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    簡述鹽酸丁丙諾啡注射液的藥代動力學

    本品能迅速地被吸收,幾分鐘內達到血藥濃度高峰,主要在肝中代謝,從膽汁排泄,糞便中排出,本品可透過血腦和胎盤屏障。臨床的藥代動力學報道本品的血濃度變化符合三次冪指數消除曲線,起始相快(t1/2β為2分鐘),終末相慢(t1/2β約為3小時),峰值為5分鐘,清醒時血藥濃度比麻醉時低,生物利用度接近100%,在體內幾乎完全被代謝,經膽汁排泄,隨糞便排出。......閱讀全文

    鹽酸丁丙諾啡舌下片的性狀及貯藏方法

    性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水10ml與稀硝酸1

    鹽酸丁丙諾啡舌下片的性狀鑒別檢查方法

    性狀本品為白色片。鑒別(1)取本品10片,研細,加乙醇8ml振搖使鹽酸丁丙諾啡溶解,濾過,濾液蒸干,殘渣加5%鹽酸溶液2ml使溶解,加碘化鉍鉀試液1滴,即生成紅棕色沉淀(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致3)取本品10片,加水10ml與稀硝酸1

    簡述鹽酸洛哌丁胺膠囊的藥代動力學

      吸收:洛哌丁胺大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過效應生物 利用度僅約為0.3%。不同劑型的鹽酸洛哌丁胺(硬臍囊,軟膠囊,有 或無包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。   分布:研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌 層的受體結合。洛哌丁胺與血漿蛋白(

    簡述鹽酸洛哌丁胺顆粒的藥代動力學

      本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進入全身血液循環。本品口服吸收約40%,幾乎全部進入肝臟代謝,原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4~6小時,t1/2約為7~15小時,蛋白結合率97%。大部分經膽汁由腸道排泄,尿中排泄約占5%~10%。

    簡述鹽酸米諾環素膠囊的藥代動力學

      本品口服后迅速被吸收,食物對本品的吸收無明顯影響。口服本品0.2g,1~4小時內(平均2.1小時)達血藥峰濃度(Cmax),為2.1~5.1mg/L。本品脂溶性較高,易滲透入許多組織和體液中,如甲狀腺、肺、腦和前列腺等,本品在膽汁和尿中的濃度比血藥濃度高10~30倍,在唾液和淚液中的濃度比其他四

    簡述鹽酸氮芥注射液的藥代動力學

      氮芥進入血中后迅速與水或細胞的某些成分結合,在血中停留時間只有0.5-1分鐘,即有90%以上從血中消除,迅速分布于肺、小腸、脾臟、腎臟、肝臟及肌肉等組織中,腦中含量最少。氮芥的半衰期很短,從狗的實驗中證明,血藥濃度在48分鐘內減低65%-90%,在小鼠10分 鐘內減低95%。由于藥物變化較快,原

    簡述鹽酸可樂定注射液的藥代動力學

      緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續約3~7小時,產生降壓作用前可出現短暫高血壓現象。本品很快分布到各器官,組織內藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀

    簡述潘生丁的藥代動力學

      雙嘧達莫注射液:血漿半衰期為2~3小時。與血漿蛋白結合率高。在肝內代謝,與葡萄糖醛酸結合,從膽汁排泌。  雙嘧達莫緩釋膠囊:口服后血漿濃度達峰時間約2小時,血漿穩態峰濃度為1.98 μg/ml(1.01~3.99 μg/mL),穩態谷濃度為0.53 μg/mL(0.18~1.01 μg/mL)與

    簡述鹽酸酚芐明注射液的藥代動力學

      靜脈注射本品后1小時作用達高峰,消除半衰期(t1/2β)約為24小時。由于本品與α受體結合牢固,排泄緩慢,故靜脈用藥作用可持續3~4天。每日給藥一次,其效應累計可長達一周。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。靜脈輸注12小時后約排出50%。

