪氨酸激酶抑制劑治療。這些藥物非常有效，可以產生深度緩解并延長生存。然而，這些患者體內仍存在靜息的白血病干細胞，因此他們必須繼續使用抑制劑治療以維持緩解。這些“休眠細胞”是在骨髓的微環境中保持靜止的白血病干細胞。骨髓是一種特殊的解剖位置，已知它能維持正常的造血干細
近日，強磁場中心劉青松研究員課題組與劉靜研究員課題組合作開發出新一代針對慢性嗜酸粒細胞白血病的PDGFRα激酶高選擇性抑制劑CHMFL-PDGFRα-159, 這是迄今為止針對PDGFRα激酶選擇性最高的一個抑制劑。該研究成果發表在藥物化學專業期刊European Journal of Medi
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉青松課題組、劉靜課題組針對慢性髓細胞性白血病研制出一種新型的具有自主知識產權的BCR-ABL小分子靶向抑制劑CHMFL-074。該研究成果以Discovery and Characterization of a Novel Potent T
1.癌癥 2000年后腫瘤信號網絡被逐漸闡釋、完善，大量的分子靶向藥物進入臨床研究、走上市場，近年針對受體酪氨酸激酶靶點如Bcr-Abl(見1.1)、VEGF/VEGFRs(見1.2)、PDGF/PDGFRs(見1.3)、EGFR/HER2(見1.5)、ALk(見1.7)已有多個藥物上市，me
朋友圈的事 最近的朋友圈出了這樣一件事，朋友的朋友的小朋友很不幸的得了M5急性粒細胞白血病，病情很嚴重，需要做骨髓移植，大家都積極地盡自己最大努力來幫助小朋友。 所以，到底什么是白血病、目前有什么有效的治療方法呢？下面請聽我慢慢道來。 提到白血病，相信大家都不陌生，很多著名人物就是死于白血
最近，一個多結構研究小組發現，一個微小突變，使常見白血病——慢性淋巴細胞白血病（CLL）患者對brutinib（一種高效精確的靶向抗癌藥物）產生了耐藥性。2014年5月28日在《新英格蘭醫學雜志》（New England Journal of Medicine）發表的一篇通訊中，研究人員闡述了該
最近，一個多結構研究小組發現，一個微小突變，使常見白血病——慢性淋巴細胞白血病（CLL）患者對brutinib（一種高效精確的靶向抗癌藥物）產生了耐藥性。2014年5月28日在《新英格蘭醫學雜志》（New England Journal of Medicine）發表的一篇通訊中，研究人員闡述了該
近期，中國三甲醫院指定國際醫療平臺好醫友合作機構、希望之城基因組學研究院(TGen)的一項研究顯示：Ponatinib對一種罕見癌癥–卵巢高鈣血癥型小細胞癌(SCCOHT)表現出抗癌作用。 Ponatinib(ICLUSIG，普納替尼)是第三代酪氨酸激酶抑制劑藥物，在體外抑制ABL和T31
近日，據國外媒體報道，英國國家衛生與臨床優化研究所推薦將美國制藥公司Incyte的靶向抗癌藥Iclusig（ponatinib，泊那替尼）用于英國國家衛生服務系統（NHS），作為一種常規治療藥物，用于慢性髓性白血病（CML）患者的治療。 Iclusig是一種酪氨酸激酶抑制劑，根據其藥品標簽信息
“一些市場熱銷的消費品，包括藥品，特別是群眾、患者急需的抗癌藥品，我們要較大幅度地降低進口稅率，力爭降到零稅率。”國務院總理李克強3月20日在回答中外記者提問時如是說，這引起了癌癥患者、醫生及藥企等各方面的關注。 關稅的進一步降低，國內患者有望繼續減輕負擔，也有可能促使更多的“明星”抗癌藥加速