    簡述加巴噴丁的藥代動力學

      加巴噴丁通過可飽和的機制從胃腸道吸收,通常3h可達血藥峰值。1~2天可達穩態血藥濃度。廣泛分布全身,與血漿蛋白結合很少。tl/2約為5~7h。基本不在體內代謝,劑量的大部分以原藥隨尿排出,其余隨糞便排出。

    簡述甲苯磺丁脲的藥代動力學

      口服吸收快,一般口服30分鐘內出現在血中,口服后3~4小時血藥濃度達峰值,分布于細胞外液,蛋白結合率為90%,作用持續6~12小時。半衰期為4.5~6.5小時。在肝內代謝氧化而失活,代謝物約85%由腎排出、約8%由膽汁排出。

    簡述鹽酸艾司洛爾注射液的藥代動力學

      本品在體內代謝迅速,主要受紅細胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝。其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。本品的分布半衰期(t1/2β)約2分鐘,消除半衰期(t1/2β)約9分鐘。經適當的負荷量,繼以0.05-0.3mg/kg

    簡述鹽酸維拉帕米注射液的藥代動力學

      維拉帕米靜脈注射后2分鐘(1~5分鐘)開始發揮抗心律失常作用,2~5分鐘達最大作用,作用持續約2小時。血流動力學作用3~5分鐘開始,約持續10~20分鐘。維拉帕米靜脈注射后代謝迅速,大部分在肝臟代謝。清除呈雙指數型,分為早期快速分布相(半衰期約為4分鐘)和終末緩慢清除相(半衰期為2~5小時)。年

    關于布托啡諾的藥理作用和藥代動力學介紹

      一、藥理作用  布托啡諾為阿片受體部分激動劑,主要激動κ1受體,對“受體有弱的阻斷作用。作用與噴他佐辛相似。其鎮痛效力為嗎啡的3.5~7倍。可緩解中度和重度的疼痛。  二、藥代動力學  口服可吸收,但首關效應明顯,生物利用度僅5%~17%。肌內注射后吸收迅速而完全,30~60分鐘達血漿峰濃度。經

    簡述依諾肝素鈉的藥代動力學

      依諾肝素鈉皮下注射的最大效應時間為3~5h,持續時間為24h,生物利用度為92%,這取決于抗凝血因子Ⅹa的活性。動物研究顯示依諾肝素鈉在腎、肝和脾選擇性聚集,分布容積(Vd)為6~7L/kg。其半衰期平均為4.5h(3~6h),老年人為6~7h,腎衰患者平均延長1.7倍。腎臟是依諾肝素鈉排泄的基

    簡述鹽酸氟西汀的藥代動力學

      吸收:口服吸收良好,進食不影響藥物的生物利用度。  代謝:氟西汀具有非線性的藥代動力學特征,首先通過肝臟效應。  通常在服用后6到8小時達到最大血漿濃度。氟西汀通過多態脢CYP2D6廣泛的代謝。主要通過肝臟代謝,去甲基產生活性代謝產物諾氟西汀(去甲氟西汀)。  排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,

    簡述硝苯地平注射液的藥代動力學

      口服后吸收迅速、完全。口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,約30分鐘后達血藥峰濃度,嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片,相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合,約為90%。口服15分鐘起效,1~2

    簡述丙氧氨酚復方片的藥代動力學

      本品經胃腸道吸收很快,有首過效應,達峰時間為1~2小時,很快分布于肝、肺和腎臟,本品主要經肝臟消除,代謝生成去甲基丙氧酚,經腎臟排泄,半衰期(t1/2)為6小時左右。其中的對乙酰氨基酚口服經胃腸道吸收迅速、完全,在體液中分布均勻,血藥濃度0.5~1小時達到高峰,半衰期(t1/2)約為2~3小時。

    關于鹽酸普魯卡因胺注射液的藥代動力學

      本品吸收較快而完全,廣泛分布于全身,75%集中在血液豐富的組織內。表觀分布容積約1.75~2.5L/kg。蛋白結合率為15%~20%。半衰期約為2~3小時,因乙酰化速度而異,心、腎功能衰竭者可延長。約25%經肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。乙酰化速度受遺傳因素影響,中國大多數人為快乙酰化型,乙酰化