中科院合肥物質科學研究院強磁場科學中心專家研發出新一代針對慢性髓細胞白血病（CML）的BCR－ABL激酶抑制劑CHMFL－ABL－053，可有效阻滯腫瘤細胞生長。 該研究成果日前在線發表在美國化學會藥物化學核心期刊《藥物化學期刊》上。 慢性髓細胞白血病是一種影響血液及骨髓的惡性腫瘤，它的特點
在目前正式立項的1525項新藥創制專項項目中，哪些是“十三五”有希望的品種呢? 鑒于目前已獲批創新藥從申報到獲批的平均時間為6～8年，筆者納入107個目前已至少進入申報臨床階段的重大新藥創制一類新藥(排除非自主研發品種)。 參考藥物研發方向和已公開相關信息，尤其是大量專業人士在醫藥學論壇的前
日本衛材公司與默克公司于當地時間2018年8月16日發布消息稱,FDA日前批準了此兩家公司聯合開發的激酶抑制劑類抗腫瘤藥物樂伐替尼（Lenvatinib,商品名Lenvima,藥用其甲磺酸鹽膠囊劑）用于不可手術摘除的肝細胞癌的一線治療,從而使樂伐替尼成為FDA近十年來批準的首個用于治療這一適應證
造血系統疾病俗稱血液病，是指原發于造血系統和主要累及造血系統的疾病。許多其他系統疾病有血液方面改變者，只能稱為系統疾病的血液學表現。造血系統疾病一般可分為紅細胞疾病、白細胞疾病、出血性疾病等。隨著造血干細胞研究的深入，發現不少造血系統疾病的發病和造血干細胞質和量有關，近年來在上述分類的基礎上再進
自2012年以來究竟有哪些新藥獲得了美國FDA突破性治療藥品認定呢？這些獲得突破性治療藥品認定的新藥具有哪些特點呢？ 自1988年起，美國FDA制定了多個新藥加快審批計劃，包括快速通道認定（1988）、加速審批（1992）、優先審評認定（1992），以加快患者需求的新藥研發與審評。即便如此，由
白血病是一類造血干細胞惡性克隆性疾病。克隆性白血病細胞因為增殖失控、分化障礙、凋亡受阻等機制在骨髓和其他造血組織中大量增殖累積，并浸潤其他組織和器官，同時正常造血受抑制。臨床可見不同程度的貧血、出血、感染發熱以及肝、脾、淋巴結腫大和骨骼疼痛。據報道，我國各地區白血病的發病率在各種腫瘤中占第六位。
分析師們和其他市場觀察家們的并購言論中，談論得最多的仍然是擁有良好預期的低市值公司。這包括在接下來的幾年內，在有望擴容的市場中推出有增長潛力的產品，或者擁有即將獲得成功的末期在研新藥。 今年以來，已經發生了許多并購交易，在此基礎上，GEN對去年發布的最佳并購標的企業進行了擴充。 不過，這些標
它的上市，成為了當時FDA審批時間最短的藥物；它的上市，三年內銷售額成功突破10億美元；它的上市，揭開了小分子酪氨酸激酶抑制劑抵抗腫瘤的序幕；它的上市引領了一批又一批優秀抗腫瘤藥物的發展。沒錯，它就是諾華制藥公司于2001年推出的重磅抗腫瘤藥物~伊馬替尼！伊馬替尼作為“替尼”類藥物的火車頭，自上
近日，中國科學院合肥物質科學研究院強磁場科學中心研究員劉靜課題組、劉青松課題組研發出新一代針對B細胞腫瘤的高選擇性酯質激酶PI3KD抑制劑——PI3KD-IN-015。該研究成果以Characterization of selective and potent PI3Kδ inhibitor (
在過去一段很漫長的時間里，制藥公司都將目光鎖定在大疾病(患有通常性疾病的大數量群體)人群上，并將其作為潛在的收入流。然而隨著處方藥在歐美市場銷量的停滯不前，某些治療罕見疾病或生物機能紊亂的藥物成為各大制藥公司競相追逐的新寵。這類藥物由于治療的疾病罕見且藥物稀缺，因而被形象的稱為“孤兒藥”。