    鹽酸美西律注射液的藥代動力學

      美西律在正常人血漿清除半衰期(t1/2β)為10~12小時。血漿蛋白結合率為50%~60%。美西律在肝臟代謝,約10%經腎排出。尿pH值不影響藥物清除,尿pH值顯著異常可以減慢藥物清除速度:酸性尿加快其清除速度,堿性尿減慢其清除速度。

    簡述硫酸沙丁胺醇氣霧劑的藥代動力學

      靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時,部分通過腎臟清除,部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽),也主要從尿中排泄。代謝產物小部分從糞便中排除。吸入沙丁胺醇后,10-20%藥物到達氣道下部,其余部分殘留于給藥系統或沉積在咽喉部,由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環,

    關于小兒鹽酸異丙嗪片的藥代動力學介紹

      1、藥代動力學?  口服或注射給藥后吸收快而完全,蛋白結合率高。本品經口服、肌注或直腸給藥后起效時間為20分鐘,靜注后為3-5分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6-12小時,鎮靜作用可持續2-8小時。主要在肝內代謝,無活性的代謝物可經尿排出,經糞便排出量少。  2、貯藏 :遮光,密封保存。  3、包

    每周/每月一次長效丁丙諾啡產品Brixadi獲美國FDA批準

      Braeburn制藥公司近日宣布,每周一次(8mg,16mg,24mg,32mg)和每月一次(64mg,96mg,128mg)Brixadi(長效丁丙諾啡,CAM2038)已獲美國食品和藥物管理局(FDA)暫時批準(tentative approval),用于已啟動單劑量透黏膜丁丙諾啡產品治療或

    關于西咪替丁注射液的藥代動力學介紹

      本品吸收后廣泛分布于除腦以外的全身組織中,本品能透過胎盤屏障,乳汁中本品濃度可高于血漿濃度。蛋白結合率為15%-20%,部分在肝臟內代謝,代謝產物為Sulphoxide和hydroxymelhylcimeliding,主要經腎排泄。24小時后注射量的約75%以原形自腎排出;10%可從糞便排出。可

    簡述鹽酸莫索尼定片的藥代動力學

      本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎臟排泄,只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學

    簡述鹽酸酚芐明膠囊的藥代動力學

      口服后約20%~30%的鹽酸酚芐明在胃腸道以活性形式吸收,口服用藥的半衰期(t1/2β)尚不清楚,口服后數小時開始作用,持續3~4天。本品在肝內代謝,多數藥物24小時內從腎及膽汁排出,少量在體內保留數天。

    簡述鹽酸曲馬多片的藥代動力學

      本品吸收迅速、完全,生物利用度高,口服給藥后吸收可達劑量的90%,口服100mg后,20~30分鐘起效,tmax為2小時,Cmax為279.8±49.0ng/ml,作用持續6小時,在肺、脾、肝和腎分布含量高,在肝內代謝,24小時約有80%的本品及代謝產物從腎排出,t1/2為6小時。

    簡述甲磺酸酚妥拉明注射液的藥代動力學

      肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值,持續30~45分鐘,靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值,作用持續15~30分鐘。靜注的t1/2 約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13%以原形自尿排出。

    簡述葛根素注射液的藥代動力學

      動物實驗表明,小鼠靜脈注射葛根素后,隨著給藥劑量的增加,藥物的消除半衰期(t1/2β)依次降低(11.80、10.37、4.65hr),分布半衰期(t1/2α)依次增加(0.53、0.64、0.67hr);葛根素靜脈注射5mg/Kg,健康志愿者的分布半衰期(t1/2α)、消除半衰期(t1/2β)

    簡述硝酸甘油注射液的藥代動力學

      靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝,迅速而近乎完全,中間產物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產物為丙三醇。兩種主要活性代謝產物1,2-和1、3-二硝酸甘油與母體藥物相比,作用較弱,半衰期更長。代謝后經腎臟排出。

